新型三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性(Ⅰ) 被引量：2

1

作者 徐莉 刘祖明 +2 位作者 杨光富 陆爱红 刘钊杰 《华中师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期56-58,共3页

以2-巯基-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5－a]嘧啶为起始原料，设计合成了四类46种新型的1，2，4-三唑并[1，5－a]嘧啶类衍生物，其结构均经1HNMR、MS及元素分析确证．初步生测结果表明，所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌... 以2-巯基-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5－a]嘧啶为起始原料，设计合成了四类46种新型的1，2，4-三唑并[1，5－a]嘧啶类衍生物，其结构均经1HNMR、MS及元素分析确证．初步生测结果表明，所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性． 展开更多

关键词 三唑并嘧啶类衍生物 除草活性 合成 生物活性

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2，4-二氨基-5-硫取代嘧啶类衍生物活性的定量构效关系 被引量：1

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作者 崔瑞海 孙盛敏 +1 位作者 戴柏青 姜艳丽 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第A05期1971-1972,共2页

利用半经验的PM3方法对二氢叶酸还原酶抑制剂——嘧啶类化合物进行了定量构效关系的量子化学的研究。结果表明这类化合物的生物活性与苯环总电荷密切相关，说明化合物可以利用苯环与酶发生空间匹配作用，固定底物，干扰酶的催化作用。

关键词 定量构效关系 二氢叶酸还原酶 嘧啶类衍生物

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新型2,4,6-三取代嘧啶类衍生物的合成

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作者 蔡志强 马维英 +5 位作者 侯玲 李素君 候旭 李红超 杨威 刘举 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期491-493,共3页

以乙酰乙酸乙酯为原料进行环合反应,生成2-氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶,然后在三氯氧磷的作用下进行羟基氯代,再与氨基化合物反应得到一系列的2,4,6-三取代嘧啶类衍生物(4a^4f),并采用IR、ESI-MS和1H NMR对其结构进行了表征。考察了氯代反... 以乙酰乙酸乙酯为原料进行环合反应,生成2-氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶,然后在三氯氧磷的作用下进行羟基氯代,再与氨基化合物反应得到一系列的2,4,6-三取代嘧啶类衍生物(4a^4f),并采用IR、ESI-MS和1H NMR对其结构进行了表征。考察了氯代反应中氯代试剂、温度、时间等因素对合成收率的影响。结果表明,氯代反应的较佳条件是:三氯氧磷为氯代试剂,反应温度40℃,反应时间12 h,氯代产物收率达84.8%。 展开更多

关键词 嘧啶类衍生物 环合 合成

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新型三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性研究 被引量：1

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作者 杨光富 刘祖明 +2 位作者 徐莉 陆爱红 刘钊杰 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期411-411,共1页

关键词 嘧啶类衍生物 生物活性 华中师范大学 农药化学 三唑 生物活性测定 研究所 先导化合物 酶抑制剂 自然科学基金

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姜黄素异硫脲修饰嘧啶类衍生物1g对结肠癌细胞自噬和迁移侵袭的影响

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作者 夏芮东 孙加琳 +1 位作者 尹瑞娟 隋忠国 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第12期1597-1603,共7页

目的研究新型异硫脲修饰姜黄素嘧啶类衍生物1g对人结肠癌细胞的自噬和侵袭迁移的作用及其可能的分子机制。方法通过CCK-8法检测不同浓度1g对人结肠癌细胞HCT116和HT29增殖作用;透射电镜观察1g对结肠癌细胞自噬的影响;Transwell小室检测1... 目的研究新型异硫脲修饰姜黄素嘧啶类衍生物1g对人结肠癌细胞的自噬和侵袭迁移的作用及其可能的分子机制。方法通过CCK-8法检测不同浓度1g对人结肠癌细胞HCT116和HT29增殖作用;透射电镜观察1g对结肠癌细胞自噬的影响;Transwell小室检测1g对结肠癌细胞迁移及侵袭能力的影响;蛋白质免疫印迹(Western blotting)检测1g对结肠癌细胞内CD147、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、LC3II/LC3I的表达。结果1g对HCT116和HT29细胞的增殖都有抑制作用,呈剂量依赖性。1g可诱导结肠癌细胞自噬及LC3II/LC3I蛋白表达,抑制结肠癌细胞迁移及侵袭能力,降低CD147、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT蛋白表达。结论异硫脲修饰姜黄素嘧啶类衍生物1g可能通过CD147及PI3K/AKT通路诱导HCT116和HT29细胞的自噬、抑制迁移侵袭及增殖。 展开更多

关键词 异硫脲修饰姜黄素嘧啶类衍生物 结肠癌 CD147 PI3K/AKT通路

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多取代嘧啶类杂环衍生物的质谱裂解规律 被引量：4

6

作者 杜振霞 余申义 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2004年第4期232-234,共3页

研究了用于合成农药除草剂的中间体 4-氨基 -5 -氰基 -2 ,6-二烷硫基嘧啶衍生物的电子轰击质谱 ( EI-MS)。分析此类化合物的质谱图 ,发现其分子离子峰基本上是基峰 ,讨论了质谱碎片峰的断裂规律 ,给出此类化合物的共同特征离子 ,并根据... 研究了用于合成农药除草剂的中间体 4-氨基 -5 -氰基 -2 ,6-二烷硫基嘧啶衍生物的电子轰击质谱 ( EI-MS)。分析此类化合物的质谱图 ,发现其分子离子峰基本上是基峰 ,讨论了质谱碎片峰的断裂规律 ,给出此类化合物的共同特征离子 ,并根据质谱碎片离子丰度 ,提出此类结构化合物的活性位 。 展开更多

关键词 多取代嘧啶类杂环衍生物 电子轰击质谱 碎裂机理

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用分子筛催化合成四种尿嘧啶衍生物 被引量：1

7

作者 王秋莹 翟应离 +3 位作者 张伟 刘佩琪 姚剑山 孟益民 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1987年第5期438-440,共3页

尿嘧啶类衍生物多具有生物活性,特别5-氟尿嘧啶具有抗癌活性,疗效较好,但毒副作用严重。以尿嘧啶为基体合成有生物活性的衍生物,或对5-氟尿嘧啶进行化学修饰,如酰化等,则可降低毒性,增加抗癌能力。此课题近几年来已引起人们关注。

关键词 嘧啶类衍生物 抗癌能力 尿嘧啶衍生物 毒副作用 降低毒性 抗癌活性 化学修饰 生物活性

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吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-碳腈类衍生物的合成及抑菌活性 被引量：2

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作者 李思辉 赵明霞 +3 位作者 陶佳丽 杨禹龙 刘倩 姜俊兵 《山西农业大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2022年第4期37-45,共9页

[目的]检测新型吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈类衍生物的抑菌活性。[方法]本研究以7⁃氯⁃5⁃(氯甲基)吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈为原料,通过对其5位和7位结构进行改造,设计并合成了17个新型吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈类衍生物,其结构经^(1)H NMR... [目的]检测新型吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈类衍生物的抑菌活性。[方法]本研究以7⁃氯⁃5⁃(氯甲基)吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈为原料,通过对其5位和7位结构进行改造,设计并合成了17个新型吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈类衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR及MS(ESI)表征,采用牛津杯法检测了17个化合物对发根农杆菌的抑制效果。[结果]所得17个化合物结构正确;通过对比化合物1~5,7a和7b对发根农杆菌的抑制效果发现,化合物7a和7b的抑菌效果较好,在12 mmol·L^(-1)的浓度下抑菌圈大小分别为32、21 mm;在此基础上对化合物7a和7b的结构进行修饰得到11个化合物8a~8k,抑菌试验结果显示化合物8a~8k中,多数化合物对发根农杆菌的抑制效果良好,并且随着化合物浓度增大,抑菌效果明显增强,呈现出了浓度依赖性,在浓度为12 mmol·L^(-1)时的抑菌效果最好。其中,化合物8f的抑菌效果最好,抑菌圈直径达到了42.7 mm。[结论]说明所合成的吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈类化合物的抗菌活性与7位和5位取代基有关,当7位氨基连有3⁃氰基⁃4⁃氟苯基或3⁃乙炔基苯基,5位连有(哌啶基)哌啶时,化合物对发根农杆菌的抑菌效果最好,这为进一步研究抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型吡唑并[1,5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈类化合物提供一定的参考。 展开更多

关键词 吡唑并[1 5⁃a]嘧啶⁃3⁃碳腈类衍生物 合成 发根农杆菌 牛津杯法 抑菌效果

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2-(4′-正烷基苯)-4,6-二羟基-5-烷基嘧啶类液晶的EI质谱研究 被引量：2

9

作者 张敏 史真 《液晶与显示》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期218-221,共4页

报道了2-(4′-正烷基苯)-4,6-二羟基-5-烷基嘧啶类衍生物的电子轰击源(EI)的质谱行为,通过对10种不同取代基嘧啶类衍生物的质谱研究,推测了该类化合物的质谱裂解机理。该类化合物离子的主要特征是均有较强的分子离子;其基峰离子是由于... 报道了2-(4′-正烷基苯)-4,6-二羟基-5-烷基嘧啶类衍生物的电子轰击源(EI)的质谱行为,通过对10种不同取代基嘧啶类衍生物的质谱研究,推测了该类化合物的质谱裂解机理。该类化合物离子的主要特征是均有较强的分子离子;其基峰离子是由于嘧啶环烷基的β位处断裂,形成基峰离子[R2C6H4C4N2(OH)2CH2]+;碎裂离子主要是由于嘧啶环断裂所致,从而形成[R2C6H4C2N2OH]+、[R2C6H4CN]+·、[R2C6H4C]+等一系列特征离子。 展开更多

关键词 液晶 嘧啶类衍生物 质谱 电子轰击源 质谱裂解机理

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2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性 被引量：3

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作者 方芳 薛良敏 +4 位作者 丛婧 田超 王孝伟 刘俊义 张志丽 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2111-2120,共10页

以非经典叶酸拮抗剂2,4-二氨基-6-(4-甲基苯基)乙基吡啶并[3,2-d]嘧啶(wm-5b)及其侧链简化产物2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶为先导化合物,选取具有抗肿瘤活性的基团,通过微波法高效合成了2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂,... 以非经典叶酸拮抗剂2,4-二氨基-6-(4-甲基苯基)乙基吡啶并[3,2-d]嘧啶(wm-5b)及其侧链简化产物2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶为先导化合物,选取具有抗肿瘤活性的基团,通过微波法高效合成了2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂,研究了2-位及4-位取代基对抗肿瘤活性的影响,为非经典叶酸拮抗剂的设计合成提供了更多的理论依据.目标化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)确证.生物活性测定结果表明,所有目标化合物均具有抗肿瘤活性,其中,6-(4-甲基苯基)乙基-4-氨基-2-(3-氯-4-氟苯基)氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶(6b)对HL-60细胞的IC50=(4. 09±0. 48)μmol/L,对A549细胞的IC50=(17. 99±7. 20)μmol/L,而对HCT116细胞的IC50=(14. 52±4. 74)μmol/L;部分目标化合物具有二氢叶酸还原酶抑制活性.此外,对部分目标化合物和先导物进行了二氢叶酸还原酶晶体结构的分子对接,对活性结果和构效关系从分子水平上进行解释. 展开更多

关键词 非经典叶酸拮抗剂 吡啶并[3 2-d]嘧啶类衍生物 抗肿瘤活性 二氢叶酸还原酶抑制活性

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噁唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性

11

作者 李明涛 徐丹 +2 位作者 薛文君 尤启冬 孙丽萍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期425-431,共7页

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列噁唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物。以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a^8m;目标化合物结构经IR、~1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞... 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列噁唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物。以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a^8m;目标化合物结构经IR、~1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的抗肿瘤血管生成抑制活性测试和3株肿瘤细胞(A549、HepG2、U251)的体外抗肿瘤活性测试;结果表明,化合物8c、8d、8g、8i和8l对HUVEC和3株不同肿瘤细胞表现出明显的增殖抑制活性;化合物8l对A549、HepG2和U251的抑制活性略优于阳性对照药舒尼替尼,值得进一步研究。 展开更多

关键词 唑并[5 4-d]嘧啶类衍生物 合成 抗血管生成 抗肿瘤活性

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新型非阿片类中枢性镇痛药——氟吡汀 被引量：6

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作者 王前 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期115-117,共3页

关键词 中枢性镇痛药物 阿片类 氟 嘧啶类衍生物 苯氨基 分子式 商品名 马来酸 分子量

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酪氨酸激酶抑制剂的比较分子场分析 被引量：3

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作者 彭涛 裴剑锋 周家驹 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第6期1076-1079,共4页

采用比较分子场分析 (Co MFA)方法研究了一组嘧啶类衍生物酪氨酸激酶抑制剂活性与结构的关系 .所得模型不仅能够很好地预报训练集中的化合物的活性 ,而且还可以准确地预报预报集中的化合物活性 .通过分析分子场等值面图在空间的分布 ,... 采用比较分子场分析 (Co MFA)方法研究了一组嘧啶类衍生物酪氨酸激酶抑制剂活性与结构的关系 .所得模型不仅能够很好地预报训练集中的化合物的活性 ,而且还可以准确地预报预报集中的化合物活性 .通过分析分子场等值面图在空间的分布 ,可以观察到叠加分子周围的立体和静电特征对化合物活性的影响 . 展开更多

关键词 酪氨酸激酶抑制剂 比较分子场分析 嘧啶类衍生物 活性 结构 三维定量构效关系 药物设计

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