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恩诺沙星噁二唑硫酮曼尼希衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
吴书敏
侯平萍
+1 位作者
闻婧
胡国强
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期840-843,858,共5页
目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确...
目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性强于母体化合物1和中间体噁二唑酮3的活性,其中以哌嗪和对氟苯胺为胺供体目标化合物对SMMC-7721细胞的活性高于其他胺供体化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论噁二唑硫酮杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,用曼尼希碱侧链修饰可显著提高其抗肿瘤活性。
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关键词
氟喹诺
酮
恩诺沙星
噁二唑硫酮
等排体
曼尼希碱
抗增值活性
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职称材料
1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及工艺
2
作者
巨修练
胡成
《武汉工程大学学报》
CAS
2014年第2期6-10,共5页
噁二唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具有高效,低毒等优点.设计合成了4a^4g 7个1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物并经过核磁共振氢谱和质谱进行结构表征和确认.以苯甲酸甲酯(1)为起始原料与水合肼加热回流反应得到苯甲酰肼(2)...
噁二唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具有高效,低毒等优点.设计合成了4a^4g 7个1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物并经过核磁共振氢谱和质谱进行结构表征和确认.以苯甲酸甲酯(1)为起始原料与水合肼加热回流反应得到苯甲酰肼(2),然后与二硫化碳在碱性条件下回流合环生成中间体5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(3),最后与一系列取代苯胺和甲醛发生曼尼希反应得到目标化合物.实验过程中对反应(a)中反应时间和80%水合肼与苯甲酸甲酯(1)的摩尔比,反应(b)中反应时间和二硫化碳与苯甲酰肼的摩尔比,反应(c)中溶剂的选用等参数进行了工艺优化.以适当溶剂重结晶均得到纯的目标化合物,收率在20%~80%.大部分目标化合物是未见文献报道的新化合物,其作为酪氨酸酶抑制剂的生物活性有待进一步研究.
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关键词
杂环化合物
1
3
4-
噁二
唑
-2-
硫
酮
结构表征
工艺优化
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职称材料
抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——噁二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性
被引量：
4
3
作者
陈寅生
王国强
+7 位作者
段楠楠
曹铁耀
温晓漪
银俊
王伟
谢松强
黄文龙
胡国强
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第11期1246-1250,共5页
用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a～6j)目标化合物。用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标...
用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a～6j)目标化合物。用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构。采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性。结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性。
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关键词
氟喹诺
酮
电子等排体
噁二唑硫酮
曼尼希碱
抗肿瘤评价
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职称材料
题名
恩诺沙星噁二唑硫酮曼尼希衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
吴书敏
侯平萍
闻婧
胡国强
机构
河南大学化学生物学研究所
河南大学药学院
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期840-843,858,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(20872028
21072045)
河南大学大学生创新实验项目
文摘
目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性强于母体化合物1和中间体噁二唑酮3的活性,其中以哌嗪和对氟苯胺为胺供体目标化合物对SMMC-7721细胞的活性高于其他胺供体化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论噁二唑硫酮杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,用曼尼希碱侧链修饰可显著提高其抗肿瘤活性。
关键词
氟喹诺
酮
恩诺沙星
噁二唑硫酮
等排体
曼尼希碱
抗增值活性
Keywords
fluoroquilone
enrofloxacin
oxadiazolone thione
bioisostere
Mannich-base
anti-proliferative activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及工艺
2
作者
巨修练
胡成
机构
武汉工程大学化工与制药学院
绿色化工过程教育部重点实验室(武汉工程大学)
出处
《武汉工程大学学报》
CAS
2014年第2期6-10,共5页
文摘
噁二唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具有高效,低毒等优点.设计合成了4a^4g 7个1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物并经过核磁共振氢谱和质谱进行结构表征和确认.以苯甲酸甲酯(1)为起始原料与水合肼加热回流反应得到苯甲酰肼(2),然后与二硫化碳在碱性条件下回流合环生成中间体5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(3),最后与一系列取代苯胺和甲醛发生曼尼希反应得到目标化合物.实验过程中对反应(a)中反应时间和80%水合肼与苯甲酸甲酯(1)的摩尔比,反应(b)中反应时间和二硫化碳与苯甲酰肼的摩尔比,反应(c)中溶剂的选用等参数进行了工艺优化.以适当溶剂重结晶均得到纯的目标化合物,收率在20%~80%.大部分目标化合物是未见文献报道的新化合物,其作为酪氨酸酶抑制剂的生物活性有待进一步研究.
关键词
杂环化合物
1
3
4-
噁二
唑
-2-
硫
酮
结构表征
工艺优化
Keywords
heterocyclic compounds
1,3,4-oxadiazole-2-thione
structural characterization
process optimization
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——噁二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性
被引量：
4
3
作者
陈寅生
王国强
段楠楠
曹铁耀
温晓漪
银俊
王伟
谢松强
黄文龙
胡国强
机构
河南大学化学生物学研究所
中国药科大学新药研究中心
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第11期1246-1250,共5页
基金
国家自然科学基金(20872028
21072045)
河南大学科研基金(06YBZR075)资助项目
文摘
用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a～6j)目标化合物。用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构。采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性。结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性。
关键词
氟喹诺
酮
电子等排体
噁二唑硫酮
曼尼希碱
抗肿瘤评价
Keywords
fluoroquinolone
isostere
oxadiazole thione
Mannich base
antitumor evaluation
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
恩诺沙星噁二唑硫酮曼尼希衍生物的合成及抗肿瘤活性
吴书敏
侯平萍
闻婧
胡国强
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及工艺
巨修练
胡成
《武汉工程大学学报》
CAS
2014
0
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职称材料
3
抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——噁二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性
陈寅生
王国强
段楠楠
曹铁耀
温晓漪
银俊
王伟
谢松强
黄文龙
胡国强
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012
4
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职称材料
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