改善中药口服生物利用度的制剂技术研究进展 被引量：21

1

作者 李明玥 倪健 尹兴斌 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2016年第2期307-311,共5页

近年来,社会对中药制剂的有效性越来越关注,但很多中药成分的口服生物利用度较低,如何改善这种情况是当前中药药剂学研究的重要任务。在查阅历年相关文献资料的基础上,从环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合物、纳米技... 近年来,社会对中药制剂的有效性越来越关注,但很多中药成分的口服生物利用度较低,如何改善这种情况是当前中药药剂学研究的重要任务。在查阅历年相关文献资料的基础上,从环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合物、纳米技术这5个技术展开,介绍每个技术的特点、提高生物利用度的原理,最后列举了近年来该技术用于中药口服生物利用度的具体研究实例。 展开更多

关键词 口服生物利用度 环糊精包合技术 自乳化技术 固体分散技术 磷脂复合技术 纳米技术

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厚朴酚磷脂复合物理化性质与大鼠口服生物利用度 被引量：4

2

作者 朱骤海 李稳宏 +2 位作者 朱禹同 肖志强 杨建刚 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期415-421,共7页

目的对制备的厚朴酚磷脂复合物的理化性质进行表征,并与厚朴酚及其磷脂物理混合物进行大鼠口服生物利用度比较。方法分别用差示扫描量热、X-射线粉末衍射和红外光谱分析厚朴酚磷脂复合物与厚朴酚及其磷脂物理混合物理化性质的差异;用实... 目的对制备的厚朴酚磷脂复合物的理化性质进行表征,并与厚朴酚及其磷脂物理混合物进行大鼠口服生物利用度比较。方法分别用差示扫描量热、X-射线粉末衍射和红外光谱分析厚朴酚磷脂复合物与厚朴酚及其磷脂物理混合物理化性质的差异;用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给药后不同时间血浆中厚朴酚的浓度,通过非房室模型统计矩方法计算药代动力学参数。结果厚朴酚磷脂复合物的理化性质与厚朴酚及其磷脂物理混合物明显不同;大鼠口服给药后厚朴酚磷脂复合物与厚朴酚及其磷脂物理混合物的主要药代动力学参数Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-6分别为(1.17±0.26),(0.42±0.13)和(0.46±0.10)h;(0.63±0.06),(0.45±0.09)和(0.67±0.07)mg/L;(1.85±0.34),(1.30±0.32)和(1.52±0.28)h;(1.77±0.15),(0.90±0.17)和(1.38±0.19)mg.h/L。结论厚朴酚磷脂复合物中厚朴酚与磷脂以分子间力结合并以无定型形态分散于磷脂分子中;磷脂复合物显著提高了厚朴酚的大鼠口服生物利用度并表现出了一定的缓释特征。 展开更多

关键词 厚朴酚 磷脂复合物 理化性质 口服生物利用度

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鞣花酸磷脂复合物的制备及其口服生物利用度研究 被引量：10

3

作者 张留超 刘勇华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期1685-1690,共6页

目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其... 目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其在水、正辛醇中的溶解度。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、磷脂复合物的0.5%CMC⁃Na混悬液(100 mg/kg),于0.15、0.25、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定鞣花酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为磷脂用量141.6 mg,制备温度46.9℃,制备时间4.7 h,复合率为99.3%。鞣花酸在磷脂复合物中以无定形状态存在,在水、正辛醇中的溶解度分别提高至3.22、7.18倍。与原料药、物理混合物比较,磷脂复合物tmax缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对口服生物利用度提高至2.46倍。结论磷脂复合物可改善鞣花酸的口服生物利用度。 展开更多

关键词 鞣花酸 磷脂复合物 制备 口服生物利用度 溶剂挥发法 HPLC

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基于深度学习的口服生物利用度分类研究 被引量：2

4

作者 史新宇 禹龙 +3 位作者 田生伟 叶飞跃 钱进 高双印 《计算机科学》 CSCD 北大核心 2016年第4期260-263,共4页

针对采用传统方法测量口服生物利用度(OB)代价昂贵、花费周期长,而现有的一些机器学习方法对其预测精度较低的问题,提出了一种基于栈式自编码(SAE)神经网络的口服生物利用度分类方法,利用经筛选过的分子特征结合栈式自编码模型对生物利... 针对采用传统方法测量口服生物利用度(OB)代价昂贵、花费周期长,而现有的一些机器学习方法对其预测精度较低的问题,提出了一种基于栈式自编码(SAE)神经网络的口服生物利用度分类方法,利用经筛选过的分子特征结合栈式自编码模型对生物利用度进行分类。实验表明,与浅层机器学习模型支持向量机(SVM)以及人工神经网络(ANN)相比,深度网络对化合物分子的特征有更本质的学习,采用经筛选过的2D和3D分子特征组合对人体口服生物利用度的分类效果较好,其平均预测精度为83%,灵敏度(SE)为94%,特异性(SP)为49%。 展开更多

关键词 口服生物利用度 深度学习 分子描述符 栈式自编码 softmax回归

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L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯的药代动力学和口服生物利用度

5

作者 李阔 何忠梅 +5 位作者 陈红岩 祝洪艳 赵岩 郜玉钢 杨鹤 张连学 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期284-288,共5页

目的研究新化合物L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯在大鼠体内的药代动力学和口服生物利用度。方法建立RPHPLC法检测大鼠血浆中的L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯,考察经灌胃和静脉给予40 mg/kg该成分后血药浓度的变化。采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数和... 目的研究新化合物L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯在大鼠体内的药代动力学和口服生物利用度。方法建立RPHPLC法检测大鼠血浆中的L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯,考察经灌胃和静脉给予40 mg/kg该成分后血药浓度的变化。采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数和口服生物利用度。结果灌胃组大鼠的Cmax为(9.8±0.5)μg/m L,Tmax为(32.9±5.7)min,T1/2为(60.1±10.2)min,AUC为(1.5±0.4)×103μg·min/m L;静脉注射组的T1/2为(74.6±16.5)min,AUC为(1.2±0.3)×104μg·min/m L。结论 L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯的口服生物利用度为12.5%,高于文献报道4.3%。 展开更多

关键词 L-缬氨酸薯蓣皂苷元酯 药代动力学 口服生物利用度 RP-HPLC

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鱼皮胶原多肽口服生物利用度研究 被引量：1

6

作者 刘冬艳 尹利端 +3 位作者 秦松 于建伟 闫鸣艳 石丽花 《生物学杂志》 CAS CSCD 2016年第5期71-74,共4页

对不同分子质量段的鱼皮胶原多肽口服生物利用度进行研究。在分子质量越小越容易被吸收的基础上,利用低于6ku的3个分子质量段（小于1ku,1-3ku,3-6ku）的多肽对大鼠进行实验,通过测定其粪便、尿液、血液中的羟脯氨酸含量,选择一种生物利... 对不同分子质量段的鱼皮胶原多肽口服生物利用度进行研究。在分子质量越小越容易被吸收的基础上,利用低于6ku的3个分子质量段（小于1ku,1-3ku,3-6ku）的多肽对大鼠进行实验,通过测定其粪便、尿液、血液中的羟脯氨酸含量,选择一种生物利用度较高的胶原多肽。结果表明,分子质量段为1-3ku的鳕鱼皮胶原多肽具有较高的口服生物利用度。得到一种高口服生物利用度的胶原多肽,为保健品的研发奠定了基础。 展开更多

关键词 不同分子质量段 多肽 羟脯氨酸 口服生物利用度

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负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束的制备及促进其口服生物利用度研究

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作者 陈晓青 丁平刚 +3 位作者 许如玲 董惠敏 齐智超 鞠建明 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期376-382,共7页

目的旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。方法负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、... 目的旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。方法负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、HPLC对其进行表征,用透析袋法测定HK-M中HK的累积释放量,用Caco-2测定HK-M的渗透性,并评价其生物利用度和体内抗肿瘤活性。结果当F127∶TPGS(4∶1),HK-M为透明无色,粒径(23.28±2.01)nm,胶束呈球形且均匀。HK-M中HK的溶解度显著增加至4.76 mg/mL,HK-M具有较好的稳定性。HK包封于混合胶束中,可实现HK的持续释放。HK-M增强HK在Caco-2细胞单层模型中的渗透性。与游离HK相比,HK-M的相对口服生物利用度增加了1.17倍。此外,HK-M对肿瘤体积的抑制率(35.17%)高于HK组(14.86%)。结论HK-M能改善HK的溶解性、口服生物利用度和抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 和厚朴酚 F127 TPGS 胶束 CACO-2细胞 口服生物利用度 抗肿瘤

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3种制剂技术对黄癸素口服生物利用度的影响

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作者 李辉 刘蔓 +1 位作者 黄鸿波 丁劲松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期309-313,共5页

目的比较3种制剂技术对黄癸素口服生物利用度的影响。方法制备固体分散体、HP-β-CD包合物、纳米混悬剂冻干粉,SD大鼠分别灌胃给予这3种制剂和原料药的混悬液。HPLC-MS/MS法测定血浆中黄癸素含有量,计算药动学参数。结果与原料药相比,3... 目的比较3种制剂技术对黄癸素口服生物利用度的影响。方法制备固体分散体、HP-β-CD包合物、纳米混悬剂冻干粉,SD大鼠分别灌胃给予这3种制剂和原料药的混悬液。HPLC-MS/MS法测定血浆中黄癸素含有量,计算药动学参数。结果与原料药相比,3种制剂技术均能显著提高该成分Cmax(P<0.05),尤其是HP-β-CD包合物(P<0.01);HP-β-CD包合物AUC0~6 h明显高于原料药和其他2种制剂技术(P<0.05)。结论 HP-β-CD包合物能有效提高黄癸素口服生物利用度。 展开更多

关键词 黄癸素 固体分散体 HP-β-CD包合物 纳米混悬剂冻干粉 口服生物利用度 HPLC-MS/MS

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中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨 被引量：6

9

作者 恽菲 狄留庆 +5 位作者 蔡宝昌 赵晓莉 毕肖林 王令充 陶金华 杜秋 《世界科学技术-中医药现代化》 2009年第6期772-776,共5页

本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有... 本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有益影响等方式提高中药活性成分的口服吸收生物利用度。 展开更多

关键词 中药活性成分 口服生物利用度 药剂学技术

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OSA改性多孔淀粉负载并改善柚皮苷生物利用度 被引量：2

10

作者 王璐 丁喆 +3 位作者 陆胜民 姜昊 郑美瑜 杨颖 《浙江农业学报》 CSCD 北大核心 2023年第2期425-433,共9页

为通过优化实验提升柚皮苷(NA)OSA改性多孔淀粉(OSAPS)中的负载率,并进而以复合物的形式提升NA在大鼠体内的相对生物利用度,通过反溶剂沉淀法制备了OSAPS-NA复合物,并对最佳条件下制备的复合物进行代谢动力学研究。通过隔室模型和统计... 为通过优化实验提升柚皮苷(NA)OSA改性多孔淀粉(OSAPS)中的负载率,并进而以复合物的形式提升NA在大鼠体内的相对生物利用度,通过反溶剂沉淀法制备了OSAPS-NA复合物,并对最佳条件下制备的复合物进行代谢动力学研究。通过隔室模型和统计矩模型的拟合对NA原材料和OSAPS-NA复合物的口服生物利用度进行评价。结果表明:采用丙酮为溶剂时,溶剂共沉淀结合超声法能够明显提升NA在OSAPS中的负载率,并且当正己烷的体积占比为0.6、超声强度为200 W、超声时间为20 min时,OSAPS对NA的负载率最高。口服相对生物利用度结果表明,最佳条件下制备的OSAPS-NA复合物中NA的药-时曲线下面积是NA原材料的9.80倍,达峰时间由60 min缩短至15 min。该研究成功优化了OSAPS-NA复合物,使其对NA的负载率达到了(71.49±2.26)%,并且通过OSAPS的负载使NA的口服相对生物利用度提升到原来的9.80倍。 展开更多

关键词 OSA改性淀粉 多孔淀粉 柚皮苷 反溶剂沉淀法 口服生物利用度

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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量：16

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作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期988-991,共4页

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多

关键词 细胞色素P450 CYP CYP3A CYP3A4 P糖蛋白 P-GP 口服生物利用度 肠道

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氯醌酸荷移分光光度法测定克拉霉素片中克拉霉素 被引量：4

12

作者 尚永辉 张帆 +1 位作者 李晓娟 李佳 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期242-244,共3页

克拉霉素为20世纪90年代开发的新一代大环内酯类抗生素,其用途与红霉素相似[1],该品对胃酸稳定,口服生物利用度高、血药浓度高,血半衰期长、对组织穿透力强[2],对于呼吸、生殖、泌尿、五官、皮肤及附属结构感染病症具有良好的疗效,几乎... 克拉霉素为20世纪90年代开发的新一代大环内酯类抗生素,其用途与红霉素相似[1],该品对胃酸稳定,口服生物利用度高、血药浓度高,血半衰期长、对组织穿透力强[2],对于呼吸、生殖、泌尿、五官、皮肤及附属结构感染病症具有良好的疗效,几乎能有效地抑制所有呼吸系统的病原菌[3-4],临床应用较为广泛。药典上对克拉霉素的测定方法为抗生素微生物检定法,该法比较繁琐,且费时较长。文献报道克拉霉素的测定方法主要有液相色谱-质谱法[5]、 展开更多

关键词 荷移分光光度法 口服生物利用度 附属结构 血药浓度 微生物检定法 荷移反应 临床应用 文献报道 电荷转移络合物 电荷转移反应

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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量：6

13

作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1216-1219,共4页

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多

关键词 细胞色素P450(CYP450) CYP3A CYP3A4 P糖 蛋白(P-gp) 口服生物利用度 肠道

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伏立康唑治疗药物浓度监测范围

14

作者 LewisRE 武晓捷 汪复 《中国感染与化疗杂志》 CAS 2009年第4期275-275,共1页

伏立康唑自2002年问世以来已成为治疗侵袭性曲霉病的首选药物，并常作为移植后高风险患者预防用药。伏立康唑是氟康唑的衍生物，具抗菌谱广、口服生物利用度高的特点。伏立康唑主要在肝脏由细胞色素p450酶系代谢，因此同时应用的其他药... 伏立康唑自2002年问世以来已成为治疗侵袭性曲霉病的首选药物，并常作为移植后高风险患者预防用药。伏立康唑是氟康唑的衍生物，具抗菌谱广、口服生物利用度高的特点。伏立康唑主要在肝脏由细胞色素p450酶系代谢，因此同时应用的其他药物可能影响该药的体内代谢。不同患者该药的药动学特点可有很大差异，因而影响临床疗效或使毒性增加。 展开更多

关键词 治疗药物浓度监测 伏立康唑 细胞色素P450酶系 口服生物利用度 侵袭性曲霉病 体内代谢 药动学特点 首选药物

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基于网络药理学和分子对接探讨黄芪治疗急性髓系白血病的作用机制

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作者 卓派民 何悦晴 +1 位作者 黄瑞婷 李趣欢 《医用生物力学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第S01期586-586,共1页

目的本研究旨在利用网络药理学和分子对接技术,预测中药黄芪在治疗急性髓系白血病(AML)中可能作用的靶点及信号通路。方法通过TCMSP、HERB、HIT、Sym Map、TCM-ID、Swiss Target Prediction数据库获取黄芪的活性成分及相关靶点,以及通过... 目的本研究旨在利用网络药理学和分子对接技术,预测中药黄芪在治疗急性髓系白血病(AML)中可能作用的靶点及信号通路。方法通过TCMSP、HERB、HIT、Sym Map、TCM-ID、Swiss Target Prediction数据库获取黄芪的活性成分及相关靶点,以及通过OMIM、Drugbank、Gene Cards、Mala Cards、Dis Ge Net数据库获取AML相关靶点,获得交集基因。使用Cytoscape的Betweenness、Closeness、Degree和MCC 4种插件算法评分,得到靶点基因,构建“黄芪活性成分-靶点基因-信号通路-AML”靶点调控网络。利用R对交集基因进行差异分析,并进行GO功能和KEGG通路富集分析。通过Auto Dock Tools将关键作用靶点与主要活性成分进行分子对接验证。结果以口服生物利用度和类药性作为筛选条件,获得药物疾病交集基因193个,其中核心靶点为7个,其中CCND1表达差异显著。GO和KEGG富集分析预测黄芪治疗AML主要涉及癌症细胞转录失调、细胞周期失常、钙信号等生物过程和通路相关。分子对接结果证实黄芪中主要活性成分与核心靶点CCND1具有较为稳定的结合活性。结论黄芪可能通过CCND1与多成分和多通路相互作用参与AML的治疗。 展开更多

关键词 网络药理学 急性髓系白血病 口服生物利用度 CCND1 作用靶点 分子对接 筛选条件 细胞周期

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姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学 被引量：11

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作者 陈曦 肖衍宇 +2 位作者 陈祎楠 平其能 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期412-417,共6页

采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0... 采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)%和(4.59±0.19)%;Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3%和19.2%,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2%和84.2%,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性。经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-∞分别为(621.14±179.92)ng.h/mL和(32.49±3.55)ng.h/mL,cmax分别为(92.81±38.52)ng/mL和(5.39±0.13)ng/mL,Cur-NLC的AUC0-∞和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍。因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度。 展开更多

关键词 姜黄素 纳米脂质载体 理化性质 口服生物利用度 药代动力学

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栀子苷磷脂复合物的制备及评价 被引量：6

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作者 唐岚 吴兰 +5 位作者 孙伯璇 沈丽婷 余小兰 徐兴 单伟光 欧志敏 《浙江工业大学学报》 CAS 北大核心 2018年第1期110-113,118,共5页

采用溶剂挥发法制备栀子苷磷脂复合物(GE-PLC),以提高栀子苷的口服生物利用度,并利用单因素试验优化制备工艺.采用UV,IR和DSC对GE-PLC进行表征,并测定了大鼠口服给药的药动学参数.结果表明:优化的制备工艺为以无水乙醇为反应溶剂,栀子... 采用溶剂挥发法制备栀子苷磷脂复合物(GE-PLC),以提高栀子苷的口服生物利用度,并利用单因素试验优化制备工艺.采用UV,IR和DSC对GE-PLC进行表征,并测定了大鼠口服给药的药动学参数.结果表明:优化的制备工艺为以无水乙醇为反应溶剂,栀子苷与磷脂的质量比m(栀子苷)∶m(磷脂)=1∶4,栀子苷质量浓度16.7 mg/m L,40℃条件下反应1.5 h.物性表征显示栀子苷与磷脂未形成新的化合物,GE-PLC的脂溶性约为栀子苷的15倍.药动学结果显示GE-PLC的药时曲线下面积为栀子苷的1.63倍.GE-PLC制备工艺稳定且复合率较高,脂溶性得到明显改善,促进了栀子苷的吸收,可见磷脂复合物对水溶性好、膜渗透性差的药物提高生物利用度有较好的作用. 展开更多

关键词 栀子苷 磷脂复合物 制备 口服生物利用度

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甘草四种活性成分药酶诱导作用研究 被引量：3

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作者 钟晶 左晓婷 +1 位作者 王晓琴 张波 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 2016年第4期468-472,共5页

为研究甘草内4种潜在活性成分甘草酚、甘草查尔酮A、甘草异黄酮A、异甘草黄酮醇对体外I相与II相药物代谢酶的激动活性,探讨甘草解毒的分子机制。通过系统药理学方法筛选甘草内口服生物利用度(OB)较高的化合物,体外建立Hep G2与A549的药... 为研究甘草内4种潜在活性成分甘草酚、甘草查尔酮A、甘草异黄酮A、异甘草黄酮醇对体外I相与II相药物代谢酶的激动活性,探讨甘草解毒的分子机制。通过系统药理学方法筛选甘草内口服生物利用度(OB)较高的化合物,体外建立Hep G2与A549的药酶诱导体系,MTT法正反向验证I相与II相药物代谢酶的激动显著减轻顺铂对细胞的毒性,RT-PCR法检测A549细胞中核转录因子Nrf-2和Hep G2细胞内肝微粒细胞色素P4503A4(CYP3A4)基因的表达,Western blotting法检测Hep G2细胞内CYP3A4蛋白的表达。高OB的4种潜在活性成分均能诱导I相与II相药物代谢酶。由此可知,甘草酚、甘草查尔酮A、甘草异黄酮A、异甘草黄酮醇可以激活A549细胞内Nrf-2及Hep G2细胞内CYP3A4的表达,结合上述化合物潜在的高生物利用度,认为其在甘草解毒机制中发挥重要的作用。 展开更多

关键词 甘草 解毒 Nrf-2 CYP3A4 口服生物利用度

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红豆杉枝叶提取物及紫杉烷类成分对4种肿瘤细胞的毒性作用研究 被引量：17

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作者 苟晓莉 金晶 +3 位作者 毕惠嫦 钟国平 李志良 黄民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期591-592,共2页

紫杉醇抗肿瘤活性强,使用历史悠久,但口服生物利用度低.临床上现有使用紫杉醇注射液,但因其处方含有聚氧乙烯基蓖麻油（cremophorEL）和乙醇,使用时容易发生严重的过敏反应,需要比较严密的监护,不便于患者使用.目前对于紫杉醇的研究多... 紫杉醇抗肿瘤活性强,使用历史悠久,但口服生物利用度低.临床上现有使用紫杉醇注射液,但因其处方含有聚氧乙烯基蓖麻油（cremophorEL）和乙醇,使用时容易发生严重的过敏反应,需要比较严密的监护,不便于患者使用.目前对于紫杉醇的研究多针对于口服制剂,开发新剂型如紫杉醇脂质体、纳米紫杉醇、聚合物胶束剂型、环糊精（CD）包合物等以提高其生物利用度[1-3]. 展开更多

关键词 毒性作用 肿瘤细胞 紫杉烷类 叶提取物 口服生物利用度 红豆杉 紫杉醇注射液 成分

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绿原酸磷脂复合物固体分散体的体外溶出和药动学研究 被引量：6

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作者 赵安权 王倩倩 +2 位作者 李佳 樊萌春 贺英菊 《中国测试》 北大核心 2015年第1期54-57,共4页

为研究绿原酸磷脂复合物固体分散体(CA-PC-SD)的体外溶出以及体内药动学规律,采用HPLC法考察CAPC-SD的体外溶出,大鼠灌胃后测定其血药浓度,并采用DAS 2.0软件分析计算药动学参数。结果显示:CA-PC-SD显著改善绿原酸磷脂复合物(CA-PC)的... 为研究绿原酸磷脂复合物固体分散体(CA-PC-SD)的体外溶出以及体内药动学规律,采用HPLC法考察CAPC-SD的体外溶出,大鼠灌胃后测定其血药浓度,并采用DAS 2.0软件分析计算药动学参数。结果显示:CA-PC-SD显著改善绿原酸磷脂复合物(CA-PC)的溶出效果,相较于原料药(CA)其相对生物利用度提高2.12倍。表明CA-PCSD能显著改善CA-PC的体外溶出特性以及CA的口服生物利用率。 展开更多

关键词 绿原酸 磷脂复合物 固体分散体 溶出度 药动学 口服生物利用度

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