千层纸素A通过PI3K/AKT信号通路诱导子宫内膜癌Ishikawa细胞株凋亡

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作者 赵焕焕 焦煜茜 +9 位作者 乔若琪 白雪 王娜 田芸婕 范文玲 李利 苏素文 付炎 张辉 杨红芳 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第3期555-560,共6页

目的研究千层纸素A(oroxylin A,OA)对子宫内膜癌(endometrial cancer,EC)Ishikawa细胞凋亡的影响及其机制。方法用不同浓度的OA(0、4、8、10、12、20 mol·L^(-1))处理Ishikawa细胞,CCK-8法检测细胞活力,流式细胞术检测细胞凋亡,Wes... 目的研究千层纸素A(oroxylin A,OA)对子宫内膜癌(endometrial cancer,EC)Ishikawa细胞凋亡的影响及其机制。方法用不同浓度的OA(0、4、8、10、12、20 mol·L^(-1))处理Ishikawa细胞,CCK-8法检测细胞活力,流式细胞术检测细胞凋亡,Western blot技术检测B细胞淋巴瘤/白血病-2基因(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、与Bcl-2同源的水溶性相关蛋白(Bcl-2-associated X protein,Bax)、PI3K/AKT、细胞色素P450家族成员1B1(recombinant cytochrome P4501B1,CYP1B1)、儿茶酚-O-甲基转移酶(catechol-O-methyltransferase,COMT)相关蛋白的表达水平。结果OA以剂量和时间依赖性方式抑制Ishikawa细胞的增殖;与空白对照组相比,随着OA浓度的升高,Bax蛋白表达明显增加,Bcl-2蛋白表达明显下降,COMT蛋白表达明显增加,CYP1B1蛋白表达明显下降。PI3K/AKT:补充IGF-1(PI3K激动剂)后出现逆转作用,COMT蛋白表达明显下降,CYP1B1蛋白表达明显增加。结论OA可抑制Ishikawa细胞的增殖,其机制与抑制P13K/AKT信号通路介导的凋亡有关。 展开更多

关键词 子宫内膜癌Ishikawa细胞 千层纸素a 凋亡 P13K/AKT CYP1B1 COMT

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千层纸素A的药理作用及制剂开发的最新进展 被引量：22

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作者 陈卫卫 刘灵杰 +4 位作者 张自力 卞勉励 张峰 王玲 郑仕中 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2018年第2期412-416,共5页

千层纸素A主要来源于我国传统中药黄芩，是一种重要的黄酮类有效成分。由于黄芩在我国拥有悠久的药用历史和显著的药用价值，使得千层纸素A一经发现，就很快受到广大研究者的关注。现代研究表明，千层纸素A可以抗炎、抗肿瘤、保护血管... 千层纸素A主要来源于我国传统中药黄芩，是一种重要的黄酮类有效成分。由于黄芩在我国拥有悠久的药用历史和显著的药用价值，使得千层纸素A一经发现，就很快受到广大研究者的关注。现代研究表明，千层纸素A可以抗炎、抗肿瘤、保护血管与神经细胞、改善记忆障碍、抗病毒等。目前市场上千层纸素A的产品很少。随着千层纸素A提取或合成工艺的不断进步，也将会有更多的千层纸素A制剂产品问世。 展开更多

关键词 千层纸素a 药理作用 制剂开发

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天然产物千层纸素A的研究进展 被引量：8

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作者 郭英 瞿晶田 +1 位作者 赵鑫 王虹 《辽宁中医杂志》 CAS 2012年第12期2512-2515,共4页

天然产物千层纸素A具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、神经保护、抗炎、抗分娩、抗瘙痒等,目前引起了国内外学者的广泛关注。综述了近年来国内外关于千层纸素A的植物提取、人工合成、生物活性及作用机制方面的研究进展。

关键词 千层纸素a 生物活性 研究进展

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汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A油水分配系数测定 被引量：3

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作者 李婷婷 霍慧灵 张蕾 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期2545-2548,共4页

目的采用摇瓶-HPLC法测定汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。方法借助水饱和正辛醇、正辛醇饱和磷酸盐缓冲液油水平衡体系,得到在一系列不同pH环境下汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。结果汉黄芩苷、... 目的采用摇瓶-HPLC法测定汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。方法借助水饱和正辛醇、正辛醇饱和磷酸盐缓冲液油水平衡体系,得到在一系列不同pH环境下汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。结果汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A在正辛醇-水体系中的油水分配系数分别为lgP=0.49、lgP=3.78和lgP=3.90(37℃)。结论该法简便、准确、快捷,试验所得三者的油水分配系数可用于佐证其体内吸收变化。 展开更多

关键词 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素a 表观油水分配系数 HPLC

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千层纸素A改善大鼠慢性心力衰竭的作用及其分子机制 被引量：8

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作者 王晶晶 田晨光 +2 位作者 张金盈 张继佳 吴照科 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期731-738,共8页

探讨千层纸素A(oroxylin A,OA)对异丙肾上腺素诱导的大鼠心力衰竭的保护作用及其分子机制。与模型组相比,OA给药组[25、50、100 mg/(kg·d),每组8只大鼠,灌胃给药8周]可剂量依赖地改善大鼠心力衰竭的症状,血流动力学参数和心脏射血... 探讨千层纸素A(oroxylin A,OA)对异丙肾上腺素诱导的大鼠心力衰竭的保护作用及其分子机制。与模型组相比,OA给药组[25、50、100 mg/(kg·d),每组8只大鼠,灌胃给药8周]可剂量依赖地改善大鼠心力衰竭的症状,血流动力学参数和心脏射血分数有较大改善,心脏功能指数明显恢复,心脏彩超及苏木精-伊红染色、Masson染色提示心脏损伤程度明显减轻,多种神经内分泌因子如去甲肾上腺素、醛固酮、脑钠肽等在OA给药组均显著下调。进一步利用大鼠原代心肌细胞发现,OA可通过抑制AKT1-RPS6KB1信号通路促进心肌细胞自噬。实验结果表明,OA可通过促进心肌细胞的自噬来改善异丙肾上腺素所诱导的大鼠心力衰竭。 展开更多

关键词 千层纸素a 心力衰竭 心肌细胞 自噬 心肌重构

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黄芩内生真菌发酵黄芩苷生成千层纸素A的代谢途径及转化条件研究 被引量：2

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作者 马宗敏 苗文丽 +3 位作者 刘佳 何培 孙国强 裴林 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期1928-1936,共9页

本研究采用黄芩内生青霉菌Penicillium sp.R3发酵转化黄芩苷生产千层纸素A,探索生物转化途径,优化发酵转化条件,旨在为天然产物千层纸素A的开发利用提供新方法、新途径。菌株Penicillium sp.R3在马铃薯葡萄糖(PDB)培养液中培养并进行转... 本研究采用黄芩内生青霉菌Penicillium sp.R3发酵转化黄芩苷生产千层纸素A,探索生物转化途径,优化发酵转化条件,旨在为天然产物千层纸素A的开发利用提供新方法、新途径。菌株Penicillium sp.R3在马铃薯葡萄糖(PDB)培养液中培养并进行转化反应,菌株生长4天后达到最大生物量,之后进入稳定期。通过不用底物添加法分析其生物转化途径,高效液相色谱检测发现菌株转化黄芩苷生成千层纸素A同时伴随黄芩素产生,且黄芩素为中间产物。单因素分析结合正交试验方法获取发酵转化的最适条件为:摇瓶装液量10%,接种孢子浓度1×106~2×106个/mL,30℃,150 rpm培养3天后添加0.08%黄芩苷转化6天。该条件下转化反应摩尔转化率达到42.44%,发酵液中千层纸素A产量达到177 mg/L,且结果稳定性好。实验明确了菌株生长及转化规律,获得了稳定且转化率较高的发酵转化条件,为千层纸素A的进一步开发利用奠定了基础。 展开更多

关键词 黄芩苷 千层纸素a 生物转化 青霉菌R3

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千层纸素诱导人慢性粒细胞白血病K562的凋亡作用 被引量：2

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作者 王玉 赵丽 +2 位作者 缪瀚驰 李志裕 郭青龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期232-236,共5页

探讨千层纸素对人慢性粒细胞白血病细胞K562的凋亡诱导作用及其可能机制。采用MTT法检测细胞存活率;电镜下观察细胞超微结构的改变;DAPI染色观察细胞凋亡;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Western blot法分析凋亡相关蛋白caspase 9、survivin... 探讨千层纸素对人慢性粒细胞白血病细胞K562的凋亡诱导作用及其可能机制。采用MTT法检测细胞存活率;电镜下观察细胞超微结构的改变;DAPI染色观察细胞凋亡;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Western blot法分析凋亡相关蛋白caspase 9、survivin及ERK1/2的表达变化情况。结果表明千层纸素呈浓度依赖地抑制K562细胞的增殖作用,诱导K562细胞发生凋亡,上调K562细胞中cleaved-caspase 9蛋白,下调survivin、pro-caspase 9及p-ERK1/2蛋白的表达水平。千层纸素可诱导K562凋亡,这可能与下调survivin蛋白表达,激活caspase 9蛋白,抑制ERK信号通路有关。 展开更多

关键词 千层纸素 人慢性粒细胞白血病 凋亡 抗肿瘤活性

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一测多评法同时测定十一味定喘口服液中5种成分的含量 被引量：4

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作者 任莹 王鑫瑞 +1 位作者 单瑞龙 李智 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1293-1296,共4页

目的建立一测多评法同时测定十一味定喘口服液中黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、甘草酸铵的含量。方法分析采用Welch Ultimate XB C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;... 目的建立一测多评法同时测定十一味定喘口服液中黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、甘草酸铵的含量。方法分析采用Welch Ultimate XB C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;柱温30℃;检测波长254 nm。以黄芩苷为内标,计算其他4种成分的相对校正因子,测定其含量。结果5种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.9993),平均加样回收率97.27%~104.89%,RSD 0.16%~1.70%。一测多评法所得结果与外标法接近。结论该方法专属性强,准确度高,稳定可靠,可用于十一味定喘口服液的质量控制。 展开更多

关键词 十一味定喘口服液 黄芩苷 千层纸素a-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 汉黄芩苷 黄芩素 甘草酸铵 一测多评

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黄芩提取物中黄酮类成分血浆蛋白结合率的测定 被引量：7

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作者 冯志强 韩坚 +2 位作者 谢智勇 廖琼峰 张蕾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期286-289,共4页

目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄... 目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄酮类成分在透析内、外液中的浓度。结果在低、中、高3种浓度下,黄芩苷(BL)和汉黄芩苷(WL)的血浆蛋白质结合率随给药浓度的增大而降低(BL:82.03%→77.25%→67.17%;WL:82.24%→76.08%→69.87%),而汉黄芩素(W)和千层纸素A(OA)则呈现非质量浓度依赖性,其平均血浆蛋白结合率分别为(89.66±1.19)%、(88.56±1.87)%。结论该文所建立的测定方法简便、灵敏、专属性强。4个黄酮类成分在大鼠体外均有较高的血浆蛋白结合率。 展开更多

关键词 黄芩 黄芩苷 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素a 血浆蛋白结合率 平衡透析法

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HPLC法同时测定黄芩射干汤中8种有效成分的含量 被引量：9

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作者 王晓月 鲁婧 +1 位作者 尹江涛 张颖 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第3期148-150,共3页

目的建立同时测定黄芩射干汤中8种有效成分射干苷、野鸢尾苷、黄芩苷、汉黄芩苷、鸢尾黄素、黄芩素、次野鸢尾黄素、千层纸素A含量的方法。方法采用HPLC-VWD法,色谱柱为Promosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸水... 目的建立同时测定黄芩射干汤中8种有效成分射干苷、野鸢尾苷、黄芩苷、汉黄芩苷、鸢尾黄素、黄芩素、次野鸢尾黄素、千层纸素A含量的方法。方法采用HPLC-VWD法,色谱柱为Promosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸水(A)-乙腈(B);梯度洗脱;检测波长270 nm;柱温:28℃。结果射干苷、野鸢尾苷、黄芩苷、汉黄芩苷、鸢尾黄素、黄芩素、次野鸢尾黄素及千层纸素A的质量与峰面积分别在0.05625~0.3375μg(r=0.9999)、0.01613~0.09677μg(r=1.000)、0.3146~1.888μg(r=1.000)、0.1199~0.7194μg(r=1.000)、0.008656~0.05194μg(r=0.9999)、0.05632~0.3379μg(r=0.9997)、0.01134~0.06802μg(r=1.000)、0.01035~0.06211μg(r=0.9998)呈良好的线性关系。结论该方法精密度、稳定性、重复性良好,适用于黄芩射干汤中上8种成分的含量测定。 展开更多

关键词 黄芩射干汤 含量测定 HPLC 射干苷 野鸢尾苷 黄芩苷 汉黄芩苷 鸢尾黄素 黄芩素 次野鸢尾黄素 千层纸素a

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黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收特征 被引量：3

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作者 张蕾 冯志强 +1 位作者 陈孝健 姚美村 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期59-63,共5页

目的建立同时测定Caco-2细胞模型中黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的HPLC法,探讨黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收机制。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由肠腔侧(AP侧... 目的建立同时测定Caco-2细胞模型中黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的HPLC法,探讨黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收机制。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由肠腔侧(AP侧)到基底侧(BL侧)和BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用HPLC-UV对上述4个黄酮成分进行分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果黄芩总黄酮给药后,黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由AP→BL侧的Papp分别为(1.65±0.38)×10-6、(1.58±0.21)×10-6、(1.57±0.15)×10-6和(5.74±0.18)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.23±0.24)×10-6、(1.22±0.16)×10-6、(1.27±0.07)和(5.13±0.19)×10-6cm/s;表观渗透率(PDR)分别为0.75、0.77、0.80和0.89。结论 4个黄酮类主要以被动吸收方式进入体内。 展开更多

关键词 CACO-2细胞 黄芩总黄酮 黄芩苷 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素a

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UV和HPLC法测定黄芩黄酮总苷元提取物中总黄酮和3种主要成分的含量 被引量：10

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作者 彭易兰 刘云华 +3 位作者 黄志芳 刘玉红 陈燕 易进海 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1210-1214,共5页

本文建立了黄芩黄酮总苷元提取物中总黄酮和3种主要成分的含量测定方法。采用HPLC法测定黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A的含量。使用Agilent 1200型高效液相色谱仪，Eclipse XDB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-0... 本文建立了黄芩黄酮总苷元提取物中总黄酮和3种主要成分的含量测定方法。采用HPLC法测定黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A的含量。使用Agilent 1200型高效液相色谱仪，Eclipse XDB-C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-0.2%磷酸水（50：50），流速1 mL / min，柱温35 ℃，检测波长275 nm的方法。黄芩素、汉黄芩素和千层纸素 A线性范围分别为3.501-70.016 μg/mL（r=0.9999），0.832-16.640 μg/mL（r=0.9998），0.418-8.352 μg/mL（r=0.9999）；平均加样回收率（n=6）分别为99.55%、98.86%、9.997%，RSD分别为1.74%、1.74%、1.70%。采用UV法测定总黄酮含量，黄芩素线性范围为1.71-8.54 μg/mL（r=0.9991）；平均加样回收率（n=6）为100.93%，RSD为2.63%。黄芩素、汉黄芩素、千层纸素 A和总黄酮的含量分别为48.22%-60.36%、12.09%-14.46%、5.05%-8.81%、78.11%-90.12%；研究结果表明该方法准确、可靠，适用于黄芩黄酮总苷元提取物的含量测定。 展开更多

关键词 黄芩黄酮总苷元提取物 黄芩素 汉黄芩素 千层纸素a 高效液相色谱法 紫外分光光度法 含量测定

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痰热清注射液特征图谱建立及4种成分测定 被引量：6

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作者 张静娴 孙健 +4 位作者 陈军 吴清臣 毛秀红 胡青 季申 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1063-1070,共8页

目的 建立痰热清注射液(黄芩、金银花、连翘等)特征图谱,并测定野黄芩苷、黄芩苷、千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量。方法 该药物的分析采用Diamonsil Plus C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-... 目的 建立痰热清注射液(黄芩、金银花、连翘等)特征图谱,并测定野黄芩苷、黄芩苷、千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量。方法 该药物的分析采用Diamonsil Plus C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.8 mL/min;柱温25℃;检测波长280 nm。以黄芩苷为内标,建立其他3种成分的相对校正因子,一测多评法计算其含量。结果 33批样品特征图谱中有12个共有峰,相似度均大于0.97。4种成分在各自范围内线性关系良好(r=1.000 0),平均加样回收率96.2%~102.4%,RSD 0.7%~1.8%。一测多评法所得结果(千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量)与外标法接近。结论 该方法稳定可靠,可用于痰热清注射液的质量控制。 展开更多

关键词 痰热清注射液 特征图谱 野黄芩苷 黄芩苷 千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷 白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷 一测多评

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