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盐酸帕罗西汀关键中间体的合成工艺改进
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作者 彭玉凤 牟缘 +3 位作者 冯洪耀 彭金刚 张毅 汤磊 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第5期1420-1427,共8页
本文以对氟肉桂酸为原料,与手性助剂(R)-苯基恶唑烷酮反应生成3-[3-(4-氟苯基)-丙烯酰基]-4-苯基恶唑烷-2-酮,在NaH的催化下与N-甲基丙二酸乙酯进行环合、得高光学纯度(3S,4R)-3-乙氧基羰基-4-(40-氟苯基)-N-甲基哌啶-2,6-二酮,经LiAlH... 本文以对氟肉桂酸为原料,与手性助剂(R)-苯基恶唑烷酮反应生成3-[3-(4-氟苯基)-丙烯酰基]-4-苯基恶唑烷-2-酮,在NaH的催化下与N-甲基丙二酸乙酯进行环合、得高光学纯度(3S,4R)-3-乙氧基羰基-4-(40-氟苯基)-N-甲基哌啶-2,6-二酮,经LiAlH4还原得到盐酸帕罗西汀关键中间体(3S,4R)-反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-N-甲基哌啶,对其前后中间体进行单晶衍射,确定其绝对构型的不改变。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR、MS和单晶衍射表征确证,总收率32.11%,HPLC纯度99.62%。 展开更多
关键词 盐酸帕罗西汀关键中间体 手性合成 工艺改进
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新手性Schiff碱的合成及其不对称加成反应的研究 被引量:6
2
作者 齐传民 张关心 +2 位作者 郭雪峰 王蕴峰 陈许霞 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期535-539,共5页
合成了4个手性Schiff碱,探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成,立体选择性对加成反应的影响为:Me<Et<n-Pr<i-Pr,即R的体积效应与立体选择性相一致,合成并分离出了8个新手性(+)或(-)α-(3-莰2’-... 合成了4个手性Schiff碱,探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成,立体选择性对加成反应的影响为:Me<Et<n-Pr<i-Pr,即R的体积效应与立体选择性相一致,合成并分离出了8个新手性(+)或(-)α-(3-莰2’-基脲基)氨基卤苄基膦酸二烃基酯,它们的结构均经过IR,31PNMR,1HNMR等确证. 展开更多
关键词 不对称加成 氨基磷酸酯 SCHIFF碱 手性合成
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手性,手性药物及手性合成 被引量:12
3
作者 胡文浩 周静 《化学教学》 CAS 2009年第5期1-3,共3页
手性是自然界的属性,也是人类赖以生存的本质属性之一,在生命过程中发生的各种生化反应过程均与手性的识别和变化有关。从而联系到药物的手性,由于手性药物的对映异构体的药效也有差别,导致在药物合成过程中不对称合成成为重中之重... 手性是自然界的属性,也是人类赖以生存的本质属性之一,在生命过程中发生的各种生化反应过程均与手性的识别和变化有关。从而联系到药物的手性,由于手性药物的对映异构体的药效也有差别,导致在药物合成过程中不对称合成成为重中之重。以乌苯美司为例,介绍了原料手性诱导合成和不对称催化合成方法,提出了不对称多组分反应在乌苯美司合成中的新应用。 展开更多
关键词 手性 手性药物 手性合成 不对称催化 乌苯美司
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手性螺-环丙烷类化合物的合成 被引量:4
4
作者 黄敏 陈庆华 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期85-88,共4页
研究了手性试剂 5 (l 孟氧基 ) 3 溴 2 (5H) 呋喃酮 (5a)与中等碳链的亲核性醇发生的串联不对称双Michael加成 分子内亲核取代反应 .通过此反应 ,一举生成了 4个新的手性中心 ,得到了一般方法难以合成的含有多个手性中心的丁内酯并... 研究了手性试剂 5 (l 孟氧基 ) 3 溴 2 (5H) 呋喃酮 (5a)与中等碳链的亲核性醇发生的串联不对称双Michael加成 分子内亲核取代反应 .通过此反应 ,一举生成了 4个新的手性中心 ,得到了一般方法难以合成的含有多个手性中心的丁内酯并螺 环丙烷类化合物 8a~d .利用旋光、元素分析、UV、IR、1HNMR、13CNMR、MS等进行了结构表征 . 展开更多
关键词 手性合成 呋喃酮 绝对构型 环内烷类化合物
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(2R,3S)-2-甲基-3-羟基戊酸甲酯的手性合成 被引量:1
5
作者 吴江 匡晓帆 唐玉华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1999年第5期521-522,共2页
The chiral synthesis of 1-Methyl (2 R,3 S)-2-methyl -hydroxypentan oate has been achieved by Stating from propargyl alcohol.
关键词 甲基 羟基戊酸甲酯 手性合成 烟草甲 性信息素
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生物法合成乙偶姻手性异构体的研究进展 被引量:2
6
作者 谢能中 石毓梅 +3 位作者 李检秀 黄艳燕 杜奇石 黄日波 《广西科学》 CAS 2017年第1期33-39,共7页
乙偶姻是一种重要的四碳平台化合物,在食品、医药、烟草、化妆品、化工等行业具有广泛的用途,其手性异构体(R)?乙偶姻和(S)-乙偶姻由于具有独特的立体结构,还可用于合成高附加值手性药物、化学中间体、液晶材料。本文综述了近年来利用... 乙偶姻是一种重要的四碳平台化合物,在食品、医药、烟草、化妆品、化工等行业具有广泛的用途,其手性异构体(R)?乙偶姻和(S)-乙偶姻由于具有独特的立体结构,还可用于合成高附加值手性药物、化学中间体、液晶材料。本文综述了近年来利用酶法、全细胞催化法和基因工程菌发酵法制备手性乙偶姻的研究成果,介绍了利用代谢工程、合成生物学等技术在构建基因工程菌株,以及在提高乙偶姻产量、转化率和光学纯度方面所取得的研究进展。最后讨论了目前所存在的问题和难点,以及今后应该重点关注的研究方向。 展开更多
关键词 (R)-乙偶姻 (S)-乙偶姻 手性合成 代谢工程 合成生物学 细胞工厂
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手性α-烯丙基苯甲醇的立体选择性合成研究 被引量:2
7
作者 马良 陈万锁 +1 位作者 鲁波 陈志荣 《浙江大学学报(工学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第1期162-166,共5页
为研究手性烯丙基硼酒石酸衍生物在不对称烯丙基化反应中的立体选择性作用,将光学纯酒石酸经酯化或酰胺化反应后与烯丙基硼烷作用生成手性烯丙基硼酒石酸衍生物,与苯甲醛反应后用碱液淬灭即可得手性α-烯丙基苯甲醇。通过比较酒石酸苯... 为研究手性烯丙基硼酒石酸衍生物在不对称烯丙基化反应中的立体选择性作用,将光学纯酒石酸经酯化或酰胺化反应后与烯丙基硼烷作用生成手性烯丙基硼酒石酸衍生物,与苯甲醛反应后用碱液淬灭即可得手性α-烯丙基苯甲醇。通过比较酒石酸苯甲酯和酒石酰苯胺等手性配体反应后得到的最终产物的光学收率,可知由酒石酰苄胺控制的产物光学收率更高;同时,用密度泛函理论(DFT)的B3LYP/6-31G(d,p)方法在Gaussian 03软件上对该类型的反应进行了模拟计算,得出的计算结果也是由酒石酰苄胺控制的产物光学收率更高,与计算结果相吻合. 展开更多
关键词 α-烯丙基苯甲醇 立体选择性 手性合成
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(S)-3-对甲苯磺酰胺基吡咯烷的手性合成
8
作者 陈泉峰 张洪奎 黄培强 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期96-96,共1页
关键词 吡咯烷 对甲苯 手性合成 不对称合成中的应用 受体选择性 磺酰 氟喹诺酮类 厦门大学 类似物 胺基
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天然产物(S)-4-羟基-2-吡咯烷酮的手性合成
9
作者 王世立 郑啸 黄培强 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期93-93,共1页
关键词 2-吡咯烷酮 天然产物 手性合成 绝对构型 羟基 对映体 厦门大学 国家杰出青年基金 农用化学品 国家自然科学基金
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吡咯烷生物碱新手性合成子的合成
10
作者 陈毅辉 黄培强 +1 位作者 费向曙 阮源萍 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1995年第5期772-777,共6页
报道了从(S)-苹果酸出发,立体选择性地合成五个新吡咯烷生物碱手性合成子.观察到C_4-位上保护的羟基对C_5-位手性中心的形成具有良好的不对称诱导作用.
关键词 苹果酸 吡咯烷 手性合成 生物碱
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连续的手性合成工艺
11
《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期67-67,共1页
英国Phoenix精细化学品公司已在其所在地Bromborough开始使用连续的2步法工艺,为医药工业生产手性化合物。该公司称,此操作的运转情况显著优于间歇操作。此工艺于2004年7月很快被列入英国化学工业协会(CIA)年度创新奖。其首次工业性... 英国Phoenix精细化学品公司已在其所在地Bromborough开始使用连续的2步法工艺,为医药工业生产手性化合物。该公司称,此操作的运转情况显著优于间歇操作。此工艺于2004年7月很快被列入英国化学工业协会(CIA)年度创新奖。其首次工业性应用是为美国辉瑞制药厂(Pfizer)生产降胆固醇药物Lipitor的关键成分。 展开更多
关键词 手性合成工艺 医药工业 手性化合物 胆固醇 催化剂
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Didemnaketal A类似物的合成研究──C8—C15中间体的合成 被引量:2
12
作者 涂永强 刘增路 +1 位作者 王平珍 贾彦兴 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第1期81-83,共3页
DidemnaketalA是一类具有明显抗艾滋病活性的天然螺环缩酮类化合物[1],但至今未见有关合成及立体化学研究的报道.为进一步研究这类螺环缩酮类化合物的生理活性,我们开展了侧链简化的类似物(如化合物1)的合成研究... DidemnaketalA是一类具有明显抗艾滋病活性的天然螺环缩酮类化合物[1],但至今未见有关合成及立体化学研究的报道.为进一步研究这类螺环缩酮类化合物的生理活性,我们开展了侧链简化的类似物(如化合物1)的合成研究.按反合成路线分析,1的合成最终应... 展开更多
关键词 螺环缩酮 中间体 手性合成 DidemnaketalA
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2,2′-二羟基-1,1′-联萘合成方法综述 被引量:34
13
作者 沙耀武 陈瑞 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期360-363,共4页
综述了 2 ,2′ 二羟基 1,1′ 联萘 (联萘酚 )的合成方法 ,包括外消旋体的合成以及手性合成。参考文献 5
关键词 2 2′-二羟基-1 1′-联萘 联萘酚 合成方法 综述 外消旋体 手性合成
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离子液体在生物催化制备手性化合物中的应用 被引量:1
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作者 杨忠华 曾嵘 +3 位作者 吕早生 王光辉 伍林 姚善泾 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第8期928-932,937,共6页
介绍了离子液体的特性;同时对近几年报道的离子液体对酶及细胞活性影响的研究进行了归纳、总结和分析;详细介绍了近几年报道的有关离子液体在生物催化手性化合物合成中的应用情况,特别是对于水解酶和氧化还原酶催化的反应按反应的类型... 介绍了离子液体的特性;同时对近几年报道的离子液体对酶及细胞活性影响的研究进行了归纳、总结和分析;详细介绍了近几年报道的有关离子液体在生物催化手性化合物合成中的应用情况,特别是对于水解酶和氧化还原酶催化的反应按反应的类型分别进行了归纳和分析。 展开更多
关键词 离子液体 生物催化 手性合成
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方兴未艾的手性化学 被引量:1
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作者 张来新 朱海云 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2167-2169,共3页
简要介绍了手性化学中的手性合成、手性拆分的重要性。重点介绍了:1新型手性化合物的合成拆分及应用;2聚集诱导荧光在手性化学中的应用;3手性化学在反应机理研究中的应用。并对手性化学的发展进行了展望。
关键词 手性化学 手性合成 手性拆分 应用
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不对称氢化反应技术在药物合成中的应用研究 被引量:6
16
作者 苟劲 刘永红 +4 位作者 徐红 李根容 王娇娜 覃任辉 李志良 《重庆工学院学报》 2006年第5期136-142,共7页
手性药物的合成是目前全球药物开发研究的热点,而不对称氢化是手性合成中最成熟的技术.讨论了不对称氢化技术在镇痛类、抗生素类、抗菌类、抗忧郁类以及维生素类等9类手性药物合成中的实际应用.
关键词 不对称氢化 手性药物 手性合成
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抗艾滋病先导化合物HMOA重要中间体的合成
17
作者 周小平 于欣源 +2 位作者 杨晓虹 高金龙 陈滴 《东北师大学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期117-120,共4页
以2,5-二羟基-1,4-二噻烷为起始原料,经立体有择反应和利用保护试剂三氟甲基磺酸三甲基硅酯合成得到(2R,5R)-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己酯(Ⅰ)、(2R,5R)-5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2... 以2,5-二羟基-1,4-二噻烷为起始原料,经立体有择反应和利用保护试剂三氟甲基磺酸三甲基硅酯合成得到(2R,5R)-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己酯(Ⅰ)、(2R,5R)-5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己酯(Ⅱ)和(2R,5S)-5-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己酯(Ⅲ).经过1H NMR和质谱及晶体结构分析等手段对其进行了结构表征.结果表明:化合物Ⅱ属于正交晶系,P212121空间群;晶胞参数a=0.533 0(1)nm,b=1.453 5(1)nm,c=2.354 7(1)nm,Z=4,V=1.824 2(4)nm3,Dc=1.174 g/cm3.最终可靠因子R1=0.072,wR2=0.063.分子中共有两个环,5个手性中心,六元环呈椅式构象,五元环呈信封式构象. 展开更多
关键词 AIDS 核苷类逆转录酶抑制剂 手性合成
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Didemnaketal A类似物的合成研究──C1-C7中间体的合成
18
作者 贾彦兴 王平珍 +1 位作者 吴滨 涂永强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第5期729-730,共2页
A C1-C7 fragment of the HIV-active Didemnaketal A analogue was synthesized from (R)-pulegone through 12 steps. Two new chiral centers, C3, C4 were successfully constructed by the steric induction in this approach and ... A C1-C7 fragment of the HIV-active Didemnaketal A analogue was synthesized from (R)-pulegone through 12 steps. Two new chiral centers, C3, C4 were successfully constructed by the steric induction in this approach and the aldehyde was selectively reduced. 展开更多
关键词 螺环缩酮 中间体 手性合成 抗艾滋病活性
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不对称1,3,2-二氧磷杂环己烷非对映选择性合成及其生物活性
19
作者 邵瑞链 杨敏华 成俊然 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期109-111,共3页
不对称1,3,2-二氧磷杂环己烷非对映选择性合成及其生物活性邵瑞链*杨敏华成俊然(南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室天津300071)关键词二氧磷杂环,立体有择合成,顺反异构体,生物活性1997-... 不对称1,3,2-二氧磷杂环己烷非对映选择性合成及其生物活性邵瑞链*杨敏华成俊然(南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室天津300071)关键词二氧磷杂环,立体有择合成,顺反异构体,生物活性1997-06-04收稿,1997-12-0... 展开更多
关键词 立体选择性合成 二氧磷杂环己烷 手性合成
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生物催化不对称合成研究新进展 被引量:2
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作者 王云英 徐渡新 《安徽大学学报(自然科学版)》 CAS 2003年第3期103-110,共8页
生物催化手性合成是近些年来备受关注的一个重大课题,生物催化的手性合成反应条件温和、环境友好、高效率和高选择性。这使它成为当今手性合成方法研究的热点和发展方向。本文就近几年来,尤其是1997年以来在这些方面的研究进展作一总结。
关键词 生物催化不对称合成 研究进展 生物催化手性合成 反应条件 酶催化 还原 氧化 脱羧反应 联合催化 光学转化
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