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PPA受体天然激动剂的研究进展
被引量：
5
1
作者
林叶新
夏之宁
+1 位作者
杨丰庆
郭莉霞
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期998-1005,共8页
从天然产物中筛选低毒高效的PPARs(peroxisome proliferators activated receptors)激动剂已成为开发治疗代谢综合症药物的研究热点。现针对近年来关于PPARs天然激动剂的研究报道进行综述,包括药用和食用植物、复方中药,以及生理活性物...
从天然产物中筛选低毒高效的PPARs(peroxisome proliferators activated receptors)激动剂已成为开发治疗代谢综合症药物的研究热点。现针对近年来关于PPARs天然激动剂的研究报道进行综述,包括药用和食用植物、复方中药,以及生理活性物质中含有的PPARs三个亚型α、β、γ的激动剂,或是PPARs的双重和泛天然激动剂,这些天然产物均能通过激动PPARs发挥治疗预防疾病和调节生理功能的作用。
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关键词
PPARS
天然
激动剂
双重激动剂
泛
激动剂
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职称材料
甘氨酸类化合物对PPARα及γ亚型的激活作用
被引量：
3
2
作者
罗文艳
韩春光
+4 位作者
李庶心
薛阳
赵砚瑾
匡先兆
刘永学
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第6期787-791,共5页
目的利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型,分析系列化合物对PPARα及γ亚型的活化作用。方法将PPARα(或PPARγ)表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞,并以仅转染报告基因质粒和内参照质粒的细胞作为对照。5个化合物(...
目的利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型,分析系列化合物对PPARα及γ亚型的活化作用。方法将PPARα(或PPARγ)表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞,并以仅转染报告基因质粒和内参照质粒的细胞作为对照。5个化合物(LTD-1,3,4,6,7)分别以不同浓度作用于转染细胞24h,然后裂解细胞,测定细胞内报告基因质粒的荧光素酶活性,后者表示化合物对PPARα(或PPARγ)的激活强度。结果细胞模型稳定可靠,能够灵敏反映PPAR的特异激活效应。甘氨酸类化合物的检测表明,LTD-4、LTD-6、LTD-7均具有激活PPARα和PPARγ的双重效应,LTD-1则仅能激活PPARγ,而LTD-3对PPARα和PPARγ均无明显的激活作用。结论所建细胞模型适于PPARα和PPARγ转录激活作用的分析,化合物LTD-4,6,7具有激活PPARα和PPARγ的双重作用,为作为双激动剂先导化合物的深入研发提供了依据。
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关键词
PPARΑ
PPARΓ
双重激动剂
荧光素酶
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职称材料
μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略
被引量：
3
3
作者
沈庆
刘慧芳
+4 位作者
李炜
李颖
程家高
刘景根
付伟
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第1期4-8,共5页
阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能...
阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。
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关键词
μ
激动剂
/δ拮抗剂
μ/δ
双重激动剂
阿片类镇痛药
药物设计
低成瘾性
双重
作用
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职称材料
题名
PPA受体天然激动剂的研究进展
被引量：
5
1
作者
林叶新
夏之宁
杨丰庆
郭莉霞
机构
重庆大学生物工程学院
重庆大学化学化工学院药学系
重庆工商大学药物化学与化学生物学研究中心
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期998-1005,共8页
基金
科技部国际合作项目2010DFA 32680
文摘
从天然产物中筛选低毒高效的PPARs(peroxisome proliferators activated receptors)激动剂已成为开发治疗代谢综合症药物的研究热点。现针对近年来关于PPARs天然激动剂的研究报道进行综述,包括药用和食用植物、复方中药,以及生理活性物质中含有的PPARs三个亚型α、β、γ的激动剂,或是PPARs的双重和泛天然激动剂,这些天然产物均能通过激动PPARs发挥治疗预防疾病和调节生理功能的作用。
关键词
PPARS
天然
激动剂
双重激动剂
泛
激动剂
Keywords
PPARs； natural agonists； dual agonists； pan agonists；
分类号
R151.2 [医药卫生—营养与食品卫生学]
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职称材料
题名
甘氨酸类化合物对PPARα及γ亚型的激活作用
被引量：
3
2
作者
罗文艳
韩春光
李庶心
薛阳
赵砚瑾
匡先兆
刘永学
机构
军事医学科学院放射与辐射医学研究所
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第6期787-791,共5页
基金
军事医学科学院创新启动基金资助项目(NoYC0216)
文摘
目的利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型,分析系列化合物对PPARα及γ亚型的活化作用。方法将PPARα(或PPARγ)表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞,并以仅转染报告基因质粒和内参照质粒的细胞作为对照。5个化合物(LTD-1,3,4,6,7)分别以不同浓度作用于转染细胞24h,然后裂解细胞,测定细胞内报告基因质粒的荧光素酶活性,后者表示化合物对PPARα(或PPARγ)的激活强度。结果细胞模型稳定可靠,能够灵敏反映PPAR的特异激活效应。甘氨酸类化合物的检测表明,LTD-4、LTD-6、LTD-7均具有激活PPARα和PPARγ的双重效应,LTD-1则仅能激活PPARγ,而LTD-3对PPARα和PPARγ均无明显的激活作用。结论所建细胞模型适于PPARα和PPARγ转录激活作用的分析,化合物LTD-4,6,7具有激活PPARα和PPARγ的双重作用,为作为双激动剂先导化合物的深入研发提供了依据。
关键词
PPARΑ
PPARΓ
双重激动剂
荧光素酶
Keywords
PPARα
PPARγ
dual agonist
luciferase
分类号
R329.2 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R341 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略
被引量：
3
3
作者
沈庆
刘慧芳
李炜
李颖
程家高
刘景根
付伟
机构
复旦大学药学院药化教研室
内蒙古机电职业技术学院冶金与材料教研室
华东理工大学药学院
中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第1期4-8,共5页
基金
国家自然科学基金资助课题(No20702009)
博士点新教师基金资助课题(No20070246092)
上海市卫生局资助项目(No2007089)
文摘
阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。
关键词
μ
激动剂
/δ拮抗剂
μ/δ
双重激动剂
阿片类镇痛药
药物设计
低成瘾性
双重
作用
Keywords
μ/δ agonist μ agonist/δ antagonist opioid analgesics drug design low addiction dual action
分类号
R-05 [医药卫生]
R392.11 [医药卫生—免疫学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
PPA受体天然激动剂的研究进展
林叶新
夏之宁
杨丰庆
郭莉霞
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2012
5
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
甘氨酸类化合物对PPARα及γ亚型的激活作用
罗文艳
韩春光
李庶心
薛阳
赵砚瑾
匡先兆
刘永学
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略
沈庆
刘慧芳
李炜
李颖
程家高
刘景根
付伟
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010
3
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职称材料
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