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镍催化交叉偶联构建C(sp^(3))—S/Se键合成半胱氨酸衍生物
1
作者
代刚良
周丽娟
+3 位作者
张鹏
李鑫雨
肖美球
唐石
《应用化学》
北大核心
2025年第8期1115-1124,共10页
发展了一种镍催化β-溴氨基酸酯与硫醚的交叉偶联反应,高效合成一系列新颖的半胱氨酸衍生物。反应使用简单易得、结构稳定的β-溴氨基酸酯和二苯基二硫醚作为偶联前体,在四(三苯基膦)镍(0)/1,10-啡罗啉催化体系下,以中等至良好(58%~82%...
发展了一种镍催化β-溴氨基酸酯与硫醚的交叉偶联反应,高效合成一系列新颖的半胱氨酸衍生物。反应使用简单易得、结构稳定的β-溴氨基酸酯和二苯基二硫醚作为偶联前体,在四(三苯基膦)镍(0)/1,10-啡罗啉催化体系下,以中等至良好(58%~82%)的收率得到半胱氨酸衍生物。此外,该反应采用“一锅法”通过一步合成的策略成功构建了C(sp^(3))-S键,并进一步拓展至C(sp^(3))-O/Se键的高效形成,实现了硒代半胱氨酸和丝氨酸衍生物的模块化合成。反应条件温和、操作简单和底物兼容性好,为具有潜在药用价值的半胱氨酸、丝氨酸衍生物的合成提供新的方向。
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关键词
镍催化
交叉偶联
C(sp^(3))—S键
C(sp^(3))—O/Se键
半胱氨酸衍生物
丝
氨
酸
衍生物
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职称材料
两种半胱氨酸衍生物抗辐射作用研究
被引量:
1
2
作者
于光允
赵斌
+4 位作者
沈秀
龙伟
张浩
姜明
刘培勋
《医药导报》
CAS
北大核心
2013年第8期996-998,共3页
目的研究两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠的保护作用。方法采用小鼠30 d存活率和外周血液学、免疫系统指标考察两种半胱氨酸衍生物(编号为化合物1、化合物2)对辐射损伤小鼠的保护作用。结果化合物1以150 mg.kg-1的剂量腹腔注射,可使...
目的研究两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠的保护作用。方法采用小鼠30 d存活率和外周血液学、免疫系统指标考察两种半胱氨酸衍生物(编号为化合物1、化合物2)对辐射损伤小鼠的保护作用。结果化合物1以150 mg.kg-1的剂量腹腔注射,可使小鼠存活率提高25%,其保护指数为1.34;白细胞数(WBC)、股骨有核细胞数(BMNC)、股骨DNA含量与空白对照组比较,差异有统计学意义。化合物2以400 mg.kg-1的剂量灌胃,可使小鼠存活率提高33.3%,延长小鼠的存活时间,其保护指数为1.36;WBC、BMNC、脾结节数、脾指数和胸腺指数与空白对照组比较,差异有统计学意义。结论两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠有较好的保护作用。
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关键词
半胱氨酸衍生物
存活率
血液学指标
免疫学指标
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职称材料
S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导小鼠DNA损伤的保护作用
被引量:
3
3
作者
郑啓盛
于光允
+5 位作者
贺欣
姜明
储小飞
赵舒怡
樊赛军
刘培勋
《中国医学科学院学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第5期496-500,共5页
目的采用动物急性辐射损伤模型评估S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导DNA损伤的保护作用。方法将40只ICR小鼠随机分为空白对照组、1.0Gy伽马射线照射组、1.0Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组、7.2Gy伽马射线照射组、7.2Gy...
目的采用动物急性辐射损伤模型评估S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导DNA损伤的保护作用。方法将40只ICR小鼠随机分为空白对照组、1.0Gy伽马射线照射组、1.0Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组、7.2Gy伽马射线照射组、7.2Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组5组,每组8只,采用外周血淋巴细胞彗星实验和骨髓嗜多染红细胞微核实验检测1.0Gy和7.2Gy伽马射线照射后不同处理组小鼠DNA双链断裂情况。结果7.2Gy伽马射线照射组小鼠外周血淋巴细胞的尾部DNA百分含量、尾长、尾矩和Olive尾矩明显高于空白对照组(P均<0.01)。7.2Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组的DNA百分含量、尾长、尾矩和Olive尾矩明显低于7.2Gy伽马射线照射组(P均<0.05)。1.0Gy伽马射线照射组和7.2Gy伽马射线照射组的微核率明显高于空白对照组(P均<0.01);照射前给予S-异戊烯基-L-半胱氨酸可明显降低1.0Gy与7.2Gy伽马射线所致的微核率,分别由(39.5000±3.3141)‰降至(28.1667±4.1345)‰(P=0.033)和(76.5000±4.6242)‰降至(22.8333±3.6553)‰(P=0.000)。1.0Gy伽马射线照射组和7.2Gy伽马射线照射组的骨髓嗜多染红细胞(PCE)与正染红细胞(NCE)的比值(PCE/NCE)明显低于空白对照组(P均<0.05);照前给予S-异戊烯基-L-半胱氨酸可明显升高相应剂量组的PCE/NCE值(P均<0.05)。结论 S-异戊烯基-L-半胱氨酸具有良好的DNA辐射损伤防护作用。
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关键词
半胱氨酸衍生物
辐射防护
彗星实验
微核实验
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职称材料
功能化洋葱状富勒烯在裸鼠体内的流动
4
作者
张宏伟
王艳
+3 位作者
王崇宇
张雪莹
郭俊杰
王晓敏
《新型炭材料》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第5期382-388,共7页
采用L-半胱氨酸盐酸盐,通过化合接枝法对洋葱状富勒烯进行功能化,合成水溶性L-半胱氨酸富勒烯衍生物。利用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、热重分析(TGA)及X射线能谱分析(XPS)对所制样品进行表征。结果表明:L-半...
采用L-半胱氨酸盐酸盐,通过化合接枝法对洋葱状富勒烯进行功能化,合成水溶性L-半胱氨酸富勒烯衍生物。利用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、热重分析(TGA)及X射线能谱分析(XPS)对所制样品进行表征。结果表明:L-半胱氨酸富勒烯衍生物表面具有-OH、-NH3等亲水性基团,水溶性良好。裸鼠实验表明,合成的L-半胱氨酸富勒烯衍生物在生物体组织细胞中具有很好的分布,可以顺利溶入生物体体液并具备良好的流动性。
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关键词
L-
半
胱
氨
酸
富勒烯
衍生物
水溶性
功能化
流动性
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职称材料
题名
镍催化交叉偶联构建C(sp^(3))—S/Se键合成半胱氨酸衍生物
1
作者
代刚良
周丽娟
张鹏
李鑫雨
肖美球
唐石
机构
吉首大学化学化工学院
出处
《应用化学》
北大核心
2025年第8期1115-1124,共10页
基金
国家自然科学基金(Nos.22271118,21961011)资助。
文摘
发展了一种镍催化β-溴氨基酸酯与硫醚的交叉偶联反应,高效合成一系列新颖的半胱氨酸衍生物。反应使用简单易得、结构稳定的β-溴氨基酸酯和二苯基二硫醚作为偶联前体,在四(三苯基膦)镍(0)/1,10-啡罗啉催化体系下,以中等至良好(58%~82%)的收率得到半胱氨酸衍生物。此外,该反应采用“一锅法”通过一步合成的策略成功构建了C(sp^(3))-S键,并进一步拓展至C(sp^(3))-O/Se键的高效形成,实现了硒代半胱氨酸和丝氨酸衍生物的模块化合成。反应条件温和、操作简单和底物兼容性好,为具有潜在药用价值的半胱氨酸、丝氨酸衍生物的合成提供新的方向。
关键词
镍催化
交叉偶联
C(sp^(3))—S键
C(sp^(3))—O/Se键
半胱氨酸衍生物
丝
氨
酸
衍生物
Keywords
Nickel catalysis
Cross-coupling
C(sp^(3))-S bond
C(sp^(3))-O/Se bonds
Cysteine derivatives
Serine derivatives
分类号
O622 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
两种半胱氨酸衍生物抗辐射作用研究
被引量:
1
2
作者
于光允
赵斌
沈秀
龙伟
张浩
姜明
刘培勋
机构
中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2013年第8期996-998,共3页
文摘
目的研究两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠的保护作用。方法采用小鼠30 d存活率和外周血液学、免疫系统指标考察两种半胱氨酸衍生物(编号为化合物1、化合物2)对辐射损伤小鼠的保护作用。结果化合物1以150 mg.kg-1的剂量腹腔注射,可使小鼠存活率提高25%,其保护指数为1.34;白细胞数(WBC)、股骨有核细胞数(BMNC)、股骨DNA含量与空白对照组比较,差异有统计学意义。化合物2以400 mg.kg-1的剂量灌胃,可使小鼠存活率提高33.3%,延长小鼠的存活时间,其保护指数为1.36;WBC、BMNC、脾结节数、脾指数和胸腺指数与空白对照组比较,差异有统计学意义。结论两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠有较好的保护作用。
关键词
半胱氨酸衍生物
存活率
血液学指标
免疫学指标
Keywords
Cysteine derivative
Survival rate
Hematological parameters
Immunological parameters
分类号
R979.6 [医药卫生—药品]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导小鼠DNA损伤的保护作用
被引量:
3
3
作者
郑啓盛
于光允
贺欣
姜明
储小飞
赵舒怡
樊赛军
刘培勋
机构
中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室
出处
《中国医学科学院学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第5期496-500,共5页
基金
国家自然科学基金(81172127)
中国医学科学院放射医学研究所探索基金(ST1438)~~
文摘
目的采用动物急性辐射损伤模型评估S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导DNA损伤的保护作用。方法将40只ICR小鼠随机分为空白对照组、1.0Gy伽马射线照射组、1.0Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组、7.2Gy伽马射线照射组、7.2Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组5组,每组8只,采用外周血淋巴细胞彗星实验和骨髓嗜多染红细胞微核实验检测1.0Gy和7.2Gy伽马射线照射后不同处理组小鼠DNA双链断裂情况。结果7.2Gy伽马射线照射组小鼠外周血淋巴细胞的尾部DNA百分含量、尾长、尾矩和Olive尾矩明显高于空白对照组(P均<0.01)。7.2Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组的DNA百分含量、尾长、尾矩和Olive尾矩明显低于7.2Gy伽马射线照射组(P均<0.05)。1.0Gy伽马射线照射组和7.2Gy伽马射线照射组的微核率明显高于空白对照组(P均<0.01);照射前给予S-异戊烯基-L-半胱氨酸可明显降低1.0Gy与7.2Gy伽马射线所致的微核率,分别由(39.5000±3.3141)‰降至(28.1667±4.1345)‰(P=0.033)和(76.5000±4.6242)‰降至(22.8333±3.6553)‰(P=0.000)。1.0Gy伽马射线照射组和7.2Gy伽马射线照射组的骨髓嗜多染红细胞(PCE)与正染红细胞(NCE)的比值(PCE/NCE)明显低于空白对照组(P均<0.05);照前给予S-异戊烯基-L-半胱氨酸可明显升高相应剂量组的PCE/NCE值(P均<0.05)。结论 S-异戊烯基-L-半胱氨酸具有良好的DNA辐射损伤防护作用。
关键词
半胱氨酸衍生物
辐射防护
彗星实验
微核实验
Keywords
cysteine derivative
radiation protection
comet assay
micronucleus assay
分类号
R979.6 [医药卫生—药品]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
功能化洋葱状富勒烯在裸鼠体内的流动
4
作者
张宏伟
王艳
王崇宇
张雪莹
郭俊杰
王晓敏
机构
太原理工大学材料科学与工程学院
浙江海洋学院医学院
出处
《新型炭材料》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第5期382-388,共7页
基金
国家自然科学基金(50772069)
教育部资助项目(NECT-08-0888
209018)~~
文摘
采用L-半胱氨酸盐酸盐,通过化合接枝法对洋葱状富勒烯进行功能化,合成水溶性L-半胱氨酸富勒烯衍生物。利用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、热重分析(TGA)及X射线能谱分析(XPS)对所制样品进行表征。结果表明:L-半胱氨酸富勒烯衍生物表面具有-OH、-NH3等亲水性基团,水溶性良好。裸鼠实验表明,合成的L-半胱氨酸富勒烯衍生物在生物体组织细胞中具有很好的分布,可以顺利溶入生物体体液并具备良好的流动性。
关键词
L-
半
胱
氨
酸
富勒烯
衍生物
水溶性
功能化
流动性
Keywords
L-cysteine onion-like fullerenes(OLFs)
Solubility
Functional modification
Fluidity
分类号
R73-3 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
镍催化交叉偶联构建C(sp^(3))—S/Se键合成半胱氨酸衍生物
代刚良
周丽娟
张鹏
李鑫雨
肖美球
唐石
《应用化学》
北大核心
2025
0
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职称材料
2
两种半胱氨酸衍生物抗辐射作用研究
于光允
赵斌
沈秀
龙伟
张浩
姜明
刘培勋
《医药导报》
CAS
北大核心
2013
1
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职称材料
3
S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导小鼠DNA损伤的保护作用
郑啓盛
于光允
贺欣
姜明
储小飞
赵舒怡
樊赛军
刘培勋
《中国医学科学院学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
3
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下载PDF
职称材料
4
功能化洋葱状富勒烯在裸鼠体内的流动
张宏伟
王艳
王崇宇
张雪莹
郭俊杰
王晓敏
《新型炭材料》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010
0
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职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
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