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嗜神经病毒衍生肽RVG29介导的靶向纳米载药胶束的合成及抗肿瘤活性 被引量：4
1
作者 韩海玲 金顺子 +3 位作者 苗壮 陈平 王占峰 谢志刚 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第4期661-668,共8页
将羧基化的水溶性葡聚糖（Dex）与紫杉醇（PTX）化学偶联,制得载药纳米胶束M（PTX）,再将M（PTX）与嗜神经性病毒衍生肽（RVG29）化学偶联,得到RVG29靶向的载药纳米胶束M（RVG,PTX）.采用核磁共振氢谱（1H NMR）测定了Dex-PTX及RVG-Dex-... 将羧基化的水溶性葡聚糖（Dex）与紫杉醇（PTX）化学偶联,制得载药纳米胶束M（PTX）,再将M（PTX）与嗜神经性病毒衍生肽（RVG29）化学偶联,得到RVG29靶向的载药纳米胶束M（RVG,PTX）.采用核磁共振氢谱（1H NMR）测定了Dex-PTX及RVG-Dex-PTX键合物的分子量,并对2种胶束进行了表征,考察了2种胶束对肿瘤细胞的抑制效果及细胞凋亡情况,观察了C6细胞对荧光标记M（RVG,PTX）和M（PTX）的摄取情况.结果表明,羧基化葡聚糖-紫杉醇键合物的分子量约为16500,紫杉醇的质量约为葡聚糖的20%,RVG29的质量约为葡聚糖的10%.2种胶束的粒径在45～60 nm之间;M（RVG,PTX）胶束对C6细胞的抑制作用具有浓度和时间依赖性,细胞抑制率随着作用时间和药物浓度增加而增加,且M（RVG,PTX）胶束对C6细胞的抑制作用强于M（PTX）胶束.细胞摄取实验结果表明,与M（PTX）相比,C6细胞摄取了更多的M（RVG,PTX）胶束.如果先用游离的RVG29处理C6细胞,再进行细胞实验,则M（RVG,PTX）胶束对C6细胞生长的抑制作用及被C6细胞摄取的比率显著降低,与M（PTX）相当.表明靶向载药胶束M（RVG,PTX）中的RVG29保留了游离RVG29的活性,对C6细胞依然具有靶向效应,从而介导了M（RVG,PTX）被C6细胞的摄取,增强了对C6细胞的生长抑制作用.由于M（RVG,PTX）胶束只使用水溶性葡聚糖作载体,不涉及疏水高分子链段,不需要分别制备载药高分子和靶向高分子然后再共组装,因而制备过程比较简单,同时具有载药和靶向功能. 展开更多
关键词 嗜神经性病毒衍生肽 脑胶质瘤 肿瘤靶向 紫杉醇 纳米载药胶束
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