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含单萜酚结构酰胺类杂合分子的设计与合成及抑菌活性
1
作者
陶丽红
李康
+5 位作者
王显助
普特
史晶
詹俊杰
叶敏
王凯博
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第4期699-712,共14页
为寻找具有良好抑菌活性的酰胺类化合物,本研究将天然单萜酚类化合物香芹酚和百里香酚与琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)药效团拼合,设计并合成了30个酰胺类杂合分子,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)等...
为寻找具有良好抑菌活性的酰胺类化合物,本研究将天然单萜酚类化合物香芹酚和百里香酚与琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)药效团拼合,设计并合成了30个酰胺类杂合分子,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)等确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对5种植物病原真菌的抑菌活性。结果表明,目标化合物对茄链格孢菌Alternaria solani和灰葡萄孢Botrytis cinerea的抑菌活性较好,其中7e(N-(4-羟基-5-异丙基-2-甲基苯)-3-甲基噻吩-2-酰胺)的活性最高,对茄链格孢菌和灰葡萄孢的EC_(50)值分别为3.28和15.06μg/mL,且7e与啶酰菌胺之间没有交互抗性。琥珀酸脱氢酶(SDH)活性测定表明,7e对灰葡萄孢敏感、抗性和B-P225F突变菌株的SDH均具有较强的抑制活性。分子对接研究表明,7e与野生型和突变型灰葡萄孢琥珀酸脱氢酶(BcSDH)之间具有较强的亲和力;推测7e是潜在的新型SDHI,其与啶酰菌胺之间对菌株SDH抑制活性的差异和与野生型和突变型BcSDH之间结合模式的差异,可能是二者之间没有交互抗性的原因。
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关键词
单萜酚
酰胺
抑菌活性
琥珀酸脱氢酶
分子对接
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职称材料
盐制对补骨脂中主要化学成分的影响
被引量：
15
2
作者
颜翠萍
吴育
+3 位作者
翁泽斌
陈志鹏
蔡宝昌
李伟东
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第11期2470-2474,共5页
目的建立HPLC同时测定补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、异补骨脂二氢黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、broussochalcone B、补骨脂定、补骨脂二氢黄酮甲醚、异补骨脂查尔酮、corylifol A、补骨脂查尔酮和补骨脂酚等13种...
目的建立HPLC同时测定补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、异补骨脂二氢黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、broussochalcone B、补骨脂定、补骨脂二氢黄酮甲醚、异补骨脂查尔酮、corylifol A、补骨脂查尔酮和补骨脂酚等13种化学成分的方法,比较补骨脂盐制前后主要化学成分量的变化。方法按照《中国药典》规定的盐制法对来源不同的10批补骨脂生品进行炮制,采用HPLC法测定补骨脂中13种指标性成分,在此基础上,对补骨脂主要成分进行归类,分析了补骨脂盐制前后各类成分的变化规律。结果补骨脂盐制后香豆素成分含有量变化不大,而黄酮类成分和补骨脂酚的量略有上升。结论补骨脂的盐制机制还需结合药效学试验进行深入研究。
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关键词
补骨脂
香豆素
黄酮
单萜酚
HPLC
盐制
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职称材料
题名
含单萜酚结构酰胺类杂合分子的设计与合成及抑菌活性
1
作者
陶丽红
李康
王显助
普特
史晶
詹俊杰
叶敏
王凯博
机构
云南农业大学云南生物资源保护与利用国家重点实验室
云南省农业科学院茶叶研究所
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第4期699-712,共14页
基金
国家自然科学基金项目(31901907,32060631).
文摘
为寻找具有良好抑菌活性的酰胺类化合物,本研究将天然单萜酚类化合物香芹酚和百里香酚与琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)药效团拼合,设计并合成了30个酰胺类杂合分子,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)等确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对5种植物病原真菌的抑菌活性。结果表明,目标化合物对茄链格孢菌Alternaria solani和灰葡萄孢Botrytis cinerea的抑菌活性较好,其中7e(N-(4-羟基-5-异丙基-2-甲基苯)-3-甲基噻吩-2-酰胺)的活性最高,对茄链格孢菌和灰葡萄孢的EC_(50)值分别为3.28和15.06μg/mL,且7e与啶酰菌胺之间没有交互抗性。琥珀酸脱氢酶(SDH)活性测定表明,7e对灰葡萄孢敏感、抗性和B-P225F突变菌株的SDH均具有较强的抑制活性。分子对接研究表明,7e与野生型和突变型灰葡萄孢琥珀酸脱氢酶(BcSDH)之间具有较强的亲和力;推测7e是潜在的新型SDHI,其与啶酰菌胺之间对菌株SDH抑制活性的差异和与野生型和突变型BcSDH之间结合模式的差异,可能是二者之间没有交互抗性的原因。
关键词
单萜酚
酰胺
抑菌活性
琥珀酸脱氢酶
分子对接
Keywords
phenolic monoterpene
amide
antifungal activity
succinate dehydrogenase
molecular docking
分类号
S481.4 [农业科学—农药学]
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职称材料
题名
盐制对补骨脂中主要化学成分的影响
被引量：
15
2
作者
颜翠萍
吴育
翁泽斌
陈志鹏
蔡宝昌
李伟东
机构
南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心
南京中医药大学药学院
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第11期2470-2474,共5页
基金
江苏省高校自然科学基金重点项目(11KJA360001)
江苏省中药学优势学科开放课题(2011ZYX2-010)
文摘
目的建立HPLC同时测定补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、异补骨脂二氢黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、broussochalcone B、补骨脂定、补骨脂二氢黄酮甲醚、异补骨脂查尔酮、corylifol A、补骨脂查尔酮和补骨脂酚等13种化学成分的方法,比较补骨脂盐制前后主要化学成分量的变化。方法按照《中国药典》规定的盐制法对来源不同的10批补骨脂生品进行炮制,采用HPLC法测定补骨脂中13种指标性成分,在此基础上,对补骨脂主要成分进行归类,分析了补骨脂盐制前后各类成分的变化规律。结果补骨脂盐制后香豆素成分含有量变化不大,而黄酮类成分和补骨脂酚的量略有上升。结论补骨脂的盐制机制还需结合药效学试验进行深入研究。
关键词
补骨脂
香豆素
黄酮
单萜酚
HPLC
盐制
Keywords
Psoralea corylifolia
coumarins
flavonoids
meroterpenoids
HPLC
salt-roast processing
分类号
R283 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
含单萜酚结构酰胺类杂合分子的设计与合成及抑菌活性
陶丽红
李康
王显助
普特
史晶
詹俊杰
叶敏
王凯博
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
盐制对补骨脂中主要化学成分的影响
颜翠萍
吴育
翁泽斌
陈志鹏
蔡宝昌
李伟东
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2013
15
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职称材料
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