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吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展 被引量:1
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作者 朱学军 杨晓虹 周小平 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期941-946,共6页
非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上处方量最大的药物之一,广泛地用于治疗各种急性和慢性炎症。然而NSAIDs又是副作用发生率最高、最严重的药物之一,长期大量服用会诱发严重的消化道溃疡及出血,甚至会危及患者的生命。20世纪70年代,人们... 非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上处方量最大的药物之一,广泛地用于治疗各种急性和慢性炎症。然而NSAIDs又是副作用发生率最高、最严重的药物之一,长期大量服用会诱发严重的消化道溃疡及出血,甚至会危及患者的生命。20世纪70年代,人们发现NSAIDs是通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase,COX),进而抑制前列腺素的生物合成而发挥抗炎作用。现在已经知道COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2,选择性抑制COX-2不但能产生强大的抗炎作用,还可消除传统的非选择性NSAIDs由于抑制COX-1而诱发的毒副作用,因此COX-2是设计新型非甾体抗炎药的靶酶,其中吡唑衍生物类COX-2抑制剂的研究一直受到各国医药工作者的瞩目,目前主要开发了1,5-二芳基吡唑类、1,3-二芳基吡唑类及稠杂环吡唑类等三类衍生物。本文作者对上述三类抑制剂的结构改造及构效关系的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 化学 药物 构效关系 综述文献 环氧化合物 吡唑衍生物类cox-2抑制剂
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VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的三维定量构效关系研究 被引量:4
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作者 伍小云 张嘉杰 吴曙光 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期57-61,共5页
运用比较分子力场分析对28个氨基吡唑并吡啶二芳基脲类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂进行了三维定量构效关系研究。所得CoMFA模型交叉验证系数q2=0.681,回归系数r2=0.958,统计方差比F=64.964,影响药效的立体场和静电场的贡献分别为65.7%和34... 运用比较分子力场分析对28个氨基吡唑并吡啶二芳基脲类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂进行了三维定量构效关系研究。所得CoMFA模型交叉验证系数q2=0.681,回归系数r2=0.958,统计方差比F=64.964,影响药效的立体场和静电场的贡献分别为65.7%和34.3%。CoMFA模型的三维等值图为化合物的结构改造提供了参考。 展开更多
关键词 三维定量构效关系 比较分子力场分析 氨基吡唑并吡啶二芳基脲 VEGFR-2酪氨酸激酶抑制
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选择性环氧合酶-2抑制剂对胶质瘤细胞增殖的抑制作用
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作者 杨武双 刘金凤 +1 位作者 杨德林 岳武 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 2005年第1期61-62,共2页
近年来,很多研究显示环氧合酶-2(COX-2)与胶质瘤密切相关.Celecoxib属非甾体类抗炎药(NSAIDs),是COX-2选择抑制剂,对于胶质瘤作用方面的研究未见报道.为观察Celecoxib对胶质瘤的抑瘤效果,本实验应用MTT法、细胞生长曲线和流式细胞仪等方... 近年来,很多研究显示环氧合酶-2(COX-2)与胶质瘤密切相关.Celecoxib属非甾体类抗炎药(NSAIDs),是COX-2选择抑制剂,对于胶质瘤作用方面的研究未见报道.为观察Celecoxib对胶质瘤的抑瘤效果,本实验应用MTT法、细胞生长曲线和流式细胞仪等方法,检测Celecoxib对C6胶质瘤增殖的影响. 展开更多
关键词 选择性环氧合酶-2抑制 CELECOXIB 抑制作用 细胞增殖 非甾体抗炎药 细胞生长曲线 选择抑制 cox-2 流式细胞仪 C6胶质瘤 抑瘤效果 MTT法 实验应用
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围术期口服环氧化酶-2抑制剂对脑脊液前列腺素水平和术后镇痛效果的影响
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作者 张宗旺 贾新权 +1 位作者 陈怡绮 Gregory Meredith 《实用医学杂志》 CAS 2005年第20期2263-2265,共3页
目的:通过围术期口服选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂,观察妇科手术后病人脑脊液中前列腺素浓度的变化和对术后镇痛效果的影响。方法:60例择期行妇科手术的患者,ASAⅠ~Ⅱ,年龄45~67岁,随机分为3组,每组20例。尼美舒利组从麻醉前1h至术后... 目的:通过围术期口服选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂,观察妇科手术后病人脑脊液中前列腺素浓度的变化和对术后镇痛效果的影响。方法:60例择期行妇科手术的患者,ASAⅠ~Ⅱ,年龄45~67岁,随机分为3组,每组20例。尼美舒利组从麻醉前1h至术后48h内口服选择性COX-2抑制剂尼美舒利100mg,每隔12h1次;布洛芬组从麻醉前1h至术后48h内口服非选择性COX抑制剂布洛芬400mg,每隔6h1次;对照组不服用任何药物。分别于麻醉前、术后24h和48h采取脑脊液2mL和静脉血6mL测定脑脊液中6-酮前列腺素F1α、血清中血栓素(TX)B2和前列腺素(PG)E2的浓度。术后采用静脉PCA吗啡进行术后止痛,记录术后2h、6h、12h、24h、48h的视觉模拟评分(VAS)和术后48h累计吗啡需要量。结果:布洛芬可明显抑制血清TXB2生成(P<0.05);尼美舒利可明显抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2的生成(P<0.05);对照组血清TXB2水平和LPS诱导PGE2的生成没有变化。术后48h尼美舒利组脑脊液中6-酮前列腺素F1α水平与术前对比无差异,但明显低于对照组和布洛芬组(P<0.05)。术后6h、12h和24h,尼美舒利组病人VAS评分和术后48h累计吗啡总需要量都明显低于对照组和布洛芬组(P<0.05)。结论:妇科手术创伤可以诱导脊髓表达COX-2,从而增加PGs的合成参与术后疼痛的形成,围术期口服选择性COX-2抑制剂比其他NSAIDs的镇痛效果更好。 展开更多
关键词 前列腺素 氧化还原酶 镇痛 6-酮前列腺素F1α 环氧化酶-2抑制 术后镇痛效果 定脑脊液 围术期 选择性cox-2抑制 口服
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在急性炎症临床模型,对乙氨基酚可选择性抑制外周前列腺素E2的释放以及促进COX-2基因的表达
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作者 李胜光 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期382-382,共1页
关键词 cox-2基因 前列腺素E2 选择性抑制 急性炎症 固醇消炎药 氨基酚 cox-2抑制 促炎症反应
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二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究 被引量:6
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作者 徐进宜 姚和权 +6 位作者 曾翼 华维一 吴晓明 王秋娟 胡松 吴雪丰 岳攀 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期2254-2258,共5页
以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试... 以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试验结果表明,部分目标化合物具有一定的抗炎活性. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑衍生物 合成 选择性环氧化酶-2抑制 抗炎
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塞来昔布治疗关节炎67例 被引量:12
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作者 李素蘋 马飞驹 胡小明 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期216-218,共3页
目的 :了解COX 2特异性抑制剂塞来昔布 (西乐葆胶囊 )治疗关节痛的疗效与安全性。方法 :观察 6 7例患者应用塞来昔布治疗前后关节炎状况及患者对关节疼痛评估的VAS分值 ,同时与 4 0例应用其他NSAIDs治疗的关节炎患者进行对照分析。结果 ... 目的 :了解COX 2特异性抑制剂塞来昔布 (西乐葆胶囊 )治疗关节痛的疗效与安全性。方法 :观察 6 7例患者应用塞来昔布治疗前后关节炎状况及患者对关节疼痛评估的VAS分值 ,同时与 4 0例应用其他NSAIDs治疗的关节炎患者进行对照分析。结果 :塞来昔布同其他NSAIDs药在治疗关节痛方面疗效相当 ,均有显著疗效 (P <0 .0 0 1) ,但其消化道副反应较对照组明显减少。 展开更多
关键词 塞来昔布 治疗 关节炎 cox-2特异性抑制 安全性 非甾体抗炎药
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