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原人参二醇型皂苷活性代谢物Compound K药理活性的研究进展 被引量:20
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作者 李相鹏 王鹏 李英霞 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期97-101,共5页
人参皂苷Compound K〔20-O-β-D-葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,CK〕是原人参二醇型人参皂苷在人体内主要吸收形式和药效实体。近年来,CK的药理活性研究又有了新进展:①CK可通过活化胱天蛋白酶8直接或通过线粒体途径间接地激活胱天蛋白酶3... 人参皂苷Compound K〔20-O-β-D-葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,CK〕是原人参二醇型人参皂苷在人体内主要吸收形式和药效实体。近年来,CK的药理活性研究又有了新进展:①CK可通过活化胱天蛋白酶8直接或通过线粒体途径间接地激活胱天蛋白酶3,诱导肿瘤细胞凋亡;下调基质金属蛋白酶9基因的表达,抑制肿瘤细胞的转移;②可通过下调多种炎症因子如白细胞介素-4(IL-4),IL-6,肿瘤坏死因子α等及环氧合酶2与一氧化氮合酶的表达而发挥抗炎、抗过敏和神经保护作用;③可阻断ATP敏感性K+离子通道,促进胰岛素分泌,增强组织胰岛素敏感性,抑制糖异生,促进糖酵解,对胰岛素依赖性糖尿病表现出良好的疗效;④可上调核苷切除修复相关蛋白基因的表达,减少紫外线引起的DNA损伤,防止皮肤老化等。本文重点对近几年有关CK的药理活性及其作用机制研究新进展进行综述。 展开更多
关键词 原人参二醇皂苷 COMPOUND K 药理学活性
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西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷对糖尿病肾病大鼠肾功能及肾脏结构的保护作用 被引量:10
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作者 臧晓峰 谢湘林 +4 位作者 吴轶川 刘凯 李晔 叶秋芳 刘宏雁 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期845-848,共4页
目的:探讨西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对糖尿病肾病大鼠的影响。方法:88只Wistar大鼠腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病肾病模型(DN),按空腹血糖值及体重将糖尿病肾病模型复制成功的大鼠按区组随机分组的方法分为模型组、PQDS5... 目的:探讨西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对糖尿病肾病大鼠的影响。方法:88只Wistar大鼠腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病肾病模型(DN),按空腹血糖值及体重将糖尿病肾病模型复制成功的大鼠按区组随机分组的方法分为模型组、PQDS50mg.kg-1组及100mg.kg-1组,每组15只,每天灌胃1次,连续灌胃35d,每10d测定1次血糖,35d后取血测定血糖、血清肌酐、尿素氮和肾重,通过光镜、电镜观察肾脏的结构。结果:与模型组比较,PQDS50mg.kg-1组糖尿病大鼠血糖、血肌酐及12h尿量差异无显著性(P>0.05),PQDS100mg.kg-1组糖尿病大鼠血糖降低、血肌酐及12h尿量减少(P<0.05),PQDS50和100mg.kg-1可降低肾脏细胞基质,减少系膜细胞增生,保护肾脏细胞的超微结构,改善大鼠糖尿病引起的肾脏病理损害。结论:PQDS可以降低糖尿病肾病大鼠血糖,改善肾脏功能,保护肾脏结构,对大鼠糖尿病肾病有保护作用。 展开更多
关键词 西洋参叶20s-人参 糖尿病肾病 链脲佐菌素 大鼠 Wistar
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柠檬催化转化原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg5的初步研究 被引量:13
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作者 孙成鹏 高维平 +1 位作者 赵宝中 成乐琴 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2694-2698,共5页
目的建立一种新的环境友好型的人参皂苷Rg5的制备方法。方法采用柠檬为催化剂,人参二醇组皂苷为原料,制备稀有人参皂苷Rg5,结合硅胶柱层析和半制备型高效液相色谱分离人参皂苷Rg5和Rk1,并通过HPLC和NMR进行定量分析和结构鉴定。结果原... 目的建立一种新的环境友好型的人参皂苷Rg5的制备方法。方法采用柠檬为催化剂,人参二醇组皂苷为原料,制备稀有人参皂苷Rg5,结合硅胶柱层析和半制备型高效液相色谱分离人参皂苷Rg5和Rk1,并通过HPLC和NMR进行定量分析和结构鉴定。结果原人参二醇组皂苷(20 mg/mL)与柠檬汁(80%)以1∶2.5混合,于100℃反应2 h,HPLC分析表明,人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd的转化率均为100%,人参皂苷Rg5产率为30.77%。结论该方法操作简单,成本低,环境友好,对于研究人参皂苷Rg5的药理活性及开发相关保健品具有重要参考价值。 展开更多
关键词 柠檬 人参 人参Rg5 人参Rk1 酸水解
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D101C大孔吸附树脂分离提纯原人参二醇组皂苷研究 被引量:7
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作者 孙成鹏 高维平 +2 位作者 赵宝中 李林凌 成乐琴 《东北农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期90-95,共6页
文章主要研究人参根总皂苷浓度和吸附温度对D101C大孔吸附树脂选择性吸附原人参二醇组皂苷(PPD)和原人参三醇组皂苷(PPT)影响。HPLC定量分析结果表明,人参根总皂苷浓度和吸附温度对PPD和PPT皂苷吸附影响显著,其中温度对PPD皂苷显示出较... 文章主要研究人参根总皂苷浓度和吸附温度对D101C大孔吸附树脂选择性吸附原人参二醇组皂苷(PPD)和原人参三醇组皂苷(PPT)影响。HPLC定量分析结果表明,人参根总皂苷浓度和吸附温度对PPD和PPT皂苷吸附影响显著,其中温度对PPD皂苷显示出较高选择性。当浓度为15 mg.mL-1人参根总皂苷溶液用D101C大孔吸附树脂于55℃吸附12 h,可吸附378.72 mg.g-1PPD皂苷和54.65 mg.g-1PPT皂苷,经35%和80%乙醇溶液依次解吸,可分离254.94 mg.g-1PPD皂苷,纯度94.62%。该方法操作简单,产品纯度较高,适用于工业化生产。 展开更多
关键词 D101C大孔吸附树脂 温度 选择性吸附 人参 人参
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酶法转化原人参二醇型皂苷为稀有人参皂苷C-K的研究 被引量:5
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作者 赵雪淞 胡彦波 孟凡琳 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2013年第14期205-208,共4页
通过比较PDA培养基和V8汁培养基对卵形孢霉产酶的影响,确定V8汁培养基培养卵形孢霉,糖苷酶活性更高。在该条件下培养卵形孢霉,通过DEAE-纤维素柱层析和30%~80%(NH4)2SO4沉淀,从其培养液中部分纯化出一种能够高效转化原人参二醇型皂苷... 通过比较PDA培养基和V8汁培养基对卵形孢霉产酶的影响,确定V8汁培养基培养卵形孢霉,糖苷酶活性更高。在该条件下培养卵形孢霉,通过DEAE-纤维素柱层析和30%~80%(NH4)2SO4沉淀,从其培养液中部分纯化出一种能够高效转化原人参二醇型皂苷为稀有人参皂苷C-K的糖苷酶GE-I。该酶转化人参皂苷Rb1、Rb2、Rc的途径分别为:Rb1→Rd→F2→C-K,Rb2→C-O→C-Y→C-K,Rc→Mb→Mc→C-K。GE-I最适pH为5.0,最适温度为45℃,在pH4.0~12.0和温度30~75℃范围内具有良好的稳定性。本研究为酶法制备稀有人参皂苷C-K奠定了一定的基础。 展开更多
关键词 卵形孢霉 胞外糖 生物转化 人参 人参C—K
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原人参二醇组皂苷选择性制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5及其生成机理研究 被引量:3
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作者 张浩然 朱小涵 +3 位作者 张跃伟 李琳 李玲 成乐琴 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期129-137,共9页
该文以原人参二醇(protopanaxadiol,PD)型皂苷为原料,盐酸为催化剂,选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20(S)-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5的影响,并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg... 该文以原人参二醇(protopanaxadiol,PD)型皂苷为原料,盐酸为催化剂,选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20(S)-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5的影响,并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg3的生成机理。结果表明,当PD型皂苷质量浓度为15 mg/mL,HCl浓度为0.02 mol/L,乙醇体积分数为99%,反应温度为60℃,反应时间为3.5 h时,20(S)-Rg3和Rg5收率分别为15.32%和50.12%,20(S)-Rg3的de值为98.28%。同位素标记法研究反应机理表明,PD皂苷在盐酸催化下高立体选择性地生成Rg3是S_(N)2机理。该方法催化剂价廉易得,操作简单,在生成Rg5的同时又能高立体选择性生成20(S)-Rg3,为一步合成多种高活性稀有人参皂苷提供新的思路。 展开更多
关键词 人参 人参Rg5 20(S)-人参-Rg3 选择性制备 生成机理
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原人参二醇组皂苷酶解产物抗2型糖尿病作用 被引量:1
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作者 孙航 唐金鑫 +4 位作者 由高飞 李秋阳 徐萍 刘士伟 毕云枫 《粮食与油脂》 北大核心 2023年第1期143-147,共5页
通过建立四氧嘧啶糖尿病小鼠模型来研究原人参二醇组皂苷酶解产物(PPDEP)对2型糖尿病小鼠的治疗效果。结果表明:PPDEP可使糖耐量、血糖和MDA含量降低以及SOD活性、体重和INS含量提高;与PPD相比,PPDEP治疗糖尿病效果显著,其中中剂量组与... 通过建立四氧嘧啶糖尿病小鼠模型来研究原人参二醇组皂苷酶解产物(PPDEP)对2型糖尿病小鼠的治疗效果。结果表明:PPDEP可使糖耐量、血糖和MDA含量降低以及SOD活性、体重和INS含量提高;与PPD相比,PPDEP治疗糖尿病效果显著,其中中剂量组与阳性对照组差别不大。 展开更多
关键词 糖尿病小鼠模型 人参酶解产物 2型糖尿病
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稀有原人参二醇型皂苷的人肠道菌群生物转化 被引量:19
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作者 韩铭鑫 李方彤 +3 位作者 张琰 戴雨霖 郑飞 越皓 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1390-1396,共7页
利用高分离度液相色谱-四极杆飞行时间质谱(RRLC-Q-TOF MS)和超高效液相色谱-三重四极杆质谱(UPLC-QQQ MS)定性定量分析了稀有原人参二醇型皂苷Rd,F2,Rg3,CK和Rh2在离体人肠道菌群中的生物转化过程.并将上述二醇型皂苷与人肠道菌群在体... 利用高分离度液相色谱-四极杆飞行时间质谱(RRLC-Q-TOF MS)和超高效液相色谱-三重四极杆质谱(UPLC-QQQ MS)定性定量分析了稀有原人参二醇型皂苷Rd,F2,Rg3,CK和Rh2在离体人肠道菌群中的生物转化过程.并将上述二醇型皂苷与人肠道菌群在体外厌氧,37℃下共温孵育,采用电喷雾质谱在负离子模式进行检测,鉴定代谢产物,监测其含量变化,拟合代谢路径.结果表明,人参皂苷Rd主要被代谢为F2,Rg3,CK,Rh2和PPD;人参皂苷F2主要被代谢为CK和PPD;人参皂苷Rg3主要被代谢为Rh2和PPD;人参皂苷CK和Rh2主要被代谢为PPD.在离体条件下,人参皂苷Rd,F2和Rg3会被肠道菌群完全转化为其代谢产物,而人参皂苷CK和Rh2则不能被肠道菌群完全转化为其代谢产物.原人参二醇型皂苷在人肠道菌群中的主要转化为脱糖基反应,单糖苷和苷元是稀有原人参二醇型皂苷在人体内发挥药效的物质基础. 展开更多
关键词 稀有人参 人肠道菌群 生物转化 液相色谱质谱联用
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人参茎叶总皂苷酶水解产物成分研究 被引量:6
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作者 李有海 韩文敬 +3 位作者 陆仕坤 罗倩荣 唐双焱 金建明 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期655-660,672,共7页
人参茎叶提取物经β-糖苷酶催化水解后,经硅胶柱和RP-18柱反复层析纯化得8个化合物。通过波谱图分析及结合文献数据,分别鉴定为20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(1)、人参皂苷compound K(2)、人参皂苷F1(3)、人参皂苷Rh13(4)、人... 人参茎叶提取物经β-糖苷酶催化水解后,经硅胶柱和RP-18柱反复层析纯化得8个化合物。通过波谱图分析及结合文献数据,分别鉴定为20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(1)、人参皂苷compound K(2)、人参皂苷F1(3)、人参皂苷Rh13(4)、人参皂苷Rg2(5)、3β,20(S)-二羟基达玛烷-24-烯-12β,23β-环氧-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、人参皂苷Rg1(7)和人参皂苷Re(8)。其中化合物1为新的达玛烷皂苷元。化合物2为分离到仅有的原人参二醇型皂苷,表明该β-糖苷酶高效转化人参茎叶的原人参二醇型皂苷为人参皂苷compound K。 展开更多
关键词 人参茎叶 β-糖 人参 人参compound K
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西洋参总皂苷酶水解产物成分研究 被引量:5
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作者 金建明 李有海 +2 位作者 张海伦 梁朝宁 唐双焱 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1552-1556,1567,共6页
西洋参总皂苷经β-糖苷酶催化水解,采用HPLC检测分析确定西洋参总皂苷中的主要原人参二醇型皂苷Rb1、Rd、Rc和Rb2已经完全被水解。水解产物通过反复硅胶柱层析和反向硅胶柱层析分离纯化得到7个皂苷,通过NMR谱图分析分别鉴定为人参皂苷co... 西洋参总皂苷经β-糖苷酶催化水解,采用HPLC检测分析确定西洋参总皂苷中的主要原人参二醇型皂苷Rb1、Rd、Rc和Rb2已经完全被水解。水解产物通过反复硅胶柱层析和反向硅胶柱层析分离纯化得到7个皂苷,通过NMR谱图分析分别鉴定为人参皂苷compound K(1)、人参皂苷Mc(2)、人参皂苷Rg1(3)、人参皂苷Rg2(4)、人参皂苷Re(5)、人参皂苷F1(6)和拟人参皂苷F11(7)。β-糖苷酶催化西洋参总皂苷水解实验表明,西洋参中原人参二醇型皂苷的水解产物是人参皂苷compound K和人参皂苷Mc。 展开更多
关键词 西洋参 人参 人参compound K β-糖
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