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纳洛酮的合成工艺改进
被引量：
1
1
作者
郑优丽
卢美艳
+2 位作者
王星海
盛韦
仇缀百
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期888-890,共3页
目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续...
目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应。结果优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典。结论采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产。
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关键词
纳洛酮
合成
去氧甲基化
氢溴酸
甲磺酸/DL-甲硫氨酸
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职称材料
题名
纳洛酮的合成工艺改进
被引量：
1
1
作者
郑优丽
卢美艳
王星海
盛韦
仇缀百
机构
复旦大学药学院药物化学教研室
出处
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期888-890,共3页
文摘
目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应。结果优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典。结论采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产。
关键词
纳洛酮
合成
去氧甲基化
氢溴酸
甲磺酸/DL-甲硫氨酸
Keywords
naloxone
synthesis
O-demethylation
hydrobromic acid
methane sulfonic acid/DL-methionine
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
纳洛酮的合成工艺改进
郑优丽
卢美艳
王星海
盛韦
仇缀百
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2007
1
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