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镍催化交叉偶联构建C(sp^(3))—S/Se键合成半胱氨酸衍生物
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作者 代刚良 周丽娟 +3 位作者 张鹏 李鑫雨 肖美球 唐石 《应用化学》 北大核心 2025年第8期1115-1124,共10页
发展了一种镍催化β-溴氨基酸酯与硫醚的交叉偶联反应,高效合成一系列新颖的半胱氨酸衍生物。反应使用简单易得、结构稳定的β-溴氨基酸酯和二苯基二硫醚作为偶联前体,在四(三苯基膦)镍(0)/1,10-啡罗啉催化体系下,以中等至良好(58%~82%... 发展了一种镍催化β-溴氨基酸酯与硫醚的交叉偶联反应,高效合成一系列新颖的半胱氨酸衍生物。反应使用简单易得、结构稳定的β-溴氨基酸酯和二苯基二硫醚作为偶联前体,在四(三苯基膦)镍(0)/1,10-啡罗啉催化体系下,以中等至良好(58%~82%)的收率得到半胱氨酸衍生物。此外,该反应采用“一锅法”通过一步合成的策略成功构建了C(sp^(3))-S键,并进一步拓展至C(sp^(3))-O/Se键的高效形成,实现了硒代半胱氨酸和丝氨酸衍生物的模块化合成。反应条件温和、操作简单和底物兼容性好,为具有潜在药用价值的半胱氨酸、丝氨酸衍生物的合成提供新的方向。 展开更多
关键词 镍催化 交叉偶联 C(sp^(3))—S键 C(sp^(3))—O/Se键 半胱氨酸衍生物 衍生物
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两种半胱氨酸衍生物抗辐射作用研究 被引量:1
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作者 于光允 赵斌 +4 位作者 沈秀 龙伟 张浩 姜明 刘培勋 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第8期996-998,共3页
目的研究两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠的保护作用。方法采用小鼠30 d存活率和外周血液学、免疫系统指标考察两种半胱氨酸衍生物(编号为化合物1、化合物2)对辐射损伤小鼠的保护作用。结果化合物1以150 mg.kg-1的剂量腹腔注射,可使... 目的研究两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠的保护作用。方法采用小鼠30 d存活率和外周血液学、免疫系统指标考察两种半胱氨酸衍生物(编号为化合物1、化合物2)对辐射损伤小鼠的保护作用。结果化合物1以150 mg.kg-1的剂量腹腔注射,可使小鼠存活率提高25%,其保护指数为1.34;白细胞数(WBC)、股骨有核细胞数(BMNC)、股骨DNA含量与空白对照组比较,差异有统计学意义。化合物2以400 mg.kg-1的剂量灌胃,可使小鼠存活率提高33.3%,延长小鼠的存活时间,其保护指数为1.36;WBC、BMNC、脾结节数、脾指数和胸腺指数与空白对照组比较,差异有统计学意义。结论两种半胱氨酸衍生物对辐射损伤小鼠有较好的保护作用。 展开更多
关键词 半胱氨酸衍生物 存活率 血液学指标 免疫学指标
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S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导小鼠DNA损伤的保护作用 被引量:3
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作者 郑啓盛 于光允 +5 位作者 贺欣 姜明 储小飞 赵舒怡 樊赛军 刘培勋 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期496-500,共5页
目的采用动物急性辐射损伤模型评估S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导DNA损伤的保护作用。方法将40只ICR小鼠随机分为空白对照组、1.0Gy伽马射线照射组、1.0Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组、7.2Gy伽马射线照射组、7.2Gy... 目的采用动物急性辐射损伤模型评估S-异戊烯基-L-半胱氨酸对辐射诱导DNA损伤的保护作用。方法将40只ICR小鼠随机分为空白对照组、1.0Gy伽马射线照射组、1.0Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组、7.2Gy伽马射线照射组、7.2Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组5组,每组8只,采用外周血淋巴细胞彗星实验和骨髓嗜多染红细胞微核实验检测1.0Gy和7.2Gy伽马射线照射后不同处理组小鼠DNA双链断裂情况。结果7.2Gy伽马射线照射组小鼠外周血淋巴细胞的尾部DNA百分含量、尾长、尾矩和Olive尾矩明显高于空白对照组(P均<0.01)。7.2Gy伽马射线照射联合S-异戊烯基-L-半胱氨酸给药组的DNA百分含量、尾长、尾矩和Olive尾矩明显低于7.2Gy伽马射线照射组(P均<0.05)。1.0Gy伽马射线照射组和7.2Gy伽马射线照射组的微核率明显高于空白对照组(P均<0.01);照射前给予S-异戊烯基-L-半胱氨酸可明显降低1.0Gy与7.2Gy伽马射线所致的微核率,分别由(39.5000±3.3141)‰降至(28.1667±4.1345)‰(P=0.033)和(76.5000±4.6242)‰降至(22.8333±3.6553)‰(P=0.000)。1.0Gy伽马射线照射组和7.2Gy伽马射线照射组的骨髓嗜多染红细胞(PCE)与正染红细胞(NCE)的比值(PCE/NCE)明显低于空白对照组(P均<0.05);照前给予S-异戊烯基-L-半胱氨酸可明显升高相应剂量组的PCE/NCE值(P均<0.05)。结论 S-异戊烯基-L-半胱氨酸具有良好的DNA辐射损伤防护作用。 展开更多
关键词 半胱氨酸衍生物 辐射防护 彗星实验 微核实验
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功能化洋葱状富勒烯在裸鼠体内的流动
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作者 张宏伟 王艳 +3 位作者 王崇宇 张雪莹 郭俊杰 王晓敏 《新型炭材料》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第5期382-388,共7页
采用L-半胱氨酸盐酸盐,通过化合接枝法对洋葱状富勒烯进行功能化,合成水溶性L-半胱氨酸富勒烯衍生物。利用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、热重分析(TGA)及X射线能谱分析(XPS)对所制样品进行表征。结果表明:L-半... 采用L-半胱氨酸盐酸盐,通过化合接枝法对洋葱状富勒烯进行功能化,合成水溶性L-半胱氨酸富勒烯衍生物。利用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、热重分析(TGA)及X射线能谱分析(XPS)对所制样品进行表征。结果表明:L-半胱氨酸富勒烯衍生物表面具有-OH、-NH3等亲水性基团,水溶性良好。裸鼠实验表明,合成的L-半胱氨酸富勒烯衍生物在生物体组织细胞中具有很好的分布,可以顺利溶入生物体体液并具备良好的流动性。 展开更多
关键词 L-富勒烯衍生物 水溶性 功能化 流动性
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