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放射性核素锝[^(99)Tc^m]标记方法在反义显像中的应用进展
被引量：
3
1
作者
马超
康磊
王荣福
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第5期257-262,共6页
反义显像是核医学显像领域里的重要组成部分。本文以放射性核素锝[99 Tcm]标记寡核苷酸制备反义探针为切入点,对寡核苷酸的99 Tcm标记方法做一综述。主要涉及寡核苷酸标记前的化学修饰、寡核苷酸标记方法的选择和优化、多种不同螯合剂...
反义显像是核医学显像领域里的重要组成部分。本文以放射性核素锝[99 Tcm]标记寡核苷酸制备反义探针为切入点,对寡核苷酸的99 Tcm标记方法做一综述。主要涉及寡核苷酸标记前的化学修饰、寡核苷酸标记方法的选择和优化、多种不同螯合剂的优势对比,以及一些反义显像的应用。以简单程序化的方式合成稳定而高效的基因反义探针,将给反义显像的发展注入新的动力,并为肿瘤的诊断与治疗带来福音。
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关键词
锝[99Tcm]
寡核苷酸
螯合剂
标记
反义显像
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职称材料
人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针的制备与理化性质初步研究
被引量：
1
2
作者
王荣福
刘萌
+1 位作者
张春丽
闫平
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第1期35-40,共6页
制备放射性核素99Tcm标记的针对人端粒酶催化亚单位(human telomerase reverse transcriptase,hTERT)mRNA的反义分子探针,探讨其在体外的稳定性和相关理化性质。针对hTERT mRNA(GEN-BANK号为AF015950)的第2331~2348位核苷酸(含18个碱基)...
制备放射性核素99Tcm标记的针对人端粒酶催化亚单位(human telomerase reverse transcriptase,hTERT)mRNA的反义分子探针,探讨其在体外的稳定性和相关理化性质。针对hTERT mRNA(GEN-BANK号为AF015950)的第2331~2348位核苷酸(含18个碱基),即5′-TCAAGAGCCACGTCTCTA-3′(hTERT SON),设计反义寡核苷酸序列(hTERT ASON)为5′-TAGAGACGTGGCTCTTGA-3′;对hTERTASON进行适当修饰。通过双功能螯合剂S-Acetyl NHS-MAG3进行放射性核素99Tcm标记。针对影响标记的主要因素(SnCl2用量、反应体积、反应时间等)进行条件摸索,建立最优化标记方案。纸层析法测定反义分子探针(99Tcm-hTERT ASON)的标记率和放射化学纯度,计算比活度。检测99Tcm-hTERT ASON的放射稳定性与序列稳定性,以及血清蛋白结合率。所有结果通过统计学软件SPSS12.0进行分析。室温下反应15~30 min后,99Tcm-hTERT ASON的标记率为76%±5%(n=5);在相同条件下,无双功能螯合剂作用,ASON的标记率仅为5.0%±1.6%(n=5);二者比较有显著差异(P<0.05)。99Tcm-hTERT ASON放射化学纯度达到96%以上,比活度为1 850 GBq/g。在不同条件下,99Tcm-hTERT ASON的放射化学纯度在24 h内均达到93%以上。PAGE凝胶电泳显示99Tcm-hTERT ASON在与人新鲜血清37℃孵育6 h内未发生任何降解。与人新鲜血清37℃孵育1、3和6 h后,99Tcm-hTERT ASON的血清蛋白结合率分别为15.0%±1.6%、18.0%±1.9%和20.0%±2.4%。99Tcm-hTERT ASON具有较高标记率、放射化学纯度和比活度;其放射稳定性和序列稳定性均良好,与血清蛋白结合率较低,适合作为反义显像剂用于进一步研究。
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关键词
人端粒酶催化亚单位(hTERT)
S-Acetyl
NHS-MAG3
99Tcm
分子探针
反义显像
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职称材料
一种新型分子探针——荷瘤裸鼠体内实验显像
3
作者
王荣福
刘萌
+5 位作者
张春丽
闫平
于明明
邸丽娟
刘红洁
郭凤琴
《中国医学影像技术》
CSCD
北大核心
2009年第1期2-6,共5页
目的通过荷瘤裸鼠体内实验研究验证hTERT反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)作为新型分子显像剂的可行性,探讨其在整体动物水平上的应用价值。方法以双功能螯合剂法制备放射性核素99mTc标记的反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)。建立荷MCF-7...
目的通过荷瘤裸鼠体内实验研究验证hTERT反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)作为新型分子显像剂的可行性,探讨其在整体动物水平上的应用价值。方法以双功能螯合剂法制备放射性核素99mTc标记的反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)。建立荷MCF-7乳腺癌动物模型,进行体内生物分布与显像实验。所有结果通过统计学软件SPSS12.0进行分析。结果99mTc-hTERT ASON标记率达到76%±5%(n=5),放射性化学纯度达到96%以上,比活度为1850kBq/μg。99mTc-hTERT ASON主要分布在肾脏与肝脏组织;99mTc-hTERT ASON的肿瘤摄取率与肿瘤/非肿瘤比值(T/NT)均高于对照组(P<0.05);6h时99mTc-hTERT ASON的肿瘤/血液比值(T/B)与肿瘤/肌肉比值(T/M)分别为2.02与8.85。在注射99mTc-hTERT ASON后4～8h,荷瘤裸鼠肿瘤部位出现明显放射性浓聚。结论99mTc-hTERT ASON能特异性地聚集于肿瘤组织中,且T/NT比值较高,有望应用于肿瘤的基因显像研究。
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关键词
分子探针
体内生物分布
细胞摄取
反义显像
荷瘤裸鼠
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职称材料
题名
放射性核素锝[^(99)Tc^m]标记方法在反义显像中的应用进展
被引量：
3
1
作者
马超
康磊
王荣福
机构
北京大学第一医院核医学科
出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第5期257-262,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(81101065
81071183)
+1 种基金
国家重大科学仪器设备开发专项资助项目(2011YQ03011409)
高等学校博士学科点新教师专项科研基金资助项目(20110001120043)
文摘
反义显像是核医学显像领域里的重要组成部分。本文以放射性核素锝[99 Tcm]标记寡核苷酸制备反义探针为切入点,对寡核苷酸的99 Tcm标记方法做一综述。主要涉及寡核苷酸标记前的化学修饰、寡核苷酸标记方法的选择和优化、多种不同螯合剂的优势对比,以及一些反义显像的应用。以简单程序化的方式合成稳定而高效的基因反义探针,将给反义显像的发展注入新的动力,并为肿瘤的诊断与治疗带来福音。
关键词
锝[99Tcm]
寡核苷酸
螯合剂
标记
反义显像
Keywords
technetium [^99Tc^m]
oligonucleotide
chelator
labeling
antisense imaging
分类号
R817.4 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针的制备与理化性质初步研究
被引量：
1
2
作者
王荣福
刘萌
张春丽
闫平
机构
北京大学第一医院核医学科
出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第1期35-40,共6页
基金
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(20050001108)
教育部教育振兴行动计划特殊专项("九八五"工程:Ⅱ期)资助项目(985-2-056)
+4 种基金
国家自然科学基金资助项目(30670583
30470498
30900374)
国家重点基础研究发展计划("973"计划)资助项目(2006CB705705)
高等学校博士学科点专项科研基金新教师基金课题(200800011061)
文摘
制备放射性核素99Tcm标记的针对人端粒酶催化亚单位(human telomerase reverse transcriptase,hTERT)mRNA的反义分子探针,探讨其在体外的稳定性和相关理化性质。针对hTERT mRNA(GEN-BANK号为AF015950)的第2331~2348位核苷酸(含18个碱基),即5′-TCAAGAGCCACGTCTCTA-3′(hTERT SON),设计反义寡核苷酸序列(hTERT ASON)为5′-TAGAGACGTGGCTCTTGA-3′;对hTERTASON进行适当修饰。通过双功能螯合剂S-Acetyl NHS-MAG3进行放射性核素99Tcm标记。针对影响标记的主要因素(SnCl2用量、反应体积、反应时间等)进行条件摸索,建立最优化标记方案。纸层析法测定反义分子探针(99Tcm-hTERT ASON)的标记率和放射化学纯度,计算比活度。检测99Tcm-hTERT ASON的放射稳定性与序列稳定性,以及血清蛋白结合率。所有结果通过统计学软件SPSS12.0进行分析。室温下反应15~30 min后,99Tcm-hTERT ASON的标记率为76%±5%(n=5);在相同条件下,无双功能螯合剂作用,ASON的标记率仅为5.0%±1.6%(n=5);二者比较有显著差异(P<0.05)。99Tcm-hTERT ASON放射化学纯度达到96%以上,比活度为1 850 GBq/g。在不同条件下,99Tcm-hTERT ASON的放射化学纯度在24 h内均达到93%以上。PAGE凝胶电泳显示99Tcm-hTERT ASON在与人新鲜血清37℃孵育6 h内未发生任何降解。与人新鲜血清37℃孵育1、3和6 h后,99Tcm-hTERT ASON的血清蛋白结合率分别为15.0%±1.6%、18.0%±1.9%和20.0%±2.4%。99Tcm-hTERT ASON具有较高标记率、放射化学纯度和比活度;其放射稳定性和序列稳定性均良好,与血清蛋白结合率较低,适合作为反义显像剂用于进一步研究。
关键词
人端粒酶催化亚单位(hTERT)
S-Acetyl
NHS-MAG3
99Tcm
分子探针
反义显像
Keywords
human telomerase reverse transcriptase （hTERT）
S-Acetyl NHS-MAG3 99Tcm
molecular probe
antisense imaging
分类号
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
一种新型分子探针——荷瘤裸鼠体内实验显像
3
作者
王荣福
刘萌
张春丽
闫平
于明明
邸丽娟
刘红洁
郭凤琴
机构
北京大学第一医院核医学科
出处
《中国医学影像技术》
CSCD
北大核心
2009年第1期2-6,共5页
基金
国家重点基础研究发展计划基金-973计划(2006CB705705)
国家自然科学基金(30470498
+2 种基金
30670583)
北京大学985II期基金(985-2-056)
放射性药物教育部重点实验室开放基金(0706)
文摘
目的通过荷瘤裸鼠体内实验研究验证hTERT反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)作为新型分子显像剂的可行性,探讨其在整体动物水平上的应用价值。方法以双功能螯合剂法制备放射性核素99mTc标记的反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)。建立荷MCF-7乳腺癌动物模型,进行体内生物分布与显像实验。所有结果通过统计学软件SPSS12.0进行分析。结果99mTc-hTERT ASON标记率达到76%±5%(n=5),放射性化学纯度达到96%以上,比活度为1850kBq/μg。99mTc-hTERT ASON主要分布在肾脏与肝脏组织;99mTc-hTERT ASON的肿瘤摄取率与肿瘤/非肿瘤比值(T/NT)均高于对照组(P<0.05);6h时99mTc-hTERT ASON的肿瘤/血液比值(T/B)与肿瘤/肌肉比值(T/M)分别为2.02与8.85。在注射99mTc-hTERT ASON后4～8h,荷瘤裸鼠肿瘤部位出现明显放射性浓聚。结论99mTc-hTERT ASON能特异性地聚集于肿瘤组织中,且T/NT比值较高,有望应用于肿瘤的基因显像研究。
关键词
分子探针
体内生物分布
细胞摄取
反义显像
荷瘤裸鼠
Keywords
Molecular probe
Biodistribution
Cell uptake
Antisense imaging
Tumor-bearing nude mice
分类号
R-332 [医药卫生]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
放射性核素锝[^(99)Tc^m]标记方法在反义显像中的应用进展
马超
康磊
王荣福
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针的制备与理化性质初步研究
王荣福
刘萌
张春丽
闫平
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2010
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
一种新型分子探针——荷瘤裸鼠体内实验显像
王荣福
刘萌
张春丽
闫平
于明明
邸丽娟
刘红洁
郭凤琴
《中国医学影像技术》
CSCD
北大核心
2009
0
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职称材料
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