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二氢杨梅素自微乳配方的优化及表征
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作者 常大伟 曹佳怡 +4 位作者 姚芊 任娜 王虎玄 孙玉姣 沈文 《中国油脂》 北大核心 2025年第5期75-84,共10页
旨在提高二氢杨梅素(DMY)的生物利用度,制备了二氢杨梅素自微乳(DMY-SMES),通过DMY在辅料(油相、乳化剂和助乳化剂)中的溶解度及各辅料的相容性确定油相、乳化剂和助乳化剂,通过伪三元相图确定三者在自微乳中的比例,在此基础上,以粒径... 旨在提高二氢杨梅素(DMY)的生物利用度,制备了二氢杨梅素自微乳(DMY-SMES),通过DMY在辅料(油相、乳化剂和助乳化剂)中的溶解度及各辅料的相容性确定油相、乳化剂和助乳化剂,通过伪三元相图确定三者在自微乳中的比例,在此基础上,以粒径、多分散指数(PDI)和载药量为指标,通过单纯形网格法优化DMY-SMES的配方,并对最佳配方制备的DMY-SMES进行表征。结果表明:以中链甘油三酯(MCT)、吐温80和聚乙二醇400分别为油相、乳化剂和助乳化剂,DMY-SMES的最佳配方为10%MCT、60%吐温80、30%聚乙二醇400,在此条件下DMY-SMES的液滴平均粒径为14.46 nm,PDI为0.138,载药量为29.84 mg/g,包封率可达85.26%;最佳配方所得DMY-SMES为浅黄色澄清液体,乳滴呈类球形、粒径小、表面光滑,无团聚现象,为O/W型,自微乳及其稀释液的稳定性均较优;DMY-SMES的浊点为70℃;DMY-SMES在水、pH 1.2 HCl、pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中及在30 d的储藏期内(4℃),其液滴粒径和分布均无明显变化;DMY-SMES在水、pH 1.2 HCl、pH 6.8 PBS中的释放量明显高于游离DMY;在一定质量浓度下,DMY-SMES的DPPH和ABTS自由基清除能力强于游离DMY。综上,自微乳可提高DMY的溶解度,使其具有良好的生物相容性和稳定性,在食品工业和医药领域具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 自微乳 单纯形网格法 体外释放
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塞来昔布自微乳的制备及体外溶出研究 被引量:2
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作者 杨雪华 毛楷凡 +2 位作者 刘正平 李大伟 张岱州 《食品与药品》 CAS 2023年第4期302-307,共6页
目的 将塞来昔布(CXB)制备成自微乳药物递送系统(SMEDDS),以提高CXB的溶解度和生物利用度。方法 通过伪三元相图的绘制和单纯形网格法优化筛选出CXB-SMEDDS的最佳处方,然后对制备的CXB-SMEDDS进行质量评价和体外溶出研究。结果 优化后的... 目的 将塞来昔布(CXB)制备成自微乳药物递送系统(SMEDDS),以提高CXB的溶解度和生物利用度。方法 通过伪三元相图的绘制和单纯形网格法优化筛选出CXB-SMEDDS的最佳处方,然后对制备的CXB-SMEDDS进行质量评价和体外溶出研究。结果 优化后的CXB-SMEDDS处方组成为中链甘油三酯(MCT)10%、聚氧乙烯35蓖麻油(ELP35)60%、丙三醇30%,其在室温下为无色透明溶液,载药量为标示量的(101.42±0.29)%,包封率为(98.05±0.18)%,乳化时间为(8.42±0.63)s,乳化后能形成略泛蓝光的乳液,乳液在微观上呈圆球形结构,大小较为均一,并通过粒度仪测得其粒径为(16.21±0.72)nm,电位为(-15.8±1.2)mV,聚合物多分散指数(PDI)为0.072±0.011。体外溶出试验结果显示,与CXB原料药相比,CXB-SMEDDS的溶出度大大提高。结论 CXB-SMEDDS制备工艺简单,质量稳定,能显著提高CXB的溶解度和体外溶出度。 展开更多
关键词 塞来昔布 自微乳 三元相图 单纯形网格法 体外溶出
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