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牛奶外泌体负载利福霉素S衍生物的抗菌活性评价
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作者 杨占群 李想 +7 位作者 刘成华 郑梦竹 樊士勇 董玉超 王子豪 林坚 杨光 陈龙 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第3期208-215,共8页
目的 设计合成3种利福霉素S衍生物,进行牛奶外泌体负载,并评价其体外抗菌活性。方法 合成利福霉素S衍生物,利用质谱和核磁进行化合物表征;使用稀释测定法测定3种利福霉素S衍生物对金黄色葡萄球菌(金葡菌)和铜绿假单胞菌的抑菌活性,并计... 目的 设计合成3种利福霉素S衍生物,进行牛奶外泌体负载,并评价其体外抗菌活性。方法 合成利福霉素S衍生物,利用质谱和核磁进行化合物表征;使用稀释测定法测定3种利福霉素S衍生物对金黄色葡萄球菌(金葡菌)和铜绿假单胞菌的抑菌活性,并计算半抑制浓度(IC_(50));选择抗菌活性优异的衍生物,采用超声法将其负载到牛奶外泌体内,制备牛奶外泌体负载的利福霉素S衍生物,并采用稀释测定法测定其抗金葡菌活性;采用平板菌落计数法检测其对巨噬细胞内驻留金葡菌的抑菌作用。结果 成功合成3种利福霉素S衍生物,相较于母体化合物,利福霉素S衍生物对金葡菌(母体化合物的抗菌活性仅为3种衍生物抗菌活性的1/2~1/80)和铜绿假单胞菌(母体化合物的抗菌活性分别为利福霉素S衍生物1和3的1/14和1/9)的抑菌活性显著提高。成功实现牛奶外泌体对利福霉素S衍生物3的负载,负载率为10.9%。外泌体负载后的化合物对体外金葡菌和巨噬细胞内驻留的金葡菌的抗菌活性显著增强。结论 设计合成的利福霉素S衍生物具有更强抗菌活性,且外泌体负载后可增强其对胞外和胞内的抗菌活性。 展开更多
关键词 利福霉素s衍生物 金黄色葡萄球菌 铜绿假单胞菌 外泌体 抗菌活性
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