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利他唑酮干混悬剂体内抗菌作用研究 被引量:3
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作者 朱珍真 陈贞 +5 位作者 郎丽巍 王红艳 李岳 王琪 魏振满 鲁韬 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第2期249-254,共6页
目的研究利他唑酮(LT-01)干混悬剂对败血症和急性肺炎小鼠的体内抗菌作用。方法以耐万古霉素屎肠球菌(vanomycin-resistant enterococci,VRE)感染败血症和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)... 目的研究利他唑酮(LT-01)干混悬剂对败血症和急性肺炎小鼠的体内抗菌作用。方法以耐万古霉素屎肠球菌(vanomycin-resistant enterococci,VRE)感染败血症和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)/青霉素不敏感的肺炎链球菌(penicillin nonsusceptible Streptococcus pneumoniae,PNSSP)感染急性肺炎小鼠为动物模型,灌胃给与LT-01干混悬剂及利奈唑胺片,比较两药对感染小鼠的保护作用,以及对肺炎小鼠肺部活菌清除作用。结果 LT-01干混悬剂对VRE感染小鼠败血症模型以及MRSA感染小鼠急性肺炎模型的ED_(50)分别为4.441和9.550mg/kg,略优于市售利奈唑胺片(ED_(50)分别为6.656和13.843mg/kg);对亚致死量的MRSA和PNSSP感染小鼠急性肺炎模型的24h肺部活菌清除效果与利奈唑胺片相似或略低,但48h的细菌清除效果优于利奈唑胺。结论实验结果表明LT-01干混悬剂对革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,提示LT-01是一种可用于临床治疗耐药革兰阳性球菌感染的药物,值得进一步开发研究。 展开更多
关键词 利他唑酮 利奈 急性肺炎模型 败血症模型 耐药革兰阳性球菌
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利他唑酮注射剂体内抗菌作用研究 被引量:3
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作者 朱珍真 陈贞 +5 位作者 王琪 李岳 郎丽巍 王红艳 魏振满 鲁韬 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期865-868,共4页
目的研究利他唑酮(LT-01)注射剂对小鼠细菌感染的保护作用,以此来评价LT-01的体内抗菌效果。方法用LT-01注射剂及利奈唑胺注射液对2株革兰阳性菌感染小鼠败血症模型进行保护作用研究,记录小鼠的存活数,并用DAS2.1.1软件计算半数有效量(E... 目的研究利他唑酮(LT-01)注射剂对小鼠细菌感染的保护作用,以此来评价LT-01的体内抗菌效果。方法用LT-01注射剂及利奈唑胺注射液对2株革兰阳性菌感染小鼠败血症模型进行保护作用研究,记录小鼠的存活数,并用DAS2.1.1软件计算半数有效量(ED_(50))等参数,并比较两药的差异。结果 LT-01注射剂对万古霉素耐药肠球菌(VRE)感染小鼠败血症模型的ED_(50)=1.036mg/kg,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染小鼠败血症模型ED_(50)=1.271mg/kg,与市售利奈唑胺注射液相比均无显著差异(P>0.05)。结论实验结果表明LT-01对革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,提示LT-01是一种可用于临床治疗耐药革兰阳性球菌感染的药物,值得进一步开发研究。 展开更多
关键词 利他唑酮 利奈 败血症模型 耐药革兰阳性球菌
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利他唑酮体外抗菌活性研究 被引量:3
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作者 曲芬 张鞠玲 +10 位作者 王欢 张成龙 贾田野 袁媛 庞君丽 张树永 陈素明 鲍春梅 李岳 鲁韬 王琪 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期942-949,共8页
目的评价利他唑酮(LT-01)对临床分离致病菌的体外抗菌活性,并考察细菌接种量、培养基pH值、血清含量对抗菌作用的影响,同时研究LT-01的主要代谢产物M1对革兰阳性球菌的体外抗菌活性。方法对来自解放军302医院的859株临床分离致病菌... 目的评价利他唑酮(LT-01)对临床分离致病菌的体外抗菌活性,并考察细菌接种量、培养基pH值、血清含量对抗菌作用的影响,同时研究LT-01的主要代谢产物M1对革兰阳性球菌的体外抗菌活性。方法对来自解放军302医院的859株临床分离致病菌进行了MICN定。最低抑菌浓度fMICl测定采用琼脂二倍稀释法:最低杀菌浓度(MBC)测定采用肉汤二倍稀释法;杀菌曲线绘制采用菌落计数法。结果LT-01对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等耐药菌株具有较好抗菌活性,与利奈唑胺相仿,对于多数革兰阴性菌基本无效。各影响因素实验结果显示,LT-01的MIC值随着细菌接种量的增加而明显升高;但LT-01的MIC值在培养基pH值7.5以下时的pH值变化和培养基中加入血清影响不明显。MBC与杀菌曲线结果显示LT-01对葡萄球菌和链球菌有较强的杀菌作用,对肠球菌为抑菌作用,这一点也与利奈唑胺基本一致。主要代谢产物M1对革兰阳性球菌也具有体外抗菌活性,但效果为LT-01的1/2~1/16。结论LT-01作为新型恶唑烷酮类化合物,保持此类药物对革兰阳性菌,特别是耐药革兰阳性菌的较好抗菌活性的特点,其主要代谢产物也具有抗菌活性,但作用稍弱。在本次实验条件下,LT-01对临床分离致病菌的体外抗菌活性类似于利奈唑胺,值得深入研究。 展开更多
关键词 利他唑酮(LT-01) 类化合物 体外抗菌活性 耐药菌
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利他唑酮的波谱学特征分析 被引量:2
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作者 李进 姚尚辰 +2 位作者 尹利辉 许明哲 胡昌勤 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期766-772,共7页
目的对利他唑酮的波谱学特征进行分析。方法对其红外吸收光谱(IR)、紫外吸收光谱(UV)、质谱(MS)及核磁共振(NMR)波谱(包括一维和二维核磁谱)进行测定,分析其UV和IR谱图特征吸收峰对应的基团,并对其^(1)H和^(13)C NMR信号进行归属。结果... 目的对利他唑酮的波谱学特征进行分析。方法对其红外吸收光谱(IR)、紫外吸收光谱(UV)、质谱(MS)及核磁共振(NMR)波谱(包括一维和二维核磁谱)进行测定,分析其UV和IR谱图特征吸收峰对应的基团,并对其^(1)H和^(13)C NMR信号进行归属。结果通过波谱学的综合解析,首次确证了利他唑酮的相对构型。结论该研究为利他唑酮及其他恶唑烷酮类药物的结构研究提供了技术参考。 展开更多
关键词 利他唑酮 核磁共振(NMR) 质谱(MS) 紫外吸收光谱(UV) 红外吸收光谱(IR)
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利他唑酮的晶体结构表征 被引量:1
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作者 李进 姚尚辰 +2 位作者 尹利辉 许明哲 胡昌勤 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期859-862,共4页
目的对利他唑酮的单晶结构进行表征。方法采用蒸汽扩散法制备利他唑酮单晶,并采用单晶X-ray衍射法测定单晶的结构。结果通过单晶数据的解析,确证了利他唑酮的绝对构型。结论该研究为利他唑酮及其他恶唑烷酮类药物的结构研究提供了技术... 目的对利他唑酮的单晶结构进行表征。方法采用蒸汽扩散法制备利他唑酮单晶,并采用单晶X-ray衍射法测定单晶的结构。结果通过单晶数据的解析,确证了利他唑酮的绝对构型。结论该研究为利他唑酮及其他恶唑烷酮类药物的结构研究提供了技术参考。 展开更多
关键词 利他唑酮 单晶培养 单晶X-ray衍射法 绝对构型
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利他唑酮(LT-01)磷脂复合物制备工艺及其理化性质研究 被引量:1
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作者 郭小照 李楠 +3 位作者 尹罡 李岳 邓盛齐 鲁韬 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期377-381,共5页
目的确定利他唑酮形成磷脂复合物的最佳制备工艺,并对该磷脂复合物进行理化性质研究。方法以药脂比、反应溶剂、反应浓度、反应温度及反应时间等影响因素为考察项,以复合率为评价指标,对磷脂复合物的制备工艺进行考察,最终确定利他唑酮... 目的确定利他唑酮形成磷脂复合物的最佳制备工艺,并对该磷脂复合物进行理化性质研究。方法以药脂比、反应溶剂、反应浓度、反应温度及反应时间等影响因素为考察项,以复合率为评价指标,对磷脂复合物的制备工艺进行考察,最终确定利他唑酮磷脂复合物最优的制备方法,并对所制备的磷脂复合物进行溶解性考察,采用紫外、红外光谱扫描进行验证。结果该工艺制备磷脂复合物简单易行且质量可控,制备利他唑酮磷脂复合物的复合率大于96%。形成复合物后,利他唑酮在水、油相中的溶解性增加了50~100倍,同时UV扫描和IR光谱结果显示利他唑酮磷脂复合物的生成过程中并没有新的化合物产生。结论该制备工艺能够简单方便的制备出复合率高的利他唑酮磷脂复合物,且所制备的磷脂复合物能够有效的提高药物的溶解性。 展开更多
关键词 利他唑酮磷脂复合物 工艺优化 影响因素 理化性质
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