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靶向髓过氧化酶的双模态探针分子的合成与表征 被引量：1
1
作者 刘晔 姚顺雨 +3 位作者 方超 赵外欧 王静媛 李亚鹏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1573-1579,共7页
5-羟色胺(5-HT)对动脉粥样硬化斑块中巨噬细胞分泌的髓过氧化酶(MPO)具有靶向功能,通过酯化反应将5-HT接枝到两亲型聚合物聚衣康酸接枝聚乙二醇接枝十二胺(PIA-g-PEG-g-DDA)上,制备了具有靶向功能的两亲型聚合物(5-HT-g-PIA-g-PEG-g-DD... 5-羟色胺(5-HT)对动脉粥样硬化斑块中巨噬细胞分泌的髓过氧化酶(MPO)具有靶向功能,通过酯化反应将5-HT接枝到两亲型聚合物聚衣康酸接枝聚乙二醇接枝十二胺(PIA-g-PEG-g-DDA)上,制备了具有靶向功能的两亲型聚合物(5-HT-g-PIA-g-PEG-g-DDA).采用配体交换法,将超顺磁性氧化铁纳米粒子(SPION)包覆在该聚合物上制备具有磁性的纳米粒子(5-HT-g-PIA-g-PEG-g-DDA@SPION),通过静电力结合使其与碳点(CDs)结合,制备具有荧光成像和核磁造影成像的双模态探针的纳米粒子.采用动态光散射(DLS)及透射电子显微镜(TEM)分析了其粒径和形貌.采用荧光光谱仪与振动样品磁强计(VSM)测试证明该纳米粒子具备双模态成像功能.共聚焦成像(CLSM)的测试结果表明,该纳米试剂对动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞具有靶向性,MTT法的测试结果表明该探针分子具有良好的生物相容性.该双模态探针具有靶向性好、分辨率高及使用便捷的特点,是一种性能优异的双模态检测纳米试剂. 展开更多
关键词 荧光成像和核磁造影成像双模态探针 髓过氧化酶 5-羟色胺 纳米粒子 动脉粥样硬化
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光磁双模态探针钆-[4,7-双-羧甲基-10-(2-荧光素硫脲乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基]-乙酸络合物合成方法的改进
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作者 盛荟 梁磊 +4 位作者 周童亮 贾彦兴 王彤 袁兰 韩鸿宾 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期959-963,共5页
目的:改进光磁双模态分子探针钆-[4,7-双-羧甲基-10-(2-荧光素硫脲乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基]-乙酸络合物(Gd-DO3A-EA-FITC)的合成及纯化方法。方法:1,4,7,10-四氮杂环十二烷(DOTA)经过取代反应、水解反应、偶联反应、与金属... 目的:改进光磁双模态分子探针钆-[4,7-双-羧甲基-10-(2-荧光素硫脲乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基]-乙酸络合物(Gd-DO3A-EA-FITC)的合成及纯化方法。方法:1,4,7,10-四氮杂环十二烷(DOTA)经过取代反应、水解反应、偶联反应、与金属络合反应,合成Gd-DO3A-EA-FITC。结果:改进了Gd-DO3A-EA-FITC的合成路线,分别通过取代反应、水解反应、偶联反应、络合反应得到了光磁双模态分子探针,该反应总收率为34.6%,与原路线(18.0%)相比,总收率增加,各化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱分析法鉴定后结果正确。改进后的路线避免了取代反应不易控制的缺点,且在纯化分离方面,将载样量少、成本高的制备型高效液相色谱纯化改进为载样量多、简便易操作的柱色谱。结论:改进后的路线改善了反应条件的可控性,并且使化合物纯化分离过程变得更加简易,同时使总收率明显提升。光磁双模态探针可同时将活体磁共振成像与离体光学成像相结合,实现光磁双重同步检测,使二者的检测结果相互验证。可将光磁双模态分子探针应用于脑结构及其功能相关研究,并且经静脉途径给药后可以对脑肿瘤进行研究,因此在脑肿瘤和脑血管相关疾病的药物治疗中能够发挥重要的作用。 展开更多
关键词 双模态探针 化学合成 双模态成像 光学成像 磁共振成像
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^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA:靶向叶酸受体阳性肿瘤的PET/MRI双模态显像探针 被引量：1
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作者 孙钰林 申一鸣 +2 位作者 梁积新 陈玉清 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CSCD 北大核心 2017年第4期298-308,共11页
报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(s... 报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(superparamegnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)、叶酸(folic acid,FA)、1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)和正电子放射性核素^(64)Cu组成。经纯化后,^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA放化纯大于98%。荷KB裸鼠体内分布显示:^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA在肝脏、脾脏和肺中的放射性摄取较高,与非靶向标记物^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-OH比较,其对KB细胞瘤有明显的靶向作用。在MRI和PET/CT模式下,KB肿瘤能被较清晰地显像。^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA作为KB细胞肿瘤的PET/MRI双模态显像剂,有待于进一步深入研究以改善其标记率、稳定性和比活度等。 展开更多
关键词 PET/MRI双模态显像探针 超顺磁性氧化铁纳米粒子 叶酸 DOTA 64Cu
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