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厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成、表征及体外抗炎及抗肿瘤活性评价
被引量：
9
1
作者
郭明鑫
廖世莉
+5 位作者
吴霞
王娟霞
陈德琪
史可欣
谭有珍
冯毅凡
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期749-758,共10页
厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒性且保持甚至提高药理活性。本研究对厚朴酚与和厚朴酚的酚羟...
厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒性且保持甚至提高药理活性。本研究对厚朴酚与和厚朴酚的酚羟基进行修饰,通过引入酯基、酰肼、1,3,4-噁二唑等结构,合成了6个衍生物,其中5个衍生物为首次报道,并通过UV、IR、MS、NMR分析与晶体结构对6个衍生物进行了结构表征和绝对构型的确定。对所得衍生物进行了体外细胞毒性、抗炎和抗肿瘤活性评价。结果显示,所得衍生物对小鼠巨噬细胞(RAW264.7)细胞毒性较原型药物显著降低,可在不同程度上抑制炎症介质NO、IL-1β和TNF-α的产生,可有效抑制人乳腺癌(MCF-7)、人肝癌(HepG2)、人非小细胞肺癌(H1299、A549)的增殖。综上所述,本研究为天然产物的减毒增效衍生化设计提供了一定的参考价值。
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关键词
厚朴
酚
衍生物
和厚朴酚衍生物
毒性
抗炎活性
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成、表征及体外抗炎及抗肿瘤活性评价
被引量：
9
1
作者
郭明鑫
廖世莉
吴霞
王娟霞
陈德琪
史可欣
谭有珍
冯毅凡
机构
广东药科大学新药研发中心
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第5期749-758,共10页
基金
广东省自然科学基金(2018A030313907)。
文摘
厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒性且保持甚至提高药理活性。本研究对厚朴酚与和厚朴酚的酚羟基进行修饰,通过引入酯基、酰肼、1,3,4-噁二唑等结构,合成了6个衍生物,其中5个衍生物为首次报道,并通过UV、IR、MS、NMR分析与晶体结构对6个衍生物进行了结构表征和绝对构型的确定。对所得衍生物进行了体外细胞毒性、抗炎和抗肿瘤活性评价。结果显示,所得衍生物对小鼠巨噬细胞(RAW264.7)细胞毒性较原型药物显著降低,可在不同程度上抑制炎症介质NO、IL-1β和TNF-α的产生,可有效抑制人乳腺癌(MCF-7)、人肝癌(HepG2)、人非小细胞肺癌(H1299、A549)的增殖。综上所述,本研究为天然产物的减毒增效衍生化设计提供了一定的参考价值。
关键词
厚朴
酚
衍生物
和厚朴酚衍生物
毒性
抗炎活性
抗肿瘤活性
Keywords
magnolol derivatives
honokiol derivatives
toxicity
anti-inflammatory
anti-tumor
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成、表征及体外抗炎及抗肿瘤活性评价
郭明鑫
廖世莉
吴霞
王娟霞
陈德琪
史可欣
谭有珍
冯毅凡
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2020
9
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