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2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐的合成工艺改进
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作者 冯洪耀 任永锋 +3 位作者 牟缘 彭玉凤 叶俊琛 张毅 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第4期1046-1050,共5页
以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,H... 以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,HPLC纯度99.77%。 展开更多
关键词 2 4 5 6-氨基硫酸盐 合成 工艺改进
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新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性 被引量:4
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作者 徐伟攀 张大强 +4 位作者 李如兴 杨新玲 王道全 袁德凯 范志金 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1545-1550,共6页
以2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性测试结... 以2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性测试结果表明,所有化合物均显示出良好的抗烟草花叶病毒活性,其中化合物4l的活性高于相同浓度下阳性对照药剂病毒唑. 展开更多
关键词 2-N N-二乙胺基-4--5-硝基 嘧啶-5-氨基衍生物 抗烟草花叶病毒活性
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含5-氟尿嘧啶的氨基酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:13
3
作者 卓仁禧 范昌烈 赵儒林 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1986年第6期508-512,共5页
5-氟尿嘧啶乙酸对硝基苯酯和5-氟尿嘧啶丙酸对硝基苯酯与一系列氨基酸反应,制备了12个新的含5-氟尿嘧啶的氨基酸衍生物,并确定了化合物的结构。初步动物试验表明某些化合物有一定的抗肿瘤活性。
关键词 氨基衍生物 动物试验 抗肿瘤活性 5-氟尿 化合物
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含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物在银溶胶上的吸附状态研究 被引量:1
4
作者 阮敏 叶勇 +3 位作者 石德清 薛理辉 沈爱国 谢微 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第5期514-516,共3页
合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成... 合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成化学建,苯环是稍微倾斜地吸附在银胶面上,其它部分则平躺吸附于银溶胶表面。 展开更多
关键词 5-氟尿衍生物 氨基酸席夫碱 银溶胶 吸附状态
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2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性 被引量:31
5
作者 车超 毛淑芬 覃兆海 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期795-797,共3页
By combining 2 chloropyridine, 1,3,4 thiadiazole and acylamide, three toxophoric moieties seven 2 [ N (1 methoxycarbonyl)ethyl N acyl]amino 5 [(2 chloropyrid) 4 yl] 1,3,4 thiadiazoles(8) were synthesized in seven step... By combining 2 chloropyridine, 1,3,4 thiadiazole and acylamide, three toxophoric moieties seven 2 [ N (1 methoxycarbonyl)ethyl N acyl]amino 5 [(2 chloropyrid) 4 yl] 1,3,4 thiadiazoles(8) were synthesized in seven steps. The preliminary biological activity tests show that the title compounds reveal a certain plant growth regulating effect as well as fungicidal activity. 展开更多
关键词 2-氨基-5-(2-氯吡-4-基)-1 3 4-噻二唑 衍生物 合成 生物活性
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5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成 被引量:11
6
作者 李世宁 孙春玲 +2 位作者 张丹丹 毛龙飞 王伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期164-169,共6页
以苄胺为原料,经过取代,缩合,水解,脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物。通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证了其结构。并且对其体外抗肿瘤活性进行了研究,发现该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7... 以苄胺为原料,经过取代,缩合,水解,脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物。通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证了其结构。并且对其体外抗肿瘤活性进行了研究,发现该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有一定的抑制活性,其中化合物10a和10d的抑制活性达到了中效水平。 展开更多
关键词 5 6 7 8-四氢吡并[3 4-d] 衍生物 合成 抗肿瘤
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5-氰基脲嘧啶衍生物的合成 被引量:2
7
作者 王礼琛 俞良莉 +2 位作者 黄嘉梓 耿秋菊 刘金陵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期325-328,共4页
合成了20个1,6-二取代-5-氰基脲嘧啶和1,3,6-三取代-5-氰基脲嘧啶类化合物。经波谱分析证实其结构。生物活性试验表明这些化合物没有PDE抑制活性。
关键词 5-氰基脲 PDE抑制剂
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4-(2′-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物的合成及生理活性
8
作者 姜林 杨洪强 +1 位作者 刘高峰 束怀瑞 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期228-229,239,共3页
细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程[1].常见的细胞分裂素有玉米素(Zeatin)、激动素(Kinetin)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)等,这些物质中均含有嘌呤环.鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有2... 细胞分裂素可以促进植物的细胞分裂、延缓叶绿素的降解及其它老化过程[1].常见的细胞分裂素有玉米素(Zeatin)、激动素(Kinetin)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)等,这些物质中均含有嘌呤环.鉴于嘌呤环和嘧啶环均为核酸的碱基成分、激动素中含有2'-呋喃甲基,本文利用活性结构拼接原理,将该类细胞分裂素的嘌呤环换成嘧啶环,合成了2种4-(2'-呋喃甲基)氨基嘧啶衍生物,以试验其生理活性.目标化合物的合成路线如下. 展开更多
关键词 4-(2’-呋喃甲基)氨基衍生物 合成 生理活性
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2-氨基-6-三氟甲基嘧啶衍生物的合成及表征 被引量:5
9
作者 袁晶 李亚明 张华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期825-827,共3页
Synthesis and characterization of 2-amino-6-trifluoromethylpyrimidine derivatives were reported in this paper.Condensation of guanidine hydrochloride with ethy1-4,4,4-triflu oroacetoacetate,in which the yield can reac... Synthesis and characterization of 2-amino-6-trifluoromethylpyrimidine derivatives were reported in this paper.Condensation of guanidine hydrochloride with ethy1-4,4,4-triflu oroacetoacetate,in which the yield can reach 82%,and then chlorination with phosphorus oxychloride resulted in 2-amino-4-chloro-6-trifluoromethylpyrimidine,which,upon reaction with nucleophiles,gave hight yields of the corresponding 2-aminopyrimidines derivatives.Mass spectra show that outgrowth of chlorination is 2-amino-4-(2-amino-6-trifluoromethyl-4-chloro)-6-trifluoromethy1 pyirmidine.The structures were characterized by IR,MS and ()1H NMR spectra. 展开更多
关键词 2-氨基 三氟乙酰乙酸乙酯 合成 表征 ^士b':j几tn '
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吡唑并嘧啶衍生物的设计、合成、杀虫活性及其与γ -氨基丁酸受体的结合模式 被引量:4
10
作者 栗广龙 江卓媛 +3 位作者 周聪 须志平 李忠 程家高 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期845-855,共11页
基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。杀虫活性测试表明,目标化合... 基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。杀虫活性测试表明,目标化合物A5、B1、B4和B5在500 mg/L下对小菜蛾的致死率在40%~73%之间,活性弱于氟虫腈。初步分析,其理化性质以及其与昆虫γ-氨基丁酸(GABA)受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟虫腈低的主要原因。 展开更多
关键词 吡唑并 氟虫腈 骨架跃迁 杀虫活性 Γ-氨基丁酸受体 结合模式
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5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物的绿色合成 被引量:5
11
作者 钞智锋 布仁 鲁源 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期238-241,共4页
为了寻找干扰嘌呤核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成了嘌呤生物碱的类似物。以2-氨基-1,3,4-噻二唑、丙二酸与三氯氧磷为原料,经过关环,偶合等反应合成了9种5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物,通过元素分析、IR、1 H NMR和质... 为了寻找干扰嘌呤核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成了嘌呤生物碱的类似物。以2-氨基-1,3,4-噻二唑、丙二酸与三氯氧磷为原料,经过关环,偶合等反应合成了9种5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物,通过元素分析、IR、1 H NMR和质谱分析确定了其结构。 展开更多
关键词 2-氨基-1 3 4-噻二唑 1 3 4-噻二唑[3 2-a]并-7- 合成
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CoCl_2·6H_2O催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量:12
12
作者 杨玲 郭延红 +1 位作者 路军 白银娟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期710-711,共2页
dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catal... dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catalyst.This modified Biginellis reaction not only makes the reaction period short,the operation simple,but also gives high yields. 展开更多
关键词 CoCl2·6H2O 催化合成 3 4-二氢-2-衍生物 BIGINELLI反应 六水合氯化钴 有机杂环药物
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2,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺衍生物的酸催化Smiles重排反应动力学 被引量:1
13
作者 张培志 叶美君 +1 位作者 胡伟莲 吴军 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第2期422-428,共7页
研究了酸催化下的2,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺衍生物Smiles重排反应的动力学,考察了盐酸的初始浓度、溶剂、反应温度和取代基对反应速率的影响。结果表明,盐酸的初始浓度增加,重排反应速率加快;在单一溶剂中反应速率的顺序为:甲... 研究了酸催化下的2,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺衍生物Smiles重排反应的动力学,考察了盐酸的初始浓度、溶剂、反应温度和取代基对反应速率的影响。结果表明,盐酸的初始浓度增加,重排反应速率加快;在单一溶剂中反应速率的顺序为:甲醇>乙醇>二甲基亚砜>乙腈,而在甲醇/水(1:1,V/V)的混合溶剂中反应速率明显增加,其表观反应速率常数(k_(obs))值是甲醇溶剂中的5.27倍;在25-45℃温度范围内,各衍生物的反应速率随着温度的升高而加快,其活化能(73.99-76.92 kJ·mol^(-1))、活化焓(71.57-74.38 kJ·mol^(-1))及Gibbs自由能(81.51-85.77 kJ·mol^(-1))数值相近,仅活化熵(-24.38--47.11 J·K^(-1)·mol^(-1))有一定的差别;取代基常数和表观速率常数之间呈现一定的线性关系,环上吸电子基团的存在有利于反应速率的提高;实验验证了反应机理的合理性。 展开更多
关键词 动力学 反应机理 2 6-二甲氧基-2-氧基-N-芳基苄胺衍生物 Smiles重排 酸催化反应
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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
14
作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页
目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多
关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性
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2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物合成方法研究进展
15
作者 曾志刚 孙绍发 《化学世界》 CAS CSCD 2015年第2期114-119,共6页
综述了近年来2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物化学合成的研究进展,并对其绿色合成方法作了展望。
关键词 2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物 合成 进展
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六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性
16
作者 李娜 李辉 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第5期541-549,共9页
以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯... 以顺丁烯二酸酐为原料,经过水解、缩合、库尔提斯重排、脱保护得到1-苄基-3-氨基-吡咯烷-4-羧酸甲酯盐酸盐,再与硫脲衍生物缩合得到1-苄基-4-(2-甲酸叔丁酯-3-胍基)吡咯烷-3-羧酸甲酯衍生物,最后经过水解、酯化、脱保护得到六氢-1H-吡咯并[3,4-d]嘧啶衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、ESI-MS和元素分析表征。3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试其抗肿瘤活性,实验结果表明,其中化合物9d和9g对肿瘤细胞(Bel-7402)株具有明显的抑制活性。 展开更多
关键词 顺丁烯二酸酐 库尔提斯重排 六氢-1H-吡咯并[3 4-d]衍生物 抗肿瘤活性
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3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物合成研究进展 被引量:3
17
作者 向诗银 杨水金 《精细石油化工进展》 CAS 2014年第1期53-55,共3页
报道了近年来3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物合成的研究进展,包括有机催化剂以及无机催化剂催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的研究现状,对其未来的发展方向进行了展望。
关键词 3 4-二氢-2-衍生物 催化 合成 BIGINELLI反应
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4,6-双(5-氨基-3-硝基-1V,2,4-三唑-1-基)-5-硝基嘧啶(DANTNP)合成工艺改进 被引量:7
18
作者 贾思媛 王锡杰 +2 位作者 王伯周 张海昊 熊存良 《含能材料》 EI CAS CSCD 2008年第3期251-253,共3页
以5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑(ANTA)与4,6-二氯-5-硝基嘧啶(DCNP)为原料,在乙醇介质中进行亲核取代反应合成了4,6-双-(5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑-1-基)-5-硝基嘧啶(DANTNP),采用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等鉴定其结构;同时,对... 以5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑(ANTA)与4,6-二氯-5-硝基嘧啶(DCNP)为原料,在乙醇介质中进行亲核取代反应合成了4,6-双-(5-氨基-3-硝基-1,2,4-三唑-1-基)-5-硝基嘧啶(DANTNP),采用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等鉴定其结构;同时,对反应条件进行了优化(反应时间为6 h;CH3ONa:ANTA:DCNP的摩尔比为2.64:2.4:1,反应收率为68%;在体系中加入相转移催化剂18-冠-6-醚后,反应收率达到84%。 展开更多
关键词 有机化学 4 6-双(5-氨基-3-硝基-1 2 4-三唑-1-基)-5-硝基(DANTNP) 合成 18-冠石一醚
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催化氢化制备6-羟基-2,4,5-三氨基嘧啶 被引量:2
19
作者 黄永明 刘文达 +1 位作者 吕银祥 黄月芳 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2001年第11期615-615,共1页
关键词 6-羟基-2 4 5-氨基 制备 叶酸 药物中间体 催化氢化 鸟嘌呤
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氨基磺酸催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮 被引量:13
20
作者 丁欣宇 施磊 景晓辉 《精细石油化工进展》 CAS 2005年第10期26-28,共3页
以氨基磺酸为催化剂,无水乙醇为溶剂,苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、尿素为原料,合成了4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。研究了反应条件对产物收率的影响,确定了最优合成工艺条件:尿素为37·5mmol时,n(苯甲醛)∶n(乙酰乙... 以氨基磺酸为催化剂,无水乙醇为溶剂,苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、尿素为原料,合成了4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。研究了反应条件对产物收率的影响,确定了最优合成工艺条件:尿素为37·5mmol时,n(苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1·0∶1·2∶1·5,催化剂氨基磺酸用量0·6g,反应温度60℃,反应时间45min。在此条件下,产物收率为91·2%。 展开更多
关键词 3 4-二氢-2(H)- 氨基磺酸 BIGINELLI反应 催化剂 氨基磺酸 乙氧羰基 催化合成 甲基 苯基 二氢 乙酰乙酸乙酯 合成工艺条件
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