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3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性
被引量：
2
1
作者
姜亚玲
李珂
+1 位作者
黄文龙
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第6期671-675,共5页
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a～6l),其结构经元素分析和光谱数据确...
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a～6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
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关键词
氟喹诺酮
均
三唑
噻唑
噻唑并均三唑
不饱和酮
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性
被引量：
2
1
作者
姜亚玲
李珂
黄文龙
胡国强
机构
郑州工业应用技术学院药物化学教研室
中国药科大学新药研究中心
河南大学药学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第6期671-675,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.20872028
No.21072045)
河南省科技发展计划资助项目(No.16210231039)~~
文摘
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a～6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
关键词
氟喹诺酮
均
三唑
噻唑
噻唑并均三唑
不饱和酮
合成
抗肿瘤活性
Keywords
fluoroquinolone
s -triazole
thiazole
thiazolotriazole
unsaturated ketone
synthesis
antitumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性
姜亚玲
李珂
黄文龙
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
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