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叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价
被引量：
3
1
作者
张亚东
庞燕
+3 位作者
陆洁
魏晓焱
杨文江
朱美霖
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第10期1999-2004,共6页
以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被...
以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取.荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明,与99mTc-HSA相比,99mTc-HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化,其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03,P<0.05),并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/gat1h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/gat4h];经注射过量稳定配体使99mTc-HSA-FA受到抑制后,其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87,P<0.05),表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合.
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关键词
叶酸
受体
叶酸-人血清白蛋白偶联物
99mTc
-
HSA
-
FA
生
物
分布
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职称材料
题名
叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价
被引量：
3
1
作者
张亚东
庞燕
陆洁
魏晓焱
杨文江
朱美霖
机构
北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第10期1999-2004,共6页
基金
国家自然科学基金(批准号:20701004)资助
文摘
以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取.荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明,与99mTc-HSA相比,99mTc-HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化,其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03,P<0.05),并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/gat1h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/gat4h];经注射过量稳定配体使99mTc-HSA-FA受到抑制后,其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87,P<0.05),表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合.
关键词
叶酸
受体
叶酸-人血清白蛋白偶联物
99mTc
-
HSA
-
FA
生
物
分布
Keywords
Folate receptor
Human serum albumin
-
folate conjugate
99mTc
-
HSA
-
FA
Biodistribution
分类号
O629 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价
张亚东
庞燕
陆洁
魏晓焱
杨文江
朱美霖
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010
3
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