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司他夫定的合成
被引量:
9
1
作者
靳立人
蒋洪平
侯鹏翼
《厦门大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第2期207-210,共4页
报道了以四乙酰核糖和胸腺嘧啶为起始原料 ,经中间体 5 甲基尿苷的抗艾滋病药物司他夫定的合成工艺 .四乙酰核糖与三甲硅保护的胸腺嘧啶缩合、醇解得到中间体 5 甲基尿苷 (4 ) .5 甲基尿苷甲磺酰化、环化、溴代后得到 2’ 溴 3’ ...
报道了以四乙酰核糖和胸腺嘧啶为起始原料 ,经中间体 5 甲基尿苷的抗艾滋病药物司他夫定的合成工艺 .四乙酰核糖与三甲硅保护的胸腺嘧啶缩合、醇解得到中间体 5 甲基尿苷 (4 ) .5 甲基尿苷甲磺酰化、环化、溴代后得到 2’ 溴 3’ 甲磺酸酯 (7) ,再经还原消除 ,去保护得到最终产物司他夫定 (9) .总收率 46 .4% .
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关键词
司他夫定
5-甲基尿苷
胸腺嘧啶
四乙酰核糖
抗艾滋病药物
合成工艺
核苷类化合物
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职称材料
抗艾滋病药物司他夫定与血液蛋白相互作用的研究
被引量:
3
2
作者
唐乾
苏晋红
+3 位作者
曹洪玉
王立皓
高凌星
郑学仿
《光谱学与光谱分析》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2017年第11期3485-3492,共8页
研究药物和血液中载体蛋白的相互作用对阐明药物在体内的转运、分布、代谢和药效等具有重要意义。运用稳态荧光、紫外-可见吸收光谱、动力学瞬态发射光谱和循环伏安法研究了抗艾滋病(HIV)药物司他夫定(stavudine,D4T)对人血清白蛋白(HSA...
研究药物和血液中载体蛋白的相互作用对阐明药物在体内的转运、分布、代谢和药效等具有重要意义。运用稳态荧光、紫外-可见吸收光谱、动力学瞬态发射光谱和循环伏安法研究了抗艾滋病(HIV)药物司他夫定(stavudine,D4T)对人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)和血红蛋白(Hb)三种血液蛋白的荧光猝灭机制,均为静态猝灭;得出不同温度(300K,310K,320K)下D4T和载体的结合常数Ka(Ka的大小顺序为Hb>HSA>BSA)和结合位点数n(n均为1);分析二者结合过程的热力参数ΔH,ΔS和ΔG,三种血液蛋白均为ΔG>0,ΔH>0,说明D4T和载体的结合是一种自发的放热过程,同时由ΔH<0,ΔS<0,推测出D4T与HSA,BSA和Hb之间的结合力都为氢键和范德华力;根据F9rster非辐射能量转移理论(FRET)分析了供体(蛋白)和受体(D4T)之间发生能量转移的可能性并计算了结合距离R0和r,其中r<7nm且0.5R0<r<1.5R0,表明从HSA,BSA和Hb到D4T之间发生能量转移的可能性很大。同时利用同步荧光,三维荧光和圆二色谱法得出,D4T与载体结合时对载体(HSA,BSA和Hb)的二级结构无影响,且三级构象变化不大。通过本文实验可知,HSA,BSA和Hb三种血液蛋白均可作为运输D4T到靶位置的良好载体蛋白,这些结果为更深入研究D4T药物分子设计和抗HIV作用的应用提供有利的实验依据。
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关键词
司他夫定
血液蛋白
荧光技术
动力学瞬态发射光谱法
循环伏安
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职称材料
司他夫定的热分解机理及动力学
被引量:
10
3
作者
王学杰
游金宗
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第6期709-715,共7页
采用TG-DTG-DSC测定司他夫定(STVD)在N2气和空气气氛中的热分解过程及其在热分解过程中不同阶段残留物的红外光谱,运用量子化学GAMESS软件计算STVD分子的键级,探讨了STVD的热分解机理。采用Ozawa方法计算STVD各阶段热分解反应动力学参...
采用TG-DTG-DSC测定司他夫定(STVD)在N2气和空气气氛中的热分解过程及其在热分解过程中不同阶段残留物的红外光谱,运用量子化学GAMESS软件计算STVD分子的键级,探讨了STVD的热分解机理。采用Ozawa方法计算STVD各阶段热分解反应动力学参数,采用Dakin方程推算了不同使用温度下STVD的预期寿命。结果表明,STVD的热分解过程是一个三阶段过程,起始热分解步骤是联接胸腺嘧啶环与五元环的C—N键的断裂。在N2气中,第一阶段热分解温度范围为139-173℃,失重21.2%,反应活化能Ea=168.9 kJ/mol,指前因子A=2.884×1019min-1;第二阶段热分解温度范围为173-313℃,失重56.2%,Ea=96.4 kJ/mol,A=2.884×108min-1;第三阶段分解速率缓慢,至880℃仍有10.9%残重。在空气中,第一阶段热分解温度范围为139-166℃,失重19.1%,Ea=168.1 kJ/mol,A=2.188×1019min-1;第二阶段热分解温度范围为166-314℃,失重53.9%,Ea=154.9 kJ/mol,A=8.913×1013min-1;第三阶段热分解温度范围314-550℃,失重27%,Ea=116.9 kJ/mol,A=3.548×108min-1。STVD在常温下具有较好的热稳定性。
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关键词
司他夫定
(STVD)
量子化学
热分析
机理
热重法
差示扫描量热法
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职称材料
高效液相色谱法测定司他夫定胶囊主药含量及有关物质
被引量:
2
4
作者
高素英
《医药导报》
CAS
2007年第7期806-807,共2页
目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定司他夫定胶囊含量及有关物质。方法色谱柱为Attach C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);含量测定流动相为甲醇-水(15:85),有关物质采用梯度洗脱;检测波长:266 nm。结果司他夫定在9.63~77.04μg...
目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定司他夫定胶囊含量及有关物质。方法色谱柱为Attach C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);含量测定流动相为甲醇-水(15:85),有关物质采用梯度洗脱;检测波长:266 nm。结果司他夫定在9.63~77.04μg·mL^-1的范围内,峰面积与浓度呈线性关系,r=1.0000,平均回收率为100.18%(RSD=0.38%,n=9)。结论用HPLC法测定司他夫定胶囊含量及有关物质简便,结果准确。
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关键词
司他夫定
含量测
定
有关物质
色谱法
高压液相
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职称材料
艾滋病的药物治疗
5
作者
顾学裘
《医药导报》
CAS
2003年第S1期4-,共1页
关键词
艾滋病
蜂毒
地丹诺辛
司他夫定
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职称材料
题名
司他夫定的合成
被引量:
9
1
作者
靳立人
蒋洪平
侯鹏翼
机构
厦门大学化学系
出处
《厦门大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第2期207-210,共4页
基金
国家自然科学基金 (2 9772 0 2 9)
福建省自然科学基金 (C9910 0 2 )
教育部骨干教师资助项目
文摘
报道了以四乙酰核糖和胸腺嘧啶为起始原料 ,经中间体 5 甲基尿苷的抗艾滋病药物司他夫定的合成工艺 .四乙酰核糖与三甲硅保护的胸腺嘧啶缩合、醇解得到中间体 5 甲基尿苷 (4 ) .5 甲基尿苷甲磺酰化、环化、溴代后得到 2’ 溴 3’ 甲磺酸酯 (7) ,再经还原消除 ,去保护得到最终产物司他夫定 (9) .总收率 46 .4% .
关键词
司他夫定
5-甲基尿苷
胸腺嘧啶
四乙酰核糖
抗艾滋病药物
合成工艺
核苷类化合物
Keywords
stavudine
5-methyluridine
thymine
ribofuranose tetraacetate
分类号
TQ464.6 [化学工程—制药化工]
R986 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
抗艾滋病药物司他夫定与血液蛋白相互作用的研究
被引量:
3
2
作者
唐乾
苏晋红
曹洪玉
王立皓
高凌星
郑学仿
机构
大连大学生命科学与技术学院
辽宁省生物有机化学重点实验室
大连大学环境与化学工程学院
出处
《光谱学与光谱分析》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2017年第11期3485-3492,共8页
基金
国家自然科学基金项目(21271036
21571025
+2 种基金
21601023
21601024
21601025)资助
文摘
研究药物和血液中载体蛋白的相互作用对阐明药物在体内的转运、分布、代谢和药效等具有重要意义。运用稳态荧光、紫外-可见吸收光谱、动力学瞬态发射光谱和循环伏安法研究了抗艾滋病(HIV)药物司他夫定(stavudine,D4T)对人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)和血红蛋白(Hb)三种血液蛋白的荧光猝灭机制,均为静态猝灭;得出不同温度(300K,310K,320K)下D4T和载体的结合常数Ka(Ka的大小顺序为Hb>HSA>BSA)和结合位点数n(n均为1);分析二者结合过程的热力参数ΔH,ΔS和ΔG,三种血液蛋白均为ΔG>0,ΔH>0,说明D4T和载体的结合是一种自发的放热过程,同时由ΔH<0,ΔS<0,推测出D4T与HSA,BSA和Hb之间的结合力都为氢键和范德华力;根据F9rster非辐射能量转移理论(FRET)分析了供体(蛋白)和受体(D4T)之间发生能量转移的可能性并计算了结合距离R0和r,其中r<7nm且0.5R0<r<1.5R0,表明从HSA,BSA和Hb到D4T之间发生能量转移的可能性很大。同时利用同步荧光,三维荧光和圆二色谱法得出,D4T与载体结合时对载体(HSA,BSA和Hb)的二级结构无影响,且三级构象变化不大。通过本文实验可知,HSA,BSA和Hb三种血液蛋白均可作为运输D4T到靶位置的良好载体蛋白,这些结果为更深入研究D4T药物分子设计和抗HIV作用的应用提供有利的实验依据。
关键词
司他夫定
血液蛋白
荧光技术
动力学瞬态发射光谱法
循环伏安
Keywords
Stavudine
Blood proteins
Fluorescent technique
Kinetic transient emission spectra
Cyclic voltammetry
分类号
O657.3 [理学—分析化学]
在线阅读
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职称材料
题名
司他夫定的热分解机理及动力学
被引量:
10
3
作者
王学杰
游金宗
机构
浙江外国语学院理工学院
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第6期709-715,共7页
基金
浙江省高校重大科技攻关项目(ZD2009010)
文摘
采用TG-DTG-DSC测定司他夫定(STVD)在N2气和空气气氛中的热分解过程及其在热分解过程中不同阶段残留物的红外光谱,运用量子化学GAMESS软件计算STVD分子的键级,探讨了STVD的热分解机理。采用Ozawa方法计算STVD各阶段热分解反应动力学参数,采用Dakin方程推算了不同使用温度下STVD的预期寿命。结果表明,STVD的热分解过程是一个三阶段过程,起始热分解步骤是联接胸腺嘧啶环与五元环的C—N键的断裂。在N2气中,第一阶段热分解温度范围为139-173℃,失重21.2%,反应活化能Ea=168.9 kJ/mol,指前因子A=2.884×1019min-1;第二阶段热分解温度范围为173-313℃,失重56.2%,Ea=96.4 kJ/mol,A=2.884×108min-1;第三阶段分解速率缓慢,至880℃仍有10.9%残重。在空气中,第一阶段热分解温度范围为139-166℃,失重19.1%,Ea=168.1 kJ/mol,A=2.188×1019min-1;第二阶段热分解温度范围为166-314℃,失重53.9%,Ea=154.9 kJ/mol,A=8.913×1013min-1;第三阶段热分解温度范围314-550℃,失重27%,Ea=116.9 kJ/mol,A=3.548×108min-1。STVD在常温下具有较好的热稳定性。
关键词
司他夫定
(STVD)
量子化学
热分析
机理
热重法
差示扫描量热法
Keywords
stavudine(STVD)
quantum chemistry
thermal analysis
mechanism
TG
DSC
分类号
O643.1 [理学—物理化学]
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职称材料
题名
高效液相色谱法测定司他夫定胶囊主药含量及有关物质
被引量:
2
4
作者
高素英
机构
浙江省药品检验所
出处
《医药导报》
CAS
2007年第7期806-807,共2页
文摘
目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定司他夫定胶囊含量及有关物质。方法色谱柱为Attach C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);含量测定流动相为甲醇-水(15:85),有关物质采用梯度洗脱;检测波长:266 nm。结果司他夫定在9.63~77.04μg·mL^-1的范围内,峰面积与浓度呈线性关系,r=1.0000,平均回收率为100.18%(RSD=0.38%,n=9)。结论用HPLC法测定司他夫定胶囊含量及有关物质简便,结果准确。
关键词
司他夫定
含量测
定
有关物质
色谱法
高压液相
分类号
R978.7 [医药卫生—药品]
R927.2 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
艾滋病的药物治疗
5
作者
顾学裘
机构
沈阳药科大学
出处
《医药导报》
CAS
2003年第S1期4-,共1页
关键词
艾滋病
蜂毒
地丹诺辛
司他夫定
分类号
R512.91 [医药卫生—内科学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
司他夫定的合成
靳立人
蒋洪平
侯鹏翼
《厦门大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2002
9
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职称材料
2
抗艾滋病药物司他夫定与血液蛋白相互作用的研究
唐乾
苏晋红
曹洪玉
王立皓
高凌星
郑学仿
《光谱学与光谱分析》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2017
3
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职称材料
3
司他夫定的热分解机理及动力学
王学杰
游金宗
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2011
10
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下载PDF
职称材料
4
高效液相色谱法测定司他夫定胶囊主药含量及有关物质
高素英
《医药导报》
CAS
2007
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
5
艾滋病的药物治疗
顾学裘
《医药导报》
CAS
2003
0
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职称材料
已选择
0
条
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引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
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