在体肠灌流模型及其在中药研究中的应用 被引量：36

1

作者 谭晓斌 贾晓斌 +1 位作者 陈彦 Ming Hu 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1665-1668,共4页

关键词 吸收 在体肠单向灌流模型 中药 复方配伍

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在体低速单向灌流模型考察Hup-A的肠吸收部位 被引量：2

2

作者 朱亮 尹丽娜 +4 位作者 梁泽华 张雅雯 黄夏樱 吴斌丽 王胜浩 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第11期2721-2724,共4页

目的：研究石杉碱甲（Hup-A）大鼠在体肠吸收部位。方法：运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况。通过肠腔有效吸收系数（Peff）、吸收速率常数（Ka）和药物吸收剂量分数（fa）... 目的：研究石杉碱甲（Hup-A）大鼠在体肠吸收部位。方法：运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况。通过肠腔有效吸收系数（Peff）、吸收速率常数（Ka）和药物吸收剂量分数（fa）评价药物的吸收部位,考察Hup-A的吸收动力学。结果：Hup-A在0.5-10.0μg·m L^-1浓度内,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高,Hup-A的吸收曲线近似线性状态,无浓度抑制作用,且不同浓度Hup-A的Peff,Ka,fa均无显著性差异（P〉0.05）。当灌流液浓度为10μg·m L^-1时,Hup-A在大鼠各肠段的Peff、Ka和fa依次为十二指肠〉回肠〉空肠〉结肠,且结肠与其他肠段均有显著性差异（P〈0.05）,其Peff值分别为（0.57±0.04）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.53±0.02）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.48±0.05）×10^-4cm^-1·s^-1,（0.41±0.06）×10^-4cm^-1·s^-1。结论：Hup-A在大鼠各肠段均有不同程度的吸收,药物浓度对Hup-A的肠吸收无影响。因此,其在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。 展开更多

关键词 在体单向肠灌流 石杉碱甲 吸收部位 吸收机制

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大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性 被引量：1

3

作者 王虎斌 黄卫胤 +3 位作者 温玉发 孙玲 陈爽 乔红群 《南京工业大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2021年第4期540-546,共7页

使用大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性,用于判断在生物药剂学分类系统(BCS)中拉米夫定的渗透性类别。在该模型上,用高渗透性药物苯妥英钠和低渗透性药物阿昔洛韦作为系统对照,建立并验证高效液相色谱紫外(HPLC UV)检测... 使用大鼠在体单向肠灌流模型研究拉米夫定的肠道渗透性,用于判断在生物药剂学分类系统(BCS)中拉米夫定的渗透性类别。在该模型上,用高渗透性药物苯妥英钠和低渗透性药物阿昔洛韦作为系统对照,建立并验证高效液相色谱紫外(HPLC UV)检测法分离检测拉米夫定的分析方法。将3种质量浓度(12、120、1200μg/mL)的拉米夫定以0.2 mL/min的灌流速率进行大鼠在体肠道灌流研究。结果表明:拉米夫定在0.25~25μg/mL的质量浓度范围内保持良好的线性关系(相关系数R^(2)=0.9999),且批内、批间精密度和回收率及拉米夫定在不同介质中的稳定性均符合要求;苯妥英钠和阿昔洛韦的有效渗透性系数(P_(eff))分别为(5.26±1.41)×10^(-5)和(0.282±0.208)×10^(-5) cm/s(x±s,n=6);不同剂量组拉米夫定(12、120、1200μg/mL)在大鼠肠道内的P_(eff)分别为(1.44±0.32)×10^(-5)、(1.39±0.37)×10^(-5)、(1.48±0.39)×10^(-5) cm/s(x±s,n=6)。由此可见,拉米夫定在肠道内的吸收介于高、低渗透性对照药物之间,属于BCS分类中的中渗透性药物。剂量组间和不同灌流时间点的肠道吸收参数无显著性差异(P>0.05),表明拉米夫定肠道吸收存在被动扩散机制。 展开更多

关键词 拉米夫定 在体单向肠灌流模型 肠道吸收 有效渗透性系数

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UPLC同时测定大鼠肠灌流液中桔梗皂苷D和酚红的浓度 被引量：2

4

作者 王娟 单进军 +2 位作者 狄留庆 汪受传 蔡宝昌 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期65-67,共3页

目的同时测定肠循环液中桔梗皂苷D和酚红的浓度。方法采用RP-UPLC法,色谱柱为Hypersil Gold(2.1mm×100mm,3μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸水(梯度洗脱),柱温35℃,流速0.3mL/min,检测波长为210nm。结果方法精密度及线性关系良好,桔梗... 目的同时测定肠循环液中桔梗皂苷D和酚红的浓度。方法采用RP-UPLC法,色谱柱为Hypersil Gold(2.1mm×100mm,3μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸水(梯度洗脱),柱温35℃,流速0.3mL/min,检测波长为210nm。结果方法精密度及线性关系良好,桔梗皂苷D及酚红的回收率分别为95.48%(RSD=0.91%)、103.32%(RSD=0.45%)。结论该法操作简便,结果准确,灵敏度高。 展开更多

关键词 桔梗皂苷D 酚红 在体肠灌流 超高效液相色谱法

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在体单向肠灌流模型检验大豆皂苷苷元的肠吸收特性 被引量：1

5

作者 潘承慧 齐东月 赵大云 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2021年第10期336-342,共7页

目的:探究大豆皂苷苷元A和B的肠吸收特性。方法:建立HPLC色谱分析方法测定灌流液的苷元浓度,基于大鼠肠段的形态学变化考察在体单向肠灌流模型的可靠性,分别研究不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、苷元剂量和胆汁对大豆皂苷苷元肠... 目的:探究大豆皂苷苷元A和B的肠吸收特性。方法:建立HPLC色谱分析方法测定灌流液的苷元浓度,基于大鼠肠段的形态学变化考察在体单向肠灌流模型的可靠性,分别研究不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、苷元剂量和胆汁对大豆皂苷苷元肠吸收特性的影响。结果:大豆皂苷苷元在不同肠段的表观渗透速率(P_(app))和吸收速率常数(K_a):空肠>十二指肠>回肠>结肠,苷元A在空肠段的P_(app)和K_a为15.34×10^(-5) cm/s和3.06×10^(-5) s^(-1)(剂量50 mg/L),苷元B的P_(app)和K_a为11.36×10^(-5) cm/s和2.74×10^(-5) s^(-1)(剂量50 mg/L);苷元A的吸收有显著浓度依赖性(P<0.05),而苷元B浓度依赖性不明显(P>0.05);有胆汁时,苷元A和B在空肠段的P_(app)分别为16.56×10^(-5)和12.01×10^(-5)cm/s, K_a分别为3.06×10^(-5)和2.97×10^(-5)s^(-1),均显著高于无胆汁组(P<0.05),胆汁的存在一定程度提高了肠部上端苷元的吸收。结论:大豆皂苷苷元主要吸收部位为空肠,苷元A吸收机制为被动扩散,胆汁的参与促进了吸收作用。 展开更多

关键词 大豆皂苷苷元 在体单向肠灌流 肠吸收 形态学变化

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地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究 被引量：15

6

作者 朱玲玲 李娟 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期507-511,共5页

目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率... 目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。 展开更多

关键词 地西泮 在体肠灌流 单向灌流法 吸收促进剂 吸收动力学 油水分配系数

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柚皮素大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：15

7

作者 马燕 林宝琴 +1 位作者 李卫中 胡晓峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1487-1491,共5页

目的研究柚皮素在大鼠小肠内的吸收特性。方法运用大鼠在体肠灌流模型,采用紫外分光光度法测定灌流液中柚皮素和酚红的浓度,计算柚皮素的吸收率和吸收速率常数。结果不同浓度的柚皮素在小肠的吸收率为(34.24±2.31)%,(38.35±2.... 目的研究柚皮素在大鼠小肠内的吸收特性。方法运用大鼠在体肠灌流模型,采用紫外分光光度法测定灌流液中柚皮素和酚红的浓度,计算柚皮素的吸收率和吸收速率常数。结果不同浓度的柚皮素在小肠的吸收率为(34.24±2.31)%,(38.35±2.20)%,(43.61±0.16)%,吸收速率常数为(0.195±0.002)h-1,(0.203±0.006)h-1,(0.211±0.009)h-1;柚皮素在不同肠段的吸收率为(15.96±0.25)%,(12.67±0.78)%,(7.42±1.43)%,(5.46±0.51)%,吸收速率常数为(0.101±0.008)h-1,(0.085±0.011)h-1,(0.063±0.009)h-1,(0.035±0.013)h-1;柚皮素在未结扎胆管和结扎胆管大鼠的小肠吸收率为(38.35±2.20)%和(30.77±4.80)%,吸收速率常数为(0.203±0.005)h-1和(0.164±0.004)h-1。结论质量浓度对于柚皮素的吸收无影响;柚皮素在不同肠段的吸收有显著性差异,十二指肠为最佳吸收部位。胆汁的分泌有利于柚皮素的吸收;初步推测柚皮素在小肠的吸收主要为被动转运方式,吸收动力学为一级吸收。 展开更多

关键词 柚皮素 在体肠灌流 小肠吸收

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脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置(英文) 被引量：3

8

作者 叶玲 梁福贵 +5 位作者 杨晓珊 石剑 王峰 刘薇 赵洁 刘中秋 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1074-1081,共8页

目的研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置,为其在临床的使用和开发提供有用的信息。方法研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学行为。采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的... 目的研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置,为其在临床的使用和开发提供有用的信息。方法研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学行为。采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的肠道处置。结果脱水穿心莲内酯的口服绝对生物利用度是11.92%。在Caco-2细胞模型中,脱水穿心莲内酯从基底膜到顶端膜方向转运的表观渗透系数(5.37×10-5cm/s)约等于其从相反方向转运的表观渗透系数(4.56×10-5cm/s),表明外排转运蛋白没有参与脱水穿心莲内酯的细胞转运。大鼠在体肠灌流模型中,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收没有显著性差异,同时没有代谢。脱水穿心莲内酯经胆汁排泄,其排泄量约占吸收量的0.1%。在P-糖蛋白和乳腺癌蛋白抑制剂的作用下,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收和胆汁排泄量都没有提高(P>0.05)。结论脱水穿心莲内酯的口服生物利用度是11.92%。它在肠道中的吸收较好,不进行代谢。外排转运蛋白例如P-糖蛋白和乳腺癌蛋白不参与脱水穿心莲内酯的细胞转运。 展开更多

关键词 脱水穿心莲内酯 药代动力学 肠道处置 CACO-2细胞 大鼠在体肠灌流

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盐酸齐拉西酮大鼠在体肠吸收动力学 被引量：3

9

作者 苗燕飞 陈国广 +1 位作者 任丽莉 欧阳平凯 《南京工业大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2017年第1期133-136,共4页

建立灌流液中盐酸齐拉西酮含量的高效液相色谱法(HPLC),研究盐酸齐拉西酮的SD大鼠在体肠吸收动力学。采用大鼠在体单向肠灌流模型,研究盐酸齐拉西酮在不同肠段的吸收特性以及不同药物浓度和胆汁分泌对盐酸齐拉西酮吸收的影响。结果表明... 建立灌流液中盐酸齐拉西酮含量的高效液相色谱法(HPLC),研究盐酸齐拉西酮的SD大鼠在体肠吸收动力学。采用大鼠在体单向肠灌流模型,研究盐酸齐拉西酮在不同肠段的吸收特性以及不同药物浓度和胆汁分泌对盐酸齐拉西酮吸收的影响。结果表明:盐酸齐拉西酮在大鼠全肠段均有吸收,其中十二指肠吸收大于结肠,吸收速率常数(K)分别为(4.69±0.33)和(2.61±0.37)h-1。盐酸齐拉西酮在不结扎胆管的十二指肠吸收速率大于结扎胆管。随着肠灌流液中盐酸齐拉西酮浓度的升高,吸收速率常数呈上升趋势。盐酸齐拉西酮在体的吸收方式为被动扩散。 展开更多

关键词 齐拉西酮 在体肠灌流 高效液相色谱

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大鼠在体肠吸收杜仲中几种成分的特征研究 被引量：1

10

作者 侯靖宇 潘洁 +3 位作者 谢玉敏 陈鹏程 王永林 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期885-887,共3页

杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、... 杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、胎动不安等疾病[1-3]。 展开更多

关键词 杜仲提取物 在体肠灌流模型 UPLC-MS/MS pH值 胆汁 肠吸收

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山楂叶总黄酮的在体肠吸收研究 被引量：11

11

作者 许英爱 范国荣 +1 位作者 高申 洪战英 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1745-1748,共4页

目的:研究山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷的肠吸收机制。方法:运用大鼠在体肠单向灌流模型并采用高效液相色谱法测定灌流液中山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷浓度,计算其有效渗透系数。结果:牡荆素鼠李糖苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和... 目的:研究山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷的肠吸收机制。方法:运用大鼠在体肠单向灌流模型并采用高效液相色谱法测定灌流液中山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷浓度,计算其有效渗透系数。结果:牡荆素鼠李糖苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的有效渗透系数没有显著性差异(P>0.05);山楂叶总黄酮的浓度为0.05～0.5mg/mL时,牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数均大于0.2×10-4cm/s,并且均无显著性差异(P>0.05),而加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和地高辛后,都能显著提高牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数。结论:山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷属于高渗透性药物,其在大鼠小肠的转运机制为被动扩散,无特殊的吸收窗,P-糖蛋白介导了牡荆素鼠李糖苷的小肠吸收。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮 牡荆素鼠李糖苷 肠吸收 在体单向肠灌流模型 P-糖蛋白

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绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究 被引量：8

12

作者 毕肖林 李瑶瑶 +1 位作者 杜秋 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期572-575,共4页

目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。... 目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(logP1.42);绿原酸浓度为10、20和40μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异。结论在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制。绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收。 展开更多

关键词 绿原酸 油水分配系数 在体肠单向灌流模型

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姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体肠中吸收的研究 被引量：5

13

作者 李万玉 晏子俊 +3 位作者 孙立力 万坤 罗见春 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期733-737,共5页

采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫... 采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫外分光光度法测定游离CRM和CNSLN通过肠液后CRM的减少量来确定药物的吸收。结果:透射电镜下观察到CNSLN成圆形或椭圆形,平均粒径为(120.7±5.4)nm,平均Zeta电位为(-41.90±1.81)m V,平均包封率为(91.12±0.42)%。游离CRM和CNSLN在十二指肠、空肠、回肠和结肠4段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和百分吸收率(W)均存在显著性差异(P<0.01),CNSLN比游离CRM均提高了2倍以上,且CNSLN的最大吸收部位在结肠。在体肠吸收结果显示,CNSLN的肠吸收比游离CRM高,CNSLN能明显的提高大鼠对游离CRM的肠吸收。 展开更多

关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 在体单向肠灌流摸型 肠吸收

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刺五加苷B的大鼠在体肠吸收特性研究 被引量：19

14

作者 谭晓斌 贾晓斌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期346-350,共5页

目的:考察刺五加苷B在大鼠肠道各区段的吸收动力学特性、吸收部位及吸收机制,以期为其现代制剂设计提供理论依据。方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,研究了刺五加苷B的吸收部位和吸收动力学特征。结果:不同肠段药物的吸收量和校正的肠壁... 目的:考察刺五加苷B在大鼠肠道各区段的吸收动力学特性、吸收部位及吸收机制,以期为其现代制剂设计提供理论依据。方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,研究了刺五加苷B的吸收部位和吸收动力学特征。结果:不同肠段药物的吸收量和校正的肠壁渗透率(Pw*)按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降;刺五加苷B经含肠道酶肠灌流液降解后,其含量按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降;采用HPLC法,在血浆和胆汁中未检出刺五加苷B。结论:刺五加苷B生物利用度低是因为肠道酶代谢,引起刺五加苷B被降解,而不仅仅是吸收因素。 展开更多

关键词 刺五加苷B 吸收 代谢 肠道酶 在体肠单向灌流模型 HPLC

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拉马宁碱的大鼠在体肠吸收机制研究 被引量：4

15

作者 王丹 魏玉辉 +2 位作者 张帆 李育卿 武新安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期828-831,共4页

目的研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OC... 目的研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OCTs)抑制剂对药物吸收的影响。结果拉马宁碱在整肠段均有吸收,吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照回肠、结肠、空肠、十二指肠的顺序下降;2～20μg/mL的药物质量浓度对Ka和Papp无显著影响(P>0.05);含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P>0.05);含OCTs抑制剂组与不含OCTs抑制剂组相比,Ka和Papp也无显著性差异(P>0.05)。结论拉马宁碱为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gp及OCTs对药物的小肠吸收基本无影响。 展开更多

关键词 拉马宁碱 在体单向肠灌流 肠吸收

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贯叶金丝桃黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究 被引量：1

16

作者 杨培民 曹广尚 李芳 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第3期519-521,共3页

目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均... 目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小;贯叶金丝桃总黄酮Ka、Peff值无显著差异(P>0.05);芦丁和金丝桃苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠>十二指肠>空肠≈结肠,十二指肠>空肠>回肠≈结肠。结论:贯叶金丝桃中2个黄酮类成分为被动扩散吸收,各黄酮类成分的吸收各有不同,芦丁和金丝桃苷的最佳吸收部位分别为回肠和十二指肠。 展开更多

关键词 贯叶金丝桃 芦丁 金丝桃苷 在体单向肠灌流模型 肠吸收

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异功散中人参皂苷类成分在脾虚大鼠模型肠吸收动力学变化及其陈皮的影响 被引量：4

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作者 沈龙宇 朱昕昀 +2 位作者 胡宇 韦祎 黄巍 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第5期1298-1307,共10页

目的基于脾虚大鼠模型探讨异功散中陈皮对人参皂苷类成分肠吸收变化的影响及其影响是否与P-gp蛋白外排作用有关。方法分组设计加入P-gp蛋白激动剂利福平与抑制剂维拉帕米,将36只SD大鼠随机分为空白对照组(6只)与模型组(30只),予以皮下... 目的基于脾虚大鼠模型探讨异功散中陈皮对人参皂苷类成分肠吸收变化的影响及其影响是否与P-gp蛋白外排作用有关。方法分组设计加入P-gp蛋白激动剂利福平与抑制剂维拉帕米,将36只SD大鼠随机分为空白对照组(6只)与模型组(30只),予以皮下注射利血平建立脾虚模型后将模型组分为异功散组(Y组)、去陈皮异功散组(Y-C组)、异功散利福平组(Y+R组)、去陈皮异功散利福平组(Y-C+R组)、去陈皮异功散维拉帕米组(Y-C+V组),以人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1为指标成分,进行在体单向肠灌流实验,采用HPLC-MS测定指标成分含量并计算肠吸收动力学参数有效渗透系数(P_(eff))与吸收速率常数(K_(a))。结果与Y组相比,Y-C组中人参皂苷Rb1和人参皂苷Re在多个灌流时段的P_(eff)显著降低,Y+R组中人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1的P_(eff)和K_(a)在多个灌流时段降低,表明陈皮促进人参皂苷Rb1和人参皂苷Re肠吸收且该作用与P-gp蛋白活性有关,但未能影响人参皂苷Rg1的肠吸收;与Y-C组相比,Y-C+V组中P-gp蛋白抑制剂维拉帕米使人参皂苷Rb1和人参皂苷Re在多个灌流时段P_(eff)显著升高,而Y-C+R组中P-gp蛋白激动剂利福平使人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1的P_(eff)和K_(a)在多个灌流时段显著降低,说明无陈皮干预下,人参皂苷Rb1、人参皂苷Re及人参皂苷Rg1也可能是P-gp蛋白的底物。结论异功散中陈皮通过发挥抑制P-gp蛋白活性的类维拉帕米作用来促进人参皂苷Rb1和人参皂苷Re肠吸收。 展开更多

关键词 异功散 肠吸收动力学 在体单向肠灌流实验 P-GP蛋白

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酒石酸唑吡坦在模拟失重状态下SD大鼠体内十二指肠吸收特性

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作者 张旸 井娟 +4 位作者 赵军 张瑞涛 徐媛 刘雪英 王庆伟 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第4期450-454,共5页

目的研究酒石酸唑吡坦在模拟失重与正常SD大鼠体内十二指肠的吸收特性,并比较酒石酸唑吡坦在正常和模拟失重大鼠中十二指肠吸收变化。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,利用高效液相色谱(HPLC)法测定肠灌流液中酒石酸唑吡坦的含量,计算... 目的研究酒石酸唑吡坦在模拟失重与正常SD大鼠体内十二指肠的吸收特性,并比较酒石酸唑吡坦在正常和模拟失重大鼠中十二指肠吸收变化。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,利用高效液相色谱(HPLC)法测定肠灌流液中酒石酸唑吡坦的含量,计算有效渗透系数(P_(eff))和吸收速率参数(K_(a))。结果酒石酸唑吡坦在模拟失重SD大鼠体内十二指肠段的吸收参数与正常SD大鼠吸收参数的差异有统计学意义(P<0.05),其中模拟失重状态下大鼠十二指肠P_(eff)和K_(a)均减小。结论酒石酸唑吡坦在模拟失重状态下SD大鼠体内十二指肠P_(eff)和K_(a)均小于正常组SD大鼠,因此模拟失重状态会减少酒石酸唑吡坦在SD大鼠十二指肠段吸收程度和吸收速度。提示机体进入失重环境后需要调整酒石酸唑吡坦服用剂量。 展开更多

关键词 唑吡坦 酒石酸 模拟失重 在体单向肠灌流 色谱法 高效液相 十二指肠吸收 有效渗透系数 吸收速率参数

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枳实白芍提取物配伍主成分的肠吸收变化研究 被引量：4

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作者 辛然 陈彦 +2 位作者 王晋艳 贾晓斌 谭晓斌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期791-795,共5页

目的以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况。方法采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收... 目的以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况。方法采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收的变化量。结果枳实提取物中柚皮苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收率分别为6.18%、5.47%、4.64%、5.12%,白芍提取物中芍药苷在上述四个肠段的吸收率分别为8.08%、7.42%、7.13%、6.66%。结论枳实白芍配伍后柚皮苷和芍药苷与单独提取的提取物相比在大鼠肠道的吸收并未发生显著变化。 展开更多

关键词 枳实 白芍 吸收 柚皮苷 芍药苷 在体肠灌流模型

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槲皮素对大鼠肝和空肠P-糖蛋白表达及外排功能的影响 被引量：4

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作者 何方 Bhutto Zohaib +1 位作者 郭荔 王丽平 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期422-431,共10页

已证实P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp,mdr1基因编码)可介导药物间的相互作用,且其表达和功能可受外源化合物的影响。本试验拟探讨黄酮类化合物槲皮素对P-gp表达和功能的影响以及其介导药物间相互作用的机制,为临床合理用药提供指导。随... 已证实P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp,mdr1基因编码)可介导药物间的相互作用,且其表达和功能可受外源化合物的影响。本试验拟探讨黄酮类化合物槲皮素对P-gp表达和功能的影响以及其介导药物间相互作用的机制,为临床合理用药提供指导。随机选取30只健康大鼠,分组后分别采用15、60mg·kg-1剂量的槲皮素连续灌服5和15d,比较处理组和对照组大鼠肝和空肠组织中mdr1a、mdr1b、PXR和CAR的mRNA表达量及P-gp的表达差异,并采用免疫组织化学方法研究槲皮素对P-gp在大鼠肝和空肠组织中定位的影响;然后另选取12只大鼠进一步采用单向在体肠灌流法研究高剂量槲皮素(60mg·kg-1连续灌胃15d)处理后对伊维菌素空肠跨膜转运的影响,并采用体外方法研究槲皮素对Caco-2细胞ATP酶活性影响。试验结果显示:60mg·kg-1槲皮素可显著(P<0.05)或极显著(P<0.01)增加大鼠肝和空肠组织中mdr1a、mdr1b、PXR和CAR的mRNA表达量,虽未影响P-gp在肝和空肠组织中的定位,但可极显著(P<0.01)增加P-gp的蛋白质表达量,该变化与CAR的表达存在显著的相关性(P<0.05)。15mg·kg-1的槲皮素处理大鼠15d后,各基因的mRNA表达和P-gp表达量也会发生较为显著的变化。单向在体肠灌流试验结果显示槲皮素处理组大鼠对伊维菌素的肠渗透性显著(P<0.05)低于对照组;且槲皮素可极显著(P<0.01)提高Caco-2细胞的ATP酶活性。高剂量(60mg·kg-1)的槲皮素可从mRNA和蛋白质水平显著增加P-gp的表达,降低伊维菌素在大鼠空肠的渗透性。推测一定剂量的槲皮素可通过调控CAR来诱导健康大鼠P-gp的表达,并通过提高ATP酶活性水解ATP提供能量,进一步增强其对药物的跨膜转运功能。该结果提示临床用药时应考虑槲皮素介导的药物-药物间相互作用。 展开更多

关键词 P-糖蛋白 槲皮素 单向在体肠灌流 伊维菌素 ATP酶

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