-
题名商陆利尿作用与肾毒性研究进展
被引量：9
- 1
-
-
作者
孙文学
盛云华
黄坚
金若敏
唐黎明
-
机构
复旦大学药学院
中国医药工业研究总院
上海市食品药品检验所
上海中医药大学
-
出处
《世界中医药》
CAS
2020年第23期3586-3592,共7页
-
基金
国家重点研发计划项目(SQ2017YFC170204)——基于器官芯片技术的中药安全性有效性评价体系。
-
文摘
商陆为商陆科植物商陆或垂序商陆的干燥根,功效主要为逐水消肿、通利二便。商陆临床常用于治疗水肿、肾炎、腹水等疾病,发挥利尿作用;利尿作用机制与肾脏水通道蛋白表达下调及体液代谢相关激素水平改变进而降低肾小管和集合管的重吸收功能相关。动物试验研究发现,长时间大剂量给予商陆水煎液,会诱发实验动物肾损伤;体外试验表明商陆主要活性成分商陆皂苷甲对人肾小管上皮细胞具有显著的细胞毒性作用;其肾毒性机制与氧化应激、炎性反应、细胞凋亡等相关。商陆临床可通过发挥利尿作用治疗肾小球肾炎、水肿等疾病,但长时间大剂量使用又会造成肾损伤,因此进一步深入探索商陆利尿作用与肾毒性之间的关系,结合早期生物标志物预警肾毒性,加强商陆质量控制标准,对提高商陆临床应用安全性与有效性有重要意义。
-
关键词
商陆
利尿作用
利尿作用机制
肾毒性
肾毒性机制
早期生物标志物
质量控制
质量标准
-
Keywords
Radix Phytolaccae
Diuretic function
Diuretic mechanism
Nephrotoxicity
Nephrotoxic mechanism
Early biomarkers
Quality control
Quality standard
-
分类号
R285
[医药卫生—中药学]
-
-
题名商陆药效伴随药代动力学及其药效机制的研究
被引量：2
- 2
-
-
作者
孙文学
盛云华
黄坚
孙杰
魏舒婷
唐黎明
-
机构
上海市食品药品检验研究院药理室
-
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第9期1429-1434,共6页
-
基金
国家重点研发计划项目(No 2017YFC1702004)。
-
文摘
目的探索商陆的利尿作用、利尿机制与药代动力学,明确商陆的“量-时-效”关系。方法取合格大鼠,造模水负荷模型,给予不同剂量商陆水提物,考察商陆的利尿作用。采用蛋白免疫印迹法检测肾组织中水通道蛋白2、4(AQP2、AQP4)与血管紧张素Ⅱ1型受体(ATGR1)、血管紧张素Ⅱ2型受体(ATGR2)、肾素的蛋白表达情况。采用建立的LC-MS/MS生物分析方法检测大鼠血浆中的商陆皂苷甲(EsA)含量,计算药代动力学参数及分析血药浓度与药效的相关性。结果与模型组相比,商陆低、中、高剂量组(0.9、1.8、3.6 g生药·kg^(-1))与EsA皆有明显的利尿作用(P<0.05)。机制研究结果表明,商陆水提物与EsA显著下调了AQP2、AQP4、ATGR1、肾素蛋白的表达。药代动力学结果显示,商陆水提物低、中、高剂量组大鼠血浆内EsA的达峰浓度(C_(max))与曲线下面积(AUC_(0-1))随剂量升高而升高。结论商陆具有利尿作用,EsA是商陆利尿的主要成分之一;利尿作用机制为抑制水通道蛋白AQP2、AQP4的表达以及抑制血管紧张素Ⅱ1型受体与肾素的表达。商陆的量-时-效关系为给药剂量越大,大鼠血浆内EsA的浓度越高,但利尿作用不随剂量升高而增强。
-
关键词
商陆
商陆皂苷甲
利尿作用
利尿作用机制
药代动力学
“量-时-效”关系
-
Keywords
Phytolacca acinosa Roxb.
esculentoside A
diuretic effect
diuretic mechanism
pharmacokinetics
“quantity-time-effect”relationship
-
分类号
R-332
[医药卫生]
R284.1
[医药卫生—中药学]
R322.61
[医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R969.1
[医药卫生—药理学]
R983.1
[医药卫生—药品]
-
