5-取代氧化呋咱并[3,4-b]吡啶衍生物的合成与表征 被引量：1

1

作者 马丛明 刘祖亮 姚其正 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期911-915,共5页

以廉价易得的2,6-二氯吡啶为原料,经过硝化、叠氮化、热解环化步骤得到中间体[1,2,5]二唑并[3,4-e]四唑并[1,5-a]吡啶-3-氧化物(4b),再与浓硫酸/硝酸钾、甲醇钠和甲胺水溶液反应分别得到5-取代的氧化呋咱并[3,4-b]吡啶衍生物5～7。研究... 以廉价易得的2,6-二氯吡啶为原料,经过硝化、叠氮化、热解环化步骤得到中间体[1,2,5]二唑并[3,4-e]四唑并[1,5-a]吡啶-3-氧化物(4b),再与浓硫酸/硝酸钾、甲醇钠和甲胺水溶液反应分别得到5-取代的氧化呋咱并[3,4-b]吡啶衍生物5～7。研究了化合物4b结构的稳定性,发现其中的氧化呋咱环在强酸性、强碱性和弱碱性条件下较稳定,而吡啶环与叠氮基形成的四唑环结构则不太稳定。 展开更多

关键词 有机化学 合成 二氯吡啶 吡啶并氧化呋咱衍生物

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呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选 被引量：7

2

作者 于晓琳 季晖 +2 位作者 张奕华 李瑞文 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期301-305,共5页

目的　考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其 NO的释放情况。方法　采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选 ,并对抗炎活性较好的化合物... 目的　考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其 NO的释放情况。方法　采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选 ,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及 NO体内外释放量的测定。结果　抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸 ,也轻于已知的非甾体抗炎药 ,且 3 h体内均有明显的NO释放。结论　 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。 展开更多

关键词 一氧化氮 呋咱氮氧化物偶联 氯芬酸衍生物 药理活性 副作用 非甾体抗炎药

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多硝甲基氧化偶氮呋咱含能衍生物爆轰与安全性能理论研究 被引量：6

3

作者 毕福强 王玉 +4 位作者 王伯周 张家荣 张俊林 翟连杰 李祥志 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1063-1069,共7页

为了考察多硝甲基氧化偶氮呋咱含能衍生物的爆轰与安全性能,基于密度泛函理论的B3LYP方法,在6-31G**基组水平上,对比研究了硝基氧化偶氮、三硝甲基氧化偶氮及氟二硝甲基氧化偶氮三种含能基团对呋咱、偶氮呋咱、氧化偶氮呋咱及呋咱醚的... 为了考察多硝甲基氧化偶氮呋咱含能衍生物的爆轰与安全性能,基于密度泛函理论的B3LYP方法,在6-31G**基组水平上,对比研究了硝基氧化偶氮、三硝甲基氧化偶氮及氟二硝甲基氧化偶氮三种含能基团对呋咱、偶氮呋咱、氧化偶氮呋咱及呋咱醚的几何构型、静电势分布、密度、生成焓、氧平衡、爆速、爆压、键离解能以及撞击感度的影响。结果表明,三硝甲基氧化偶氮基团与氟二硝甲基氧化偶氮基团均可大幅提高呋咱衍生物的密度和氧平衡,氟二硝甲基氧化偶氮基团还可大幅提高呋咱衍生物的爆速和爆压,且具有良好的热稳定性和撞击感度特性。基于12种呋咱含能衍生物理论计算结果,筛选出一种高能量密度化合物:3,3′-双(氟二硝甲基氧化偶氮基)-4,4′-氧化偶氮呋咱,其密度为2.019g·cm^(-3)、爆速为9.735km·s^(-1)、爆压为44.90GPa、特性落高为36cm。 展开更多

关键词 多硝甲基氧化偶氮呋咱衍生物 爆轰与安全性能 理论研究

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二聚反应合成氧化呋咱衍生物 被引量：1

4

作者 李亚南 张志忠 +2 位作者 周彦水 姬月萍 汪营磊 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第1期7-10,共4页

采用氧化氰二聚环化的合成方法,以偕氯肟基化合物为原料,设计并合成了3,4-二苯基氧化呋咱及四种未见文献报道的化合物3,4-二(吡啶-2′-基)氧化呋咱、3,4-二(吡啶-3′-基)氧化呋咱、3,4-二(吡啶-4′-基)氧化呋咱及3,4-二(吡嗪-2′-基)氧... 采用氧化氰二聚环化的合成方法,以偕氯肟基化合物为原料,设计并合成了3,4-二苯基氧化呋咱及四种未见文献报道的化合物3,4-二(吡啶-2′-基)氧化呋咱、3,4-二(吡啶-3′-基)氧化呋咱、3,4-二(吡啶-4′-基)氧化呋咱及3,4-二(吡嗪-2′-基)氧化呋咱,利用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等手段鉴定了目标化合物的结构;初步考察了不同取代基、不同催化剂、反应温度等对二聚反应合成氧化呋咱衍生物的影响。结果表明,取代基的吸电子能力越强,越有利于形成氧化氰结构,目标产物收率越高;催化剂通常选用无机弱碱(如Na2CO3、KHCO3);反应温度通常控制在2～10℃;在最佳实验条件下,目标化合物的收率分别为64.7%,71.3%,70.0%,71.1%,75.6%。 展开更多

关键词 有机化学 合成 二聚反应 氧化呋咱衍生物 3 4-二苯基氧化呋咱

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氧化氰二聚环化:对称氧化呋咱衍生物制备的重要途径 被引量：1

5

作者 李亚南 舒远杰 张志忠 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第6期740-744,共5页

分析了国内外构筑氧化呋咱环的几种常用方法。总结了氧化氰结构的制备方法及其优缺点,如羟肟酰氯与弱碱的作用、醛肟与氧化氮作用、肼钾盐与氧化剂作用等,以及由氧化氰二聚反应获得的具有不同对称结构的氧化呋咱衍生物。列举了部分对称... 分析了国内外构筑氧化呋咱环的几种常用方法。总结了氧化氰结构的制备方法及其优缺点,如羟肟酰氯与弱碱的作用、醛肟与氧化氮作用、肼钾盐与氧化剂作用等,以及由氧化氰二聚反应获得的具有不同对称结构的氧化呋咱衍生物。列举了部分对称氧化呋咱衍生物的性能,分析结果有望设计和合成性能良好的新氧化呋咱衍生物。 展开更多

关键词 有机化学 氧化呋咱衍生物 二聚反应 氧化氰

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1,4-二氢吡啶衍生物与DNA相互作用的电化学与圆二色谱研究 被引量：7

6

作者 杜江燕 王炳祥 +5 位作者 徐飞 陈婷婷 沈珠英 沈永淼 邢巍 陆天虹 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第4期663-666,共4页

用电化学和圆二色谱(CD)技术研究了5个1,4-二氢吡啶(1,4-DHP)衍生物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用.结果表明,1,4-DHP衍生物与CT-DNA相互作用是通过嵌入的方式进行的,相互作用的强弱与1,4-DHP衍生物的立体结构有关.1,4-DHP衍生物4-取... 用电化学和圆二色谱(CD)技术研究了5个1,4-二氢吡啶(1,4-DHP)衍生物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用.结果表明,1,4-DHP衍生物与CT-DNA相互作用是通过嵌入的方式进行的,相互作用的强弱与1,4-DHP衍生物的立体结构有关.1,4-DHP衍生物4-取代基空间位阻越小,嵌入到CT-DNA的程度越大.相反,空间位阻较大的1,4-DHP衍生物嵌入CT-DNA程度较小.非平面结构的1,4-DHP衍生物使CT-DNA双螺旋链结构松散程度增大. 展开更多

关键词 二氢吡啶衍生物 DNA 电化学 圆二色谱 氧化峰 DNA构象

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7H-三呋咱并[3,4-b:3',4'-f:3″,4″-d]氮杂环庚三烯及新型含能衍生物合成及性能的理论计算 被引量：2

7

作者 段秉蕙 刘宁 +4 位作者 王伯周 卢先明 莫洪昌 徐明辉 舒远杰 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第2期114-119,I0001,共7页

以3,4-双(3'-硝基呋咱-4'-基)氧化呋咱(DNTF)为原料,经亲核取代、环化、还原反应得到7H-三呋咱并[3,4-b:3',4'-f:3″,4″-d]氮杂环庚三烯(HTFAZ);利用HTFAZ的反应活性,自主设计合成了两种新型含能化合物7-(2,4,6-三硝... 以3,4-双(3'-硝基呋咱-4'-基)氧化呋咱(DNTF)为原料,经亲核取代、环化、还原反应得到7H-三呋咱并[3,4-b:3',4'-f:3″,4″-d]氮杂环庚三烯(HTFAZ);利用HTFAZ的反应活性,自主设计合成了两种新型含能化合物7-(2,4,6-三硝基苯基)-三呋咱并[3,4-b:3',4'-f:3″,4″-d]氮杂环庚三烯(化合物1)和7-(2,4,6-三硝基-3,5-二氨基苯基)-三呋咱并[3,4-b:3',4'-f:3″,4″-d]氮杂环庚三烯(化合物2),并采用红外、核磁(1H NMR、13C NMR)、元素分析等进行了结构表征;采用DSC方法研究了化合物1和化合物2的热性能;采用Kamlet-Jacobs方程预估了两种化合物的爆轰性能。结果表明,改进HTFAZ的合成路线后,HTFAZ的收率达到63. 2%;化合物1和化合物2的热分解温度分别为371. 7℃和296. 3℃,表现出良好的热稳定性;化合物1的密度为1. 90 g/cm^3,理论爆速为8033 m/s,理论爆压为30. 11 GPa,其爆轰性能优于TNT,密度和热稳定性高于TNT和RDX。 展开更多

关键词 有机化学 7H-三呋咱并[3 4-b:3′ 4′-f:3″ 4″-d]氮杂环庚三烯(HTFAZ) 3 4-双(3′-硝基呋咱-4′-基)氧化呋咱(DNTF) 含能衍生物

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NO供体型大黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：5

8

作者 柏志伟 尚飞扬 +1 位作者 戴卫国 何黎琴 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期38-43,共6页

以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U... 以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U2OS,耐药细胞Bel-7402/5-FU及正常肝细胞LO2的体外抗细胞增殖活性。结果显示,所有目标化合物对受试的肿瘤细胞和耐药细胞均具有较强的增殖抑制活性,其中化合物4g对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人骨肉瘤细胞U2OS及耐药细胞Bel-7402/5-FU具有强的增殖抑制活性,而且对正常细胞影响很小,表现出较好的选择性。采用Griess法测定了目标化合物4g在肿瘤细胞HepG2中对NO释放的影响。结果表明,化合物4g在细胞中能释放高浓度的NO,其抗肿瘤作用可能与NO的释放相关。NO清除剂验证实验表明,化合物4g的抗肿瘤活性部分来自于NO的释放。 展开更多

关键词 大黄酸 衍生物 呋咱氮氧化合物 合成 抗肿瘤活性

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氧化剂存在下吡啶叶立德与1,4,4a,8a-四氢-1,4-桥亚甲基萘-5,8-二酮的反应 被引量：4

9

作者 王炳祥 胡宏纹 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第2期273-275,共3页

在 [( Py) 4Co( HCr O4 ) 2 ]存在下 ,吡啶叶立德、喹啉叶立德或异喹啉叶立德分别和 1 ,4,4a,8a-四氢 -1 ,4-桥亚甲基萘 -5 ,8-二酮反应 ,一步法合成了中氮茚类多环化合物 ( 1 a～ 1 c,2 a～ 2 b,3 ) .该方法原料易得 ,反应条件容易控制 。

关键词 中氮茚类衍生物 吡啶叶立德 1 4 4a 8a-四氢-1 4-桥亚甲基萘-5 8-二酮 一步法 合成 生物活性 氧化剂

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N-氧化吡啶-2-甲醛单缩1,2-丙二胺Schiff碱镍配合物的晶体结构

10

作者 阎世平 姜宗慧 +4 位作者 廖代正 王耕霖 王如骥 王宏根 姚心侃 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第11期1353-1357,共5页

<正> 由于N-氧化吡啶及其衍生物具有独特的配位性质~[1]以及其金属配合物可作为药物~[2],因此人们对其进行了广泛的研究~[3～8]. 本文继合成N-氧化吡啶-2-甲醛与1,2-丙二胺的双缩Schiff碱铜配合物并测定了其晶体结构之后~[8],又... <正> 由于N-氧化吡啶及其衍生物具有独特的配位性质~[1]以及其金属配合物可作为药物~[2],因此人们对其进行了广泛的研究~[3～8]. 本文继合成N-氧化吡啶-2-甲醛与1,2-丙二胺的双缩Schiff碱铜配合物并测定了其晶体结构之后~[8],又得到了一个新的N-氧化吡啶-2-甲醛单缩1,2-丙二胺镍的配合物. 展开更多

关键词 N-氧化吡啶 衍生物 镍络合物

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国外近年研制的新型不敏感单质炸药 被引量：44

11

作者 王振宇 《含能材料》 EI CAS CSCD 2003年第4期227-230,240,共5页

介绍了国外某些新型不敏感单质炸药的合成和性能,包括硝基化合物炸药FOX 7、LLM 105、MTNI、4,6 二硝基苯并氧化呋咱衍生物、PL 1、LLM 116、ANTZ,硝胺炸药I RDX、TEX以及其它单质炸药DAAF、DAAzF、DAAT。其中FOX 7和LLM 105在不敏感弹... 介绍了国外某些新型不敏感单质炸药的合成和性能,包括硝基化合物炸药FOX 7、LLM 105、MTNI、4,6 二硝基苯并氧化呋咱衍生物、PL 1、LLM 116、ANTZ,硝胺炸药I RDX、TEX以及其它单质炸药DAAF、DAAzF、DAAT。其中FOX 7和LLM 105在不敏感弹药中应用前景良好。 展开更多

关键词 不敏感单质炸药 合成 性能 硝基化合物炸药 1 1-二氨基-2 2-二硝基乙烯 2 6-二氨基-3 5-二硝基吡嗪-1-氧化物 4 6-二硝基苯并氧化呋咱衍生物

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