取代苯基吡唑类化合物的合成及其除草活性 被引量：12

1

作者 周宇涵 苗蔚荣 +2 位作者 程侣柏 王大翔 柏再苏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期1225-1230,共6页

以 1′-(4 -氯 -2 -氟 -5 -甲基苯基 ) -4′,4′,4′-三氟 -1 ,3-丁二酮为原料 ,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物 .化合物结构经 1 H NMR,IR,CIMS和元素分析确认 .初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物对阔叶杂草具有较高... 以 1′-(4 -氯 -2 -氟 -5 -甲基苯基 ) -4′,4′,4′-三氟 -1 ,3-丁二酮为原料 ,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物 .化合物结构经 1 H NMR,IR,CIMS和元素分析确认 .初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物对阔叶杂草具有较高的活性 . 展开更多

关键词 取代苯基吡唑类化合物 合成 除草活性 阔叶杂草 原卟啉原氧化酶抑制剂

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取代苯基吡唑类化合物合成及其除草活性 被引量：1

2

作者 周宇涵 苗蔚荣 程侣柏 《大连理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期582-585,共4页

以1′-(4-氯-2-氟-5-甲氧基苯基)-4′,4′,4′-三氟-1,3-丁二酮为原料,通过闭环、甲基化、溴化、脱甲基、烷基化反应,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物.化合物结构经过1HNMR、IR、CIMS和元素分析确认.初步生物活性测试表明,... 以1′-(4-氯-2-氟-5-甲氧基苯基)-4′,4′,4′-三氟-1,3-丁二酮为原料,通过闭环、甲基化、溴化、脱甲基、烷基化反应,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物.化合物结构经过1HNMR、IR、CIMS和元素分析确认.初步生物活性测试表明,所合成的化合物对多种杂草具有除草活性,其中,吡唑环4位为溴取代的化合物的活性明显比吡唑环4位为氢的化合物的活性高. 展开更多

关键词 取代苯基吡唑类化合物 合成 除草活性 除草剂 氧化酶抑制剂 闭环反应 甲基化反应 溴化反应 脱甲基反应 烷基化反应

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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性

3

作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页

目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多

关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性

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1-苯基(甲基)-3-甲基-5-(4,6-二甲基-2-嘧啶基硫基)-4-吡唑甲醛肟醚(酯)类化合物的合成及生物活性 被引量：4

4

作者 刘莹 任军 金桂玉 《农药学学报》 CAS CSCD 2001年第1期12-16,共5页

合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚（酯）类化合物18个，所有新化合物的结构经元 素分析、1H NMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活 性。

关键词 1-苯基(甲基)-3-甲-5(4 6-二甲基-2-嘧啶基硫基)-4-吡唑甲醛肟醚(酯)类化合物 合成 生物活性

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重氮基吡唑类化合物的反应研究(Ⅱ)──重氮基吡唑与异氰酸酯的[7+2]环化加成反应研究

5

作者 邹小毛 胡方中 +1 位作者 陈凯 杨华铮 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期440-440,共1页

关键词 加成反应 重氮基 反应研究 取代吡唑 类化合物 元素有机化学 杂环化合物 南开大学 异氰 环加成反应

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N-取代吡唑亚甲胺基-N’-取代苯基(硫)脲的合成 被引量：4

6

作者 刘莹 任军 +1 位作者 陈卫强 金桂玉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期513-516,共4页

用取代吡唑醛与水合肼反应生成腙 ,后者与异氰酸酯、异硫氰酸酯反应 ,制得一系列新型 N-(1 -苯基 -3 -甲基 -5-氯 -4 -吡唑亚甲胺基 ) -N -苯基脲类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确认 ,部分化合物生物活性普筛发现 ,一... 用取代吡唑醛与水合肼反应生成腙 ,后者与异氰酸酯、异硫氰酸酯反应 ,制得一系列新型 N-(1 -苯基 -3 -甲基 -5-氯 -4 -吡唑亚甲胺基 ) -N -苯基脲类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确认 ,部分化合物生物活性普筛发现 ,一些缩胺硫脲有杀菌活性 . 展开更多

关键词 合成 脲 硫脲 生物活性 N-取代吡唑亚甲胺基-N′-取代苯基脲 杀菌活性

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吡唑林荧光化合物的合成与红外光谱研究 被引量：3

7

作者 冼远芳 李东风 +1 位作者 李海东 于宝慧 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期391-394,共4页

由苯并噻唑基及苯并咪唑基取代的吡唑林类化合物是一类新型荧光化合物。此类荧光化合物可用于多种领域 ,但一直发展较缓慢。依据Schellhammer经验中化学结构与荧光性关系 ,在吡唑林的 1 位引入了苯并噻唑基或苯并咪唑基 ,3 位引入苯基... 由苯并噻唑基及苯并咪唑基取代的吡唑林类化合物是一类新型荧光化合物。此类荧光化合物可用于多种领域 ,但一直发展较缓慢。依据Schellhammer经验中化学结构与荧光性关系 ,在吡唑林的 1 位引入了苯并噻唑基或苯并咪唑基 ,3 位引入苯基衍生物 ,使其具有荧光性 ,5 位引入苯基作为助色团 ,可使荧光谱红移 ,增加荧光性。作者设计出新型荧光化合物的结构式 ,新合成了两种苯并咪唑及苯并噻唑吡唑林荧光化合物 ,用元素分析确定其结构。两种化合物具有较好的荧光性 ,荧光发射波长处在蓝绿光的范围内。经红外光谱分析 ,找出由苯并噻唑基或苯并咪唑基取代的吡唑林类化合物具有的典型特征吸收峰 ,可由此作为基准 ,推断化合物的结构。两种化合物的合成与光谱分析研究可为吡唑林类荧光化合物的研究开拓新途径。 展开更多

关键词 荧光化合物 吡唑 苯并咪唑 合成 苯基 取代 新型 苯并噻唑基 荧光性 元素分析

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N-取代吡唑基-N′,N′-二取代甲脒的合成及生物活性研究 被引量：2

8

作者 陈卫强 任军 +3 位作者 付煜 肖静波 杨淑珍 金桂玉 《农药学学报》 CAS CSCD 2000年第2期15-21,共7页

采用原甲酸三乙酯法合成了 2 9个吡唑脒类化合物 ,化合物的结构均经1H NMR、IR以及元素分析确认。讨论了反应条件对反应的影响 ;并对部分化合物进行了生物活性测试 ,结果表明该类化合物对水稻纹枯病菌具有很好的抑制活性。

关键词 吡唑 脒类化合物 合成 生物活性 农药 N-取代吡唑基-N′ N′-二聚代甲脒

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1,3,4-三苯基吡唑并喹啉类衍生物的微波合成

9

作者 胡杨 刘毅锋 +2 位作者 张娟 张亚洲 毕芳琳 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期241-244,共4页

目的对吡唑[3,4-b]喹啉类化合物的合成方法进行研究。方法用微波辐射,在无溶剂条件下,以对甲苯磺酸为催化剂,使1,3-二苯基吡唑啉酮、苯甲醛和取代苯胺进行反应,反应时间为8～12 min,合成出了目标产物。结果合成出了一系列吡唑[3,4-b]喹... 目的对吡唑[3,4-b]喹啉类化合物的合成方法进行研究。方法用微波辐射,在无溶剂条件下,以对甲苯磺酸为催化剂,使1,3-二苯基吡唑啉酮、苯甲醛和取代苯胺进行反应,反应时间为8～12 min,合成出了目标产物。结果合成出了一系列吡唑[3,4-b]喹啉类化合物,用元素分析、IR和1HNMR对所合成的化合物进行了表征,产率可达到52%～62%。结论该方法操作简单反应时间短产率较高,对环境友好。 展开更多

关键词 1 3-二苯基吡唑啉-5-酮 苯甲醛 取代苯胺 微波辐射 合成 吡唑喹啉

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金合欢醇羟基的溴取代反应研究 被引量：6

10

作者 孙震 赵振东 +1 位作者 李冬梅 刘先章 《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 2004年第B08期69-72,共4页

通过使用自行合成的高效溴取代试剂二溴三苯基膦 ,成功地从金合欢醇合成了金合欢基溴 ,并用化学分析的方法测定其含量。主要反应条件为 :苯作溶剂 ,室温反应 3h。因为二溴三苯基膦遇水极易分解 ,因此反应中使用的溶剂需要进行干燥处理... 通过使用自行合成的高效溴取代试剂二溴三苯基膦 ,成功地从金合欢醇合成了金合欢基溴 ,并用化学分析的方法测定其含量。主要反应条件为 :苯作溶剂 ,室温反应 3h。因为二溴三苯基膦遇水极易分解 ,因此反应中使用的溶剂需要进行干燥处理。溴化反应时为了除去反应中生成的HBr ,需要加入吡啶使之成盐析出。反应完毕后 ,通过蒸除溶剂然后加入正己烷溶出金合欢基溴的方法除去反应中生成的三苯基氧化膦。本合成反应具有操作简单和得率较高的特点 。 展开更多

关键词 金合欢基溴 溴取代反应 二溴三苯基膦 含量测定 反应条件 萜烯醇类化合物 金合欢醇 香料

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4-苯基-4-(1,2,4-三唑-1-基)-3-丁烯-2-酮及其衍生物的合成

11

作者 黄龙祥 吕春绪 《南京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期110-112,共3页

4 -苯基 - 4 - (1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 3-丁烯 - 2 -酮可由 3-溴 - 4 -氯 - 4 -苯基 - 2 -丁酮在碱性条件下与 1,2 ,4 -三唑反应以 71.4 %的产率制得。其反应机理由实验和质谱证明是一个先消除氯化氢的三步反应过程。制备出了其衍生... 4 -苯基 - 4 - (1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 3-丁烯 - 2 -酮可由 3-溴 - 4 -氯 - 4 -苯基 - 2 -丁酮在碱性条件下与 1,2 ,4 -三唑反应以 71.4 %的产率制得。其反应机理由实验和质谱证明是一个先消除氯化氢的三步反应过程。制备出了其衍生物 4 -苯基 - 4 - (1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 3-丁烯 - 2 -醇和 4 -苯基 - 4 -(1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 2 -甲氧基 - 3-丁烯。测试结果表明 。 展开更多

关键词 4-苯基-4-(1 2 4-三唑-1-基)-3-丁烯-2-酮 合成 杀菌活性 杀菌剂 唑类化合物 取代唑类衍生物

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苯并噻(噁)唑酮衍生物杀虫活性的理论研究 被引量：1

12

作者 冯长君 刘志国 梁逸曾 《中南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第11期4399-4407,共9页

用DFT-B3LYP方法,在基组6-31G水平下,对34种N-取代苯基-苯并噻(噁)唑酮-3-甲酰胺类化合物分子进行几何及电子结构全优化,将ELUMO(最低空轨道能),EHOMO(最高占据轨道能),ENLUMO(次最低轨道能),ENHOMO(次最高占据轨道能),ΔE1(=ELUMO EHOM... 用DFT-B3LYP方法,在基组6-31G水平下,对34种N-取代苯基-苯并噻(噁)唑酮-3-甲酰胺类化合物分子进行几何及电子结构全优化,将ELUMO(最低空轨道能),EHOMO(最高占据轨道能),ENLUMO(次最低轨道能),ENHOMO(次最高占据轨道能),ΔE1(=ELUMO EHOMO),ΔE2(=ENLUMO ENHOMO),QZ(分子中原子的净电荷),μ(偶极矩),Ev(零点振动能),E(热力学能),Cv(比热容),Sm(熵)和前沿分子轨道组成及其电子密度等参数被选作量子化学描述符(Lc)。通过最佳变量子集回归建立15种上述化合物对蚕豆蚜和棉红蜘蛛等杀虫活性(SJ:Sa,Su)的QSAR模型。蚕豆蚜的Sa模型的相关系数(R2)和逐一剔除法交叉验证系数Rcv2依次为0.897和0.858,棉红蜘蛛Su模型的相应参数为0.858和0.757。经Radj2,F,Rcv2,VIF和FIT等检验,上述模型具有较强的稳健性和预测能力。根据模型可知,这些化合物杀虫机理包含2点:一是与生物体内大分子之间的电子转移反应,以ΔE1和ENLUMO来描述;二是氢键,用QN2表述。其中,ENLUMO与杀虫活性正相关,而ΔE1和QN2升高,SJ下降。设计与预测19种新颖化合物的杀虫活性,其中2种化合物的杀虫活性均超过100%(质量浓度为500 mg/dm3)。所建模型可为实验工作者合成新型高效N-取代苯基-苯并噻(噁)唑酮-3-甲酰胺类化合物提供理论参考。 展开更多

关键词 N-取代苯基 苯并噻(噁)唑酮-3-甲酰胺类化合物 密度泛函理论(DFT) 量化参数 蚕豆蚜 棉红蜘蛛 杀虫活性 杀虫机理 定量构效关系(QSAR)

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唑啉草酯 被引量：3

13

《农药科学与管理》 CAS 2010年第11期60-60,59,共2页

理化性质：唑啉草酯属新苯基吡唑啉类化合物。化学名称：8-（2，6-二乙基-4-甲基苯基）-1，2，4，5-四氢-7-氧v7H-吡唑[1，2-d][1，4，5]氧二氮卓-9-基2，2-二甲基丙酸酯；

关键词 苯基吡唑啉 丙酸酯 类化合物 理化性质 化学名称 甲基苯基

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