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姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性研究
1
作者
巩艺
周根
+4 位作者
王关炼
刘欢欢
刘雄利
周英
俸婷婷
《山地农业生物学报》
2017年第5期70-73,共4页
本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1...
本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3a对K562具有一定的抑制活性(IC50为27.9μM),接近于阳性对照药顺铂。
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关键词
姜黄
酮
氧化吲哚
环
加成反应
姜黄
酮
骨架
双
螺
环
吡咯氧化吲哚
类化合物
抗肿瘤活性
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职称材料
铜催化对亚甲基苯醌/偶氮试剂/水三组分反应合成苯并呋喃-2-酮类化合物
被引量：
2
2
作者
盛回香
余健
+2 位作者
王硕文
徐振华
唐石
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第11期1266-1274,共9页
发展了一种高效、简便的潜在生物活性的含氰苯并呋喃-2-酮类化合物的合成新方法。以廉价碘化亚酮为催化剂,锌粉为添加剂,催化对亚甲基苯醌与1,1-偶氮双(环己烷甲腈)和H 2 O三组分反应,经历1,6-共轭加成/芳构化,惰性碳-碳键断裂,以及后...
发展了一种高效、简便的潜在生物活性的含氰苯并呋喃-2-酮类化合物的合成新方法。以廉价碘化亚酮为催化剂,锌粉为添加剂,催化对亚甲基苯醌与1,1-偶氮双(环己烷甲腈)和H 2 O三组分反应,经历1,6-共轭加成/芳构化,惰性碳-碳键断裂,以及后续的串联自由基插氰/环化及水解等步骤,“一锅法”快速合成了一系列含氰苯并呋喃酮结构的化合物。为含氰苯并呋喃酮类化合物的合成提供一条简便而高效的途径,同时也为对亚甲基苯醌类化合物的高值化应用提供一个新的思路。
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关键词
C—C键官能化
1
1-偶氮
双
(
环
己烷甲腈)
铜催化
苯并
呋喃
酮
对亚甲基苯醌
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职称材料
深海真菌Aspergillus puniceus A2次级代谢产物及其药物开发潜力
被引量：
1
3
作者
蔡松岩
何建林
+1 位作者
牛四文
洪碧红
《应用海洋学学报》
CSCD
北大核心
2023年第2期203-209,共7页
本研究采用硅胶柱层析、高效液相色谱等方法对深海真菌Aspergillus puniceus A2发酵产物进行了化学成分分离纯化,通过核磁共振等现代波谱学方法,同时结合相关文献进行数据分析,鉴定化合物的结构。从A.puniceus A2中分离鉴定出6个呫吨酮...
本研究采用硅胶柱层析、高效液相色谱等方法对深海真菌Aspergillus puniceus A2发酵产物进行了化学成分分离纯化,通过核磁共振等现代波谱学方法,同时结合相关文献进行数据分析,鉴定化合物的结构。从A.puniceus A2中分离鉴定出6个呫吨酮并双呋喃环类化合物,化学结构分别确定为Austocystin I(1)、Austocystin G(2)、6-methoxyl Austocystin A(3)、Austocystin F(4)、F02ZA-1593B2(5)、Austocystin A(6),化合物1~6均为首次从该真菌中分离得到。通过细胞毒性和抗炎活性评价发现化合物1、2、4和6在20μmol/L浓度时,对肝星状细胞LX2显示出毒性作用,提示其可能有抗肝纤维化的作用;化合物2、3、5和6在20μmol/L浓度时,能显著抑制LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞分泌NO,显示出一定的抗炎活性。
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关键词
海洋生物学
深海真菌
Aspergillus
puniceus
呫吨酮并双呋喃环类化合物
细胞毒活性
抗炎活性
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职称材料
题名
姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性研究
1
作者
巩艺
周根
王关炼
刘欢欢
刘雄利
周英
俸婷婷
机构
贵州大学贵州省药食两用资源应用开发工程实验室
出处
《山地农业生物学报》
2017年第5期70-73,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(81660576
81603390)
+5 种基金
贵州省教学改革创新项目(黔教研合JG字[2016]06)
贵州省中药民族药制药工程专业学位研究生工作站(黔教研合JYSZ字[2014]002)
贵州省药食两用资源应用开发工程实验室(黔发改投资[2015]542号)
贵州省高层次创新型人才培养(黔科合[2015]4032号)
贵州省药食同源资源研究开发科技创新人才团队(黔科合人才团队[2015]4010号)
贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心(黔科合G字[2015]4001号)
文摘
本文以各种取代的靛红1、二烯酮3-烯基氧化吲哚2与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂乙腈中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得6个新型的姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物(3a^3f,Scheme 1),产率65~81%,dr值10∶1~15∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3a对K562具有一定的抑制活性(IC50为27.9μM),接近于阳性对照药顺铂。
关键词
姜黄
酮
氧化吲哚
环
加成反应
姜黄
酮
骨架
双
螺
环
吡咯氧化吲哚
类化合物
抗肿瘤活性
Keywords
turmerone
oxindole
cycloaddition reaction
turmerone motif-fused 3,3＇-pyrrolidinyl- dispiro-oxindoles
antitumor activity
分类号
R-33 [医药卫生]
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职称材料
题名
铜催化对亚甲基苯醌/偶氮试剂/水三组分反应合成苯并呋喃-2-酮类化合物
被引量：
2
2
作者
盛回香
余健
王硕文
徐振华
唐石
机构
吉首大学化学化工学院武陵山民族药解析与创制湖南省工程实验室
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第11期1266-1274,共9页
基金
国家自然基金(21462017)
吉首大学湖南省大学生研究性学习和创新性实验项目(JGCX2018149)资助~~
文摘
发展了一种高效、简便的潜在生物活性的含氰苯并呋喃-2-酮类化合物的合成新方法。以廉价碘化亚酮为催化剂,锌粉为添加剂,催化对亚甲基苯醌与1,1-偶氮双(环己烷甲腈)和H 2 O三组分反应,经历1,6-共轭加成/芳构化,惰性碳-碳键断裂,以及后续的串联自由基插氰/环化及水解等步骤,“一锅法”快速合成了一系列含氰苯并呋喃酮结构的化合物。为含氰苯并呋喃酮类化合物的合成提供一条简便而高效的途径,同时也为对亚甲基苯醌类化合物的高值化应用提供一个新的思路。
关键词
C—C键官能化
1
1-偶氮
双
(
环
己烷甲腈)
铜催化
苯并
呋喃
酮
对亚甲基苯醌
Keywords
C—C bond functionalization
1
1'-azobis(cyanocyclohexane)
copper catalysis
benzofuranone
para-quinone methides
分类号
O622.6 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
深海真菌Aspergillus puniceus A2次级代谢产物及其药物开发潜力
被引量：
1
3
作者
蔡松岩
何建林
牛四文
洪碧红
机构
上海海洋大学食品学院
自然资源部第三海洋研究所海洋生物资源开发利用工程技术创新中心
出处
《应用海洋学学报》
CSCD
北大核心
2023年第2期203-209,共7页
基金
福建省科技计划农业引导性(重点)项目(2020N0030)
国家自然科学基金(82073763)。
文摘
本研究采用硅胶柱层析、高效液相色谱等方法对深海真菌Aspergillus puniceus A2发酵产物进行了化学成分分离纯化,通过核磁共振等现代波谱学方法,同时结合相关文献进行数据分析,鉴定化合物的结构。从A.puniceus A2中分离鉴定出6个呫吨酮并双呋喃环类化合物,化学结构分别确定为Austocystin I(1)、Austocystin G(2)、6-methoxyl Austocystin A(3)、Austocystin F(4)、F02ZA-1593B2(5)、Austocystin A(6),化合物1~6均为首次从该真菌中分离得到。通过细胞毒性和抗炎活性评价发现化合物1、2、4和6在20μmol/L浓度时,对肝星状细胞LX2显示出毒性作用,提示其可能有抗肝纤维化的作用;化合物2、3、5和6在20μmol/L浓度时,能显著抑制LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞分泌NO,显示出一定的抗炎活性。
关键词
海洋生物学
深海真菌
Aspergillus
puniceus
呫吨酮并双呋喃环类化合物
细胞毒活性
抗炎活性
Keywords
marine biology
deep-sea fungus
Aspergillus puniceus
xanthone-bisfuran rings
cytotoxic activity
anti-inflammatory activity
分类号
P735 [天文地球—海洋生物学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
姜黄酮骨架双螺环吡咯氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病活性研究
巩艺
周根
王关炼
刘欢欢
刘雄利
周英
俸婷婷
《山地农业生物学报》
2017
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
铜催化对亚甲基苯醌/偶氮试剂/水三组分反应合成苯并呋喃-2-酮类化合物
盛回香
余健
王硕文
徐振华
唐石
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2019
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
深海真菌Aspergillus puniceus A2次级代谢产物及其药物开发潜力
蔡松岩
何建林
牛四文
洪碧红
《应用海洋学学报》
CSCD
北大核心
2023
1
在线阅读
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职称材料
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