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含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究(英文)
被引量：
2
1
作者
万志龙
刘明亮
+3 位作者
冯连顺
王博
郑旭东
郭慧元
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期37-43,共7页
目的寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物。方法设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物，测定其体外抗分枝杆菌活性。结果共合成了14个新化合物，其结构经，H．NMR、MS和HRMS确证。目标物普遍具有良好的抗...
目的寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物。方法设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物，测定其体外抗分枝杆菌活性。结果共合成了14个新化合物，其结构经，H．NMR、MS和HRMS确证。目标物普遍具有良好的抗分枝杆菌活性（MIC为1．56-6．25μg／mL），但均弱于其母药加替沙星。其中，化合物3h对草分枝杆菌CMCC93201和耻垢分枝杆菌CMCC93202的活性分别是利福平的4倍和2倍。结论脂溶性并非决定喹诺酮类化合物抗分枝杆菌活性的唯一因素。
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关键词
加替沙星衍生物
合成
抗分枝杆菌活性
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职称材料
题名
含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究(英文)
被引量：
2
1
作者
万志龙
刘明亮
冯连顺
王博
郑旭东
郭慧元
机构
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期37-43,共7页
基金
"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-003)
"艾滋病和病毒性肝炎等重大传染病防治"科技重大专项"结核病靶标研究"(2008ZX10003-006)
文摘
目的寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物。方法设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物，测定其体外抗分枝杆菌活性。结果共合成了14个新化合物，其结构经，H．NMR、MS和HRMS确证。目标物普遍具有良好的抗分枝杆菌活性（MIC为1．56-6．25μg／mL），但均弱于其母药加替沙星。其中，化合物3h对草分枝杆菌CMCC93201和耻垢分枝杆菌CMCC93202的活性分别是利福平的4倍和2倍。结论脂溶性并非决定喹诺酮类化合物抗分枝杆菌活性的唯一因素。
关键词
加替沙星衍生物
合成
抗分枝杆菌活性
Keywords
Gatifloxacin derivatives
Synthesis
Antimycobacterial activity
分类号
R978.3 [医药卫生—药品]
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题名
作者
出处
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被引量
操作
1
含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究(英文)
万志龙
刘明亮
冯连顺
王博
郑旭东
郭慧元
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
2
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