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高效液相色谱-质谱联用法测定血浆富马酸卢帕他定浓度 被引量:4
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作者 严慧娟 李茜 +3 位作者 乔建 邓俊刚 黄厚武 黎维勇 《医药导报》 CAS 2008年第10期1174-1176,共3页
目的建立高效液相色谱一质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定人血浆富马酸卢帕他定浓度。方法以氯雷他定为内标,待测血浆样品经氢氧化钠碱化,加醋酸乙酯-二氟甲烷(4:1)萃取后,用液-质联用方法进行检测。结果血浆富马酸卢帕他定的浓度... 目的建立高效液相色谱一质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定人血浆富马酸卢帕他定浓度。方法以氯雷他定为内标,待测血浆样品经氢氧化钠碱化,加醋酸乙酯-二氟甲烷(4:1)萃取后,用液-质联用方法进行检测。结果血浆富马酸卢帕他定的浓度线性范围为0.05—13.00μg·L^-1,最低定量浓度为0.05μg·L^-1;提取回收率为65.06%-73.25%。结论该法分离效果良好,灵敏度高,回收率高,可用于人体血药浓度测定及药动学研究。 展开更多
关键词 卢帕他定 高效液相色谱-质谱联用 血药浓度
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卢帕他定酰胺的合成
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作者 刘畅 罗艳 +1 位作者 蔡帆 卢丽霞 《科学技术与工程》 2011年第24期5970-5971,5985,共3页
研究了脱羧氯雷他定和5-甲基烟酸在氯化亚砜作用下合成卢帕他定酰胺。采用该方法合成的卢帕他定酰胺经还原反应,得到卢帕他定。该方法采用一锅法合成,缩短了工艺流程,提高了产品质量。
关键词 卢帕他定 卢帕他定酰胺 合成
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治疗变应性鼻炎新药——卢帕他定 被引量:2
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作者 严慧娟 《医药导报》 CAS 2010年第7期895-897,共3页
卢帕他定是一种具有组胺H1受体和血小板活化因子受体的双重拮抗作用的治疗变应性鼻炎的新型药物,具有口服吸收好、不良反应少、疗效好的特点。该文对卢帕他定作用机制、药效学、药动学、临床评价、毒性和安全性、药物相互作用等进行综述。
关键词 卢帕他定 鼻炎 变应性
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富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究
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作者 张继荣 姚凯 +3 位作者 付志敏 谭鸿毅 谭志荣 黄志军 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第5期519-524,共6页
目的:研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片(参比制剂)的人体生物等效性。方法:采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各10mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法(LC-ESI-MS/MS)测定血浆中卢帕他定... 目的:研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片(参比制剂)的人体生物等效性。方法:采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各10mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法(LC-ESI-MS/MS)测定血浆中卢帕他定的浓度,计算药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果:参比制剂和受试制剂的主要药动学参数Cmax分别为(10.2±5.4)、(10.4±4.9)μg/L,tmax分别为(0.79±0.36)、(0.66±0.17)h,AUC0-24分别为(28±15)、(27±17)μg·L-1.h,AUC0-∞分别为(30±17)、(28±19)μg·L-1.h,t1/2(ke)分别为(7.0±4.4)、(5.6±3.4)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0-24作为评价依据)为(99±23)%。Cmax、AUC0-24和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析和双单侧t检验,tmax经非参数检验(配对Wilcoxon检验),表明两种制剂生物等效。结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 卢帕他定 高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法 药动学 生物等效性
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富马酸卢帕他定的合成研究
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作者 刘畅 马玉卓 +1 位作者 蔡帆 卢丽霞 《科学技术与工程》 北大核心 2012年第27期7046-7047,7050,共3页
研究了地氯雷他定和5-甲基烟酸在DCC和HOBT作用下合成卢帕他定酰胺。然后卢帕他定酰胺经硼氢化钠在三氟乙酸作用下还原,再经成盐得到富马酸卢帕他定。该方法采用避免了昂贵和剧毒试剂的试用,使生产成本大大降低,并提高了产品质量。
关键词 富马酸卢帕他定 硼氢化钠 三氟乙酸 还原
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