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镍(Ⅱ)、镉(Ⅱ)与去甲基斑蝥酸钠和咪唑配合物的结构、与DNA/BSA的作用及抗增殖活性(英文) 被引量:2
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作者 杜芳园 李士坤 +2 位作者 林秋月 魏琼 汤宁宁 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第4期813-823,共11页
以2种配体去甲基斑蝥酸钠(Na2DCA=7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二甲酸钠)和咪唑(IM),分别与镍(Ⅱ)和镉(Ⅱ)的醋酸盐通过溶液法合成了2种配合物[Ni(IM)(DCA)(H2O)2]·2H2O(1),[Cd2(IM)4(DCA)2]·2H2O(2)。应用元素分析、热重分析... 以2种配体去甲基斑蝥酸钠(Na2DCA=7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二甲酸钠)和咪唑(IM),分别与镍(Ⅱ)和镉(Ⅱ)的醋酸盐通过溶液法合成了2种配合物[Ni(IM)(DCA)(H2O)2]·2H2O(1),[Cd2(IM)4(DCA)2]·2H2O(2)。应用元素分析、热重分析、红外光谱及X-射线单晶衍射法对配合物的组成和结构进行了表征。配合物1与2的中心离子分别与咪唑的亚胺氮原子、去甲基斑蝥酸根的羧基氧原子和醚键氧原子配位,配位数均为6,分别为单核(1)和双核(2)配合物。通过紫外光谱法、荧光光谱法和粘度法研究了配合物与DNA的相互作用。结果表明,配合物能通过部分插入模式与DNA发生较强的结合作用(Kb:5.51×103(1)、1.01×103(2)L·mol-1)。同时,利用荧光光谱法研究了配合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。配合物能与BSA发生强烈的相互作用(KA:1.91×105(1)和6.17×105(2)L·mol-1),结合位点数均为1。测试了配合物对人肝癌细胞(SMMC7721)和人乳腺癌(MCF-7)的体外抗增殖活性。结果显示,配合物对不同癌细胞具有选择性抑制作用。镍配合物(1)对SMMC7721的抗癌活性较去甲基斑蝥酸钠有明显提高。 展开更多
关键词 咪唑 去甲基斑蝥酸钠 镍配合物 镉配合物 与DNA和BSA相互作用 体外抗增殖活性
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1626W/O/O湿法纺丝制备去甲斑蝥素钠聚L-乳酸纤维
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作者 李艳芹 王浩 +1 位作者 刘影 张亚秋 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期626-630,共5页
目的考察W/O乳液,即W/O/O体系下聚L-乳酸湿法纺丝所得纤维对去甲基斑蝥素的包裹以及药物缓释的能力。方法以探头超声乳化法制备水相载去甲基斑蝥素钠的聚L-乳酸二氯甲烷W/O乳液,在药物水溶液/聚L-乳酸有机溶液体积比为1∶9,2∶8,3∶7条... 目的考察W/O乳液,即W/O/O体系下聚L-乳酸湿法纺丝所得纤维对去甲基斑蝥素的包裹以及药物缓释的能力。方法以探头超声乳化法制备水相载去甲基斑蝥素钠的聚L-乳酸二氯甲烷W/O乳液,在药物水溶液/聚L-乳酸有机溶液体积比为1∶9,2∶8,3∶7条件下乳化后滴入异丙醇中快速磁力搅拌萃取二氯甲烷使纤维析出并缠绕,光学显微镜观察纤维的内外形态并采用直径分布计算软件考察纤维直径的大小及分布,广角X-射线衍射法观察纤维表面药物结晶状况,差示热分析法考察纤维中药物与高分子材料的作用,采用磁力搅拌溶出法和高效液相色谱法考察纤维中药物的释放行为并进行Highchi方程拟合。结果甲基紫染色后光学显微镜下发现,W/O/O纺丝体系下可以制备得到具有内芯为蜂窝状结构的纤维,纤维直径平均值为200μm,包裹在其中的去甲基斑蝥素钠具有缓释性且呈现Higuchi方程行为。纤维中载药量高时其释药速率也高,蛋白酶K加速药物的释放速率。结论 W/O/O纺丝体系可以作为包裹在水中溶解度好,但是在某些高分子溶液中不溶药物的一种方法,为研究其他类型作用剧烈药物的缓释载体提供了参考。 展开更多
关键词 去甲基斑蝥酸钠 纤维 湿法纺丝 W O乳液 Higuchi释放
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