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吡唑衍生物的合成及生物活性 被引量:27
1
作者 李正名 陈寒松 +2 位作者 赵卫光 张锴 黄兴盛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第11期1794-1799,共6页
以5-吡唑甲酸肼(7,8)为原料合成了4类共30种新化合物,这些化合物的结构均经1HNMR、元素分析证实,部分化合物还经过了MS、IR确证.对大部分化合物做了生物活性测试,结果表明均具有一定的杀菌和除草活性.
关键词 吡唑衍生物 生物活性 吡唑甲酰肼
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N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性 被引量:17
2
作者 周宝晗 曹宏 +1 位作者 王宏青 刘钊杰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期391-394,共4页
通过1H吡唑衍生物和菊酰氯进行酰化反应合成了11种新的N 酰基吡唑类化合物,其结构均经过1HNMR、IR、MS、元素分析的确证。对合成的化合物进行了杀虫,抑菌活性测试。结果表明,在250mg/L的浓度下,部分化合物对蚜虫有一定的毒杀作用,在50m... 通过1H吡唑衍生物和菊酰氯进行酰化反应合成了11种新的N 酰基吡唑类化合物,其结构均经过1HNMR、IR、MS、元素分析的确证。对合成的化合物进行了杀虫,抑菌活性测试。结果表明,在250mg/L的浓度下,部分化合物对蚜虫有一定的毒杀作用,在50mg/L的浓度下化合物有较好的抑菌活性。 展开更多
关键词 拟除虫菊酯 1H吡唑衍生物 合成 生物活性
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姜黄素吡唑衍生物与牛血清白蛋白的相互作用研究 被引量:4
3
作者 王应红 吴晓莉 +1 位作者 刘志昌 曾鸿耀 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1141-1144,共4页
在模拟生理酸度的环境下,用荧光法研究了姜黄素吡唑衍生物3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-脒基吡唑与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明:该合成化合物与牛血清白蛋白反应为静态猝灭,且荧光光谱有较大的红移;根据Stern—V... 在模拟生理酸度的环境下,用荧光法研究了姜黄素吡唑衍生物3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-脒基吡唑与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明:该合成化合物与牛血清白蛋白反应为静态猝灭,且荧光光谱有较大的红移;根据Stern—Volmer荧光猝灭方程计算得到该衍生物和BSA在298K和310K温度下的结合常数和结合位点数;由实验数据计算得到该猝灭反应的热力学参数△G<0,△H>0,△S>0,表明该衍生物与BSA之间相互作用为自发、吸热且以疏水作用力为主。 展开更多
关键词 姜黄素吡唑衍生物 牛血清白蛋白 荧光猝灭 红移 疏水作用力
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含联苯基的吡唑衍生物的合成及生物活性测试 被引量:1
4
作者 陈勇 武文昌 +1 位作者 夏雨 魏文博 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期978-984,共7页
以2,4-二氟代联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的吡唑衍生物(4a^4k),其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征。测试了目标化合物(4a^... 以2,4-二氟代联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的吡唑衍生物(4a^4k),其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征。测试了目标化合物(4a^4k)对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,化合物4f对Aurora激酶A有一定程度的抑制活性。 展开更多
关键词 2 4-二氟联苯 吡啶 呋喃 吡唑衍生物 生物活性
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含肟酯的吡唑衍生物的合成及其抑菌活性 被引量:6
5
作者 沈安泽 胡恩畅 +5 位作者 刘函如 王宇佳 王勇 马志卿 冯俊涛 雷鹏 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期69-75,共7页
为发现高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了17个新型含肟酯的吡唑衍生物,结构经1H NMR、13C NMR及高分辨质谱分析确证,化合物7q的结构经单晶衍射确证。抑菌活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对苹果树腐烂... 为发现高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了17个新型含肟酯的吡唑衍生物,结构经1H NMR、13C NMR及高分辨质谱分析确证,化合物7q的结构经单晶衍射确证。抑菌活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对苹果树腐烂病菌Valsa mali、油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物7q对番茄灰霉病菌的抑制活性较好,EC50值为7.04μg/mL,优于先导化合物L1和肟菌酯。 展开更多
关键词 肟酯 吡唑衍生物 合成 抑菌活性
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取代基对吡唑衍生物发光行为的影响 被引量:5
6
作者 姜永才 吴世康 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第8期709-714,共6页
对两种带有不同取代基吡唑啉化合物的光谱和光物理行为进行了比较研究.结果表明,吡唑啉环3-位处所联基团推一拉电子能力的改变对化合物的荧光量子产率、荧光猝灭等有巨大影响.这是由吡唑啉化合物本身的结构特征所决定的.
关键词 取代基 荧光猝灭 发光性质 吡唑衍生物
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吡唑衍生物与碘甲烷反应的密度泛函理论研究
7
作者 沈福刚 段文勇 +4 位作者 孙宏伟 陈兰 陈沛全 赖城明 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期2175-2178,共4页
采用密度泛函方法对3-甲硫基-4氰-基-5-氨基吡唑与碘甲烷反应的机理进行了研究.提出了两种可能的反应途径:反应途径Ⅰ为反应物先脱去吡唑上的质子,生成阴离子中间物,然后碘甲烷分别进攻中间物吡唑环上的2个氮原子,生成两种异构产物;反... 采用密度泛函方法对3-甲硫基-4氰-基-5-氨基吡唑与碘甲烷反应的机理进行了研究.提出了两种可能的反应途径:反应途径Ⅰ为反应物先脱去吡唑上的质子,生成阴离子中间物,然后碘甲烷分别进攻中间物吡唑环上的2个氮原子,生成两种异构产物;反应途径Ⅱ为反应物通过分子间氢转移存在两种异构体,碘甲烷直接进攻每个异构反应物吡唑上的氮原子,形成中间物,然后脱去碘化氢,生成产物.计算结果表明,途径Ⅱ应为主要反应途径.还找出了两种异构产物间甲基迁移反应的过渡态,得出该反应的活化能为278.5 kJ/mol,在常温下甲基迁移反应不容易进行. 展开更多
关键词 密度泛函理论 过渡态 吡唑衍生物 反应途径
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3,5-二甲基吡唑衍生物的合成与抑菌活性
8
作者 伍勇 黄春花 徐静 《化学世界》 CAS 2021年第9期559-561,共3页
取代肼与乙酰丙酮在室温下反应直接合成了3种3,5-二甲基吡唑衍生物a~c,收率分别为45.6%~65.8%,目标产物经IR、1H NMR、13C NMR表证。通过对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)粪肠球菌(Enterococcus faecalis)、肺炎链球菌(Streptoc... 取代肼与乙酰丙酮在室温下反应直接合成了3种3,5-二甲基吡唑衍生物a~c,收率分别为45.6%~65.8%,目标产物经IR、1H NMR、13C NMR表证。通过对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)粪肠球菌(Enterococcus faecalis)、肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)、铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)、大肠埃希菌(Escherichia coli)、阴沟肠杆菌(Enterobacter cloacae) 6个菌种的体外抑菌活性试验,结果表明化合物c对铜绿假单胞菌有较强的抑菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)为64μg/mL。 展开更多
关键词 吡唑衍生物 合成 抑菌活性
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偶氮苯取代吡唑啉衍生物的制备及其电子光谱研究 被引量:10
9
作者 金明 卢然 +2 位作者 揣晓荭 张忆华 赵英英 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期466-468,共3页
Bifunctional pyrazoline derivatives 5 and 6 containing azobenzene group were prepared. The difference between them was the length of the flexible chain connecting the two chromophores. Compound 6 had four more methyle... Bifunctional pyrazoline derivatives 5 and 6 containing azobenzene group were prepared. The difference between them was the length of the flexible chain connecting the two chromophores. Compound 6 had four more methylenes than compound 5. UV\|Vis spectra of compounds 5 and 6 were the simple superposition of the absorbance of the azobenzene and pyrazoling and showed that pyrazoline had no effect on the isomerization of azobenzene. When there were two methylenes between azobenzene and pyrazoline, the fluorescent intensity of compound 5 decreased greatly compared with that of compound 6. It means that the intramolecular Electronic Energy Transfer has taken place in compound 5. In compound 6, this process could not occur because of the longer flexible chain between the two chromophores. 展开更多
关键词 光致变色 电子能量转移 偶氮苯取代吡唑衍生物 电子光谱
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具有不同取代基的吡唑啉衍生物的光致发光和电致发光 被引量:9
10
作者 张晓宏 姜永才 +3 位作者 吴世康 高志强 李振声 李述汤 《感光科学与光化学》 CSCD 2000年第2期160-164,共5页
在合成两种具有不同取代基的吡唑啉衍生物PD1和PD2的基础上 ,研究了不同取代基效应对其光致发光和电致发光性质的影响 .结果表明甲氧基取代的化合物PD2较N ,N 二甲氨基取代的化合物PD1具有更高的荧光量子产率 .而在作为有机电致发光器... 在合成两种具有不同取代基的吡唑啉衍生物PD1和PD2的基础上 ,研究了不同取代基效应对其光致发光和电致发光性质的影响 .结果表明甲氧基取代的化合物PD2较N ,N 二甲氨基取代的化合物PD1具有更高的荧光量子产率 .而在作为有机电致发光器件的掺杂染料 ,当其器件结构为ITO/TPD/TPBI:2 %PD/TP BI/Mg :Ag时 ,PD1掺杂染料却有着较PD2更高的电致发光效率 .当器件的电流密度为 42 0mA/cm2 时 ,掺杂染料为PD1的器件在 487nm处发射蓝光 ,其发光亮度为 1 2 2 4cd/m2 . 展开更多
关键词 吡唑衍生物 光致发光 电致发光 取代基
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取代吡唑啉衍生物的合成与生物活性 被引量:6
11
作者 刘天麟 余盛良 喻爱明 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第2期232-236,共5页
采用α-三唑-β-烷氧基芳酮与肼关环,制备了1,3-二苯基-4-三唑基吡唑啉1a,1-苯基-3-对氯苯基-4-三唑基吡唑啉1b和3-取代苯基-4-三唑基吡唑啉(7),并研究了化合物7的成环优化条件.使用α,β-不饱和... 采用α-三唑-β-烷氧基芳酮与肼关环,制备了1,3-二苯基-4-三唑基吡唑啉1a,1-苯基-3-对氯苯基-4-三唑基吡唑啉1b和3-取代苯基-4-三唑基吡唑啉(7),并研究了化合物7的成环优化条件.使用α,β-不饱和酮与肼关环合成了1,3,4,5-多取代吡唑啉衍生物1c—1h,并初步用质谱法确定了该反应产物的结构;同时,以3,5-二取代吡唑啉(6)和7作为中间体合成了1-,3-,4-或5-取代的化合物2a—2l.初步生物活性测定结果表明,所合成的化合物均有一定的杀菌、激素和除草效果. 展开更多
关键词 合成 生物活性 吡唑衍生物 取代基
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吡唑啉衍生物的电化学性质及其能带结构 被引量:2
12
作者 吴芳 田文晶 +3 位作者 樊玉国 张联齐 张宝文 曹怡 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第10期1581-1583,共3页
The band gap( E g) and HOMO level of pyrazoline derivative were obtained by UV Vis absorption spectra and electrochemical cyclic voltammetry methods. The effect of the molecular structure of pyrazoline on the energy b... The band gap( E g) and HOMO level of pyrazoline derivative were obtained by UV Vis absorption spectra and electrochemical cyclic voltammetry methods. The effect of the molecular structure of pyrazoline on the energy band structure was investigated. It was indicated that the HOMO level changed from -5.56 eV to -5.10 eV while the LUMO level changed from -2 68 eV to -2.36 eV with different substituents in pyrazoline derivatives. The results obtained showed that the energy band structure of pyrazoline derivatives could be adjusted through changing the molecular structure. [WT5HZ] 展开更多
关键词 吡唑衍生物 电化学 能带结构 电致发光材料
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非平面扭曲构象对1,3-二苯基吡唑啉衍生物荧光性质的影响 被引量:5
13
作者 杨国强 吴世康 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第2期239-244,共6页
研究了1,3-二苯基吡唑啉(DPP)和1-苯基-3-(4-硝基苯基)吡唑啉(PNP)在室温及77K时不同溶剂中的荧光光谱,发现在非极性溶剂中77K时DPP的荧光强度远比其在室温时的低,而PNP则完全没有荧光,表明这些... 研究了1,3-二苯基吡唑啉(DPP)和1-苯基-3-(4-硝基苯基)吡唑啉(PNP)在室温及77K时不同溶剂中的荧光光谱,发现在非极性溶剂中77K时DPP的荧光强度远比其在室温时的低,而PNP则完全没有荧光,表明这些化合物激发态的构象松驰,形成非平面扭曲构象对分子的发光性质十分重要。同时发现这两个化合物具有不同的关键性扭曲部位,形成各自有利于发光的构象,N-1上及C-3上苯环的扭曲分别对DPP和PNP的发光态的形成起着重要作用。 展开更多
关键词 扭曲发光构象 二苯基 吡唑衍生物 荧光
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联二萘甲酰胺催化合成吡唑啉酮衍生物 被引量:3
14
作者 王文琛 王金娟 +2 位作者 杨志翔 裴学海 陈治明 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第4期236-242,共7页
合成具有"多氢键、多功能"电子效应可调的联二萘甲酰胺类催化剂,并用于催化合成吡唑啉酮衍生物。研究表明,在室温下3,3′-二[(R)-2-四氢茚醇甲胺甲酰基]-1,1′-联二萘酚(V)作用吡唑啉-5-酮与硝基烯烃的反应,吡唑啉酮(3a~3l)... 合成具有"多氢键、多功能"电子效应可调的联二萘甲酰胺类催化剂,并用于催化合成吡唑啉酮衍生物。研究表明,在室温下3,3′-二[(R)-2-四氢茚醇甲胺甲酰基]-1,1′-联二萘酚(V)作用吡唑啉-5-酮与硝基烯烃的反应,吡唑啉酮(3a~3l)产率为85%~92%。该反应具有反应条件温和、环境友好、操作简单等优点。 展开更多
关键词 吡唑啉-5-酮 硝基烯烃 吡唑酮啉衍生物 联二萘甲酰胺
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偶氮苯取代吡唑啉衍生物PMMA薄膜的光诱导双折射性质研究 被引量:1
15
作者 金明 杨庆鑫 +2 位作者 卢然 潘凌云 赵英英 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期143-145,共3页
Three azo-dyes, 4′-{[(2-hydroxylethyl)methyl]amino}-4-nitroazobenzene(1), 1-[4-(4′-nitrophenyl)-azophenyl]-3,5-biphenyl-2-pyrazoline(2) and 1-[4-(4′-nitrophenyl)-azophenyl]-5-(4′-hydroxylphenyl)-3-phenyl-2-pyrazol... Three azo-dyes, 4′-{[(2-hydroxylethyl)methyl]amino}-4-nitroazobenzene(1), 1-[4-(4′-nitrophenyl)-azophenyl]-3,5-biphenyl-2-pyrazoline(2) and 1-[4-(4′-nitrophenyl)-azophenyl]-5-(4′-hydroxylphenyl)-3-phenyl-2-pyrazoline(3) were synthesized. The polarized photoinduced birefringence and relaxation process of those azo-dyes doped with PMMA films were investigated under polarized laser intensity. The results indicate that compounds with pyrazoline group have a high storage rate and thermal stability. It has been found that the birefringence signals decrease with the increase of the temperature, but the effect of temperature is different for the three compounds. Compounds 2 and 3, with pyrazoline groups have a good thermal stability at room temperature, and compound 3 can even keep 30% of its maximum birefringence at 90 ℃. 展开更多
关键词 偶氮苯取代吡唑衍生物 PMMA 薄膜 光致双折射 温度效应 掺杂 聚甲基丙烯酸甲酯
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苯基吡唑类衍生物的合成 被引量:2
16
作者 陈达 李阳 +1 位作者 余勇 巨修练 《武汉工程大学学报》 CAS 2010年第5期31-33,37,共4页
以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺为原料,与2,3-二氰基丙酸乙酯关环生成1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-氰基-5-氨基吡唑,再在吡唑环4位氨基分别引入酰基或者烷基,合成了共9个苯基吡唑类衍生物,其中7个未见文献报道.所有目标化合物均通过熔点... 以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺为原料,与2,3-二氰基丙酸乙酯关环生成1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-3-氰基-5-氨基吡唑,再在吡唑环4位氨基分别引入酰基或者烷基,合成了共9个苯基吡唑类衍生物,其中7个未见文献报道.所有目标化合物均通过熔点确认1、H NMR和MS表征. 展开更多
关键词 苯基吡唑衍生物 烷基化 酰胺化 路易斯酸
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吡唑啉衍生物与溶剂相互作用的研究 被引量:1
17
作者 姜永才 吴世康 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第12期1068-1073,共6页
通过对一类吡唑啉衍生物(1-苯基-3-(N,N-二甲基氨基苯乙烯)-5-(4-N,N-二甲基氨基苯基)-2-吡唑啉)在不同溶剂中的光谱行为,研究了该衍生物和溶剂分子间的一般相互作用和特殊相互作用.发现利用吡唑啉溶液的荧光猝灭现象能对其... 通过对一类吡唑啉衍生物(1-苯基-3-(N,N-二甲基氨基苯乙烯)-5-(4-N,N-二甲基氨基苯基)-2-吡唑啉)在不同溶剂中的光谱行为,研究了该衍生物和溶剂分子间的一般相互作用和特殊相互作用.发现利用吡唑啉溶液的荧光猝灭现象能对其和溶剂分子间不同相互作用问题提供有价值的信息. 展开更多
关键词 吡唑衍生物 溶剂 相互作用 荧光猝灭 光谱
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取代吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪衍生物的合成及生物活性 被引量:5
18
作者 金桂玉 曹春阳 +2 位作者 李林涛 任军 赵国锋 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第1期15-19,共5页
取代吡唑酰基异硫氰酸酯与杂环胺、磺酰胺反应 ,得到了加成产物取代吡唑酰基硫脲或关环产物吡唑并 [4 ,5- e][1,3]噻嗪。取代吡唑酰基硫脲化合物在三乙胺作用下也关环成吡唑并 [4 ,5- e][1,3]噻嗪。化合物结构均经 1HNMR、IR及元素分析... 取代吡唑酰基异硫氰酸酯与杂环胺、磺酰胺反应 ,得到了加成产物取代吡唑酰基硫脲或关环产物吡唑并 [4 ,5- e][1,3]噻嗪。取代吡唑酰基硫脲化合物在三乙胺作用下也关环成吡唑并 [4 ,5- e][1,3]噻嗪。化合物结构均经 1HNMR、IR及元素分析确证 ,并对此加成、环化反应结果和机理进行了讨论。初步生物活性测试表明 ,这些化合物具有一定的杀菌。 展开更多
关键词 吡唑酰基硫脲 噻嗪 加成 环化 生物活性 取代吡唑并[4 5-e][1 3]噻嗪衍生物 农药
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关于吡唑类衍生物的合成实验设计
19
作者 吴楠 王玉梅 徐新 《大学化学》 CAS 2014年第3期63-66,共4页
通过吡唑类衍生物的合成实验,引导学员利用化学开放实验时间,主动查阅资料,确定实验内容,自主完成实验过程,验证实验结果。不仅找到了合成吡唑类衍生物的一种新的快速、简便的方法,也培养了学员的创新意识,提高了学员的综合素质。
关键词 吡唑衍生物 合成 创新 开放实验
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两类含有吡唑酮或吲哚酮结构的色满衍生物的合成与结构表征——羰基与醛基的反应活性及化学选择性 被引量:2
20
作者 张烜阁 陆天宇 +2 位作者 蔡岩 燕子红 苗志伟 《大学化学》 CAS 2020年第3期76-81,共6页
以色酮醛为反应物,在四氢吡咯催化条件下分别与甲基吡唑酮或2-吲哚酮发生加成-消除反应,得到两类含有吡唑酮或吲哚酮结构的色满衍生物,并且通过熔点测定、核磁共振(1H NMR、13C NMR)、高效液相色谱(HPLC)和高分辨质谱仪(HRMS)对产物结... 以色酮醛为反应物,在四氢吡咯催化条件下分别与甲基吡唑酮或2-吲哚酮发生加成-消除反应,得到两类含有吡唑酮或吲哚酮结构的色满衍生物,并且通过熔点测定、核磁共振(1H NMR、13C NMR)、高效液相色谱(HPLC)和高分辨质谱仪(HRMS)对产物结构进行表征。 展开更多
关键词 吡唑酮色满衍生物 吲哚酮色满衍生物 合成 结构表征
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