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血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对高血压患者血管僵硬度作用差异的Meta分析 被引量：12
1
作者 张艺军 刘城 +1 位作者 吴平生 钟武装 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第33期3823-3826,共4页
目的系统评价血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对高血压患者动脉僵硬度作用的差异。方法计算机检索Cochrane图书馆临床对照试验资料库(CCRCT)、PubMed、EMBase、万方数据库、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、... 目的系统评价血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对高血压患者动脉僵硬度作用的差异。方法计算机检索Cochrane图书馆临床对照试验资料库(CCRCT)、PubMed、EMBase、万方数据库、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBMdisc)、维普数据库(VIP)。检索时间为各数据库建库至2012年1月。纳入采用ACEI或ARB治疗原发性高血压患者的随机对照试验(RCT),采用RevMan5.0软件进行统计分析。比较ACEI和ARB对高血压患者脉搏波传导速度、收缩压、舒张压等指标的影响。结果共检索到相关文献833篇,初筛后收集到符合标准的文献51篇,进一步筛选纳入6项RCT,共计231例患者。Meta分析结果表明,ACEI在改善动脉僵硬度方面优于ARB,差异有统计学意义〔肱-踝脉搏波速度差(ΔbaPWV)=-113.53,95%CI(-152.21,-74.84)〕。但收缩压和舒张压降低程度间差异均无统计学意义〔收缩压差(ΔSBP)=2.09,95%CI(-2.50,6.67),P=0.37;舒张压差(ΔDBP)=1.75,95%CI(-1.55,5.04),P=0.30〕。结论 ACEI在改善高血压患者动脉僵硬度方面优于ARB。 展开更多
关键词 血管紧张转换酶抑制剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 高血压 META分析
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直接凝血酶抑制剂抗凝治疗预防椎动脉支架术后再狭窄的随机对照研究 被引量：5
2
作者 史兆荣 刘德志 +5 位作者 周露露 张晓浩 侯华娟 王昭君 林颖 徐格林 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2014年第3期250-253,共4页
目的既往研究提示直接凝血酶抑制剂抗凝治疗可有效预防冠状动脉球囊成形术后再狭窄，尚无研究探讨其在椎动脉支架术后再狭窄的预防作用。探讨直接凝血酶抑制剂抗凝治疗对椎动脉支架术后再狭窄发生的影响。方法采用前瞻性随机对照的单中... 目的既往研究提示直接凝血酶抑制剂抗凝治疗可有效预防冠状动脉球囊成形术后再狭窄，尚无研究探讨其在椎动脉支架术后再狭窄的预防作用。探讨直接凝血酶抑制剂抗凝治疗对椎动脉支架术后再狭窄发生的影响。方法采用前瞻性随机对照的单中心临床试验研究方法，选取自2010年8月至2011年12月南京军区南京总医院收治的适合行椎动脉支架置入术的患者，并利用区组随机分组方法分为直接凝血酶抑制剂抗凝治疗组及对照组。直接凝血酶抑制剂抗凝治疗组连续接受直接凝血酶抑制剂（术前2d及术后3d）抗凝治疗，对照组不进行抗凝治疗，2组其余药物治疗相同。直接凝血酶抑制剂抗凝治疗组患者抗凝期间监测凝血功能。临床随访时间点分别为术后1、3、6、9个月；数字减影血管造影复查在术后6-9个月住院进行。主要终点事件为支架内再狭窄，所有数据均录入南京卒中注册系统。结果研究期间共有57例患者入组研究（直接凝血酶抑制剂抗凝治疗组27例、对照组30例），直接凝血酶抑制剂抗凝治疗组目标血管重建率在数值上低于对照组，但差异无统计学意义（3．7％us13．3％，P=0．356）。术后复查，直接凝血酶抑制剂抗凝治疗组再狭窄率明显低于对照组，差异有统计学意义（7．4％us30．0％，P=0．031）。围手术期间和随访9个月2组次要终点事件发生率均无明显差异，其中包括再狭窄率（7．4％us30．0％，P=0．031）、目标位置重建（3．7％us13．3％，P=0．356）、死亡（0粥3．3％，P〉0．999）、复发率中或TIA（0us6．7％，P=0．492）以及心血管事件发生率（3．7％us0，P=0．474）。结论在行椎动脉支架置入术的患者中，直接凝血酶抑制剂抗凝治疗不增加出血等不良事件，可有效预防椎动脉支架术后再狭窄的发生。 展开更多
关键词 椎动脉支架置入术 再狭窄 直接凝血酶抑制剂
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凝血酶抑制剂的结构与活性的关系 被引量：2
3
作者 王任小 刘亮 +1 位作者 来鲁华 唐有祺 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第10期887-892,共6页
应用了一种新的预测酶－配体复合物亲和性的方法来研究凝血酶抑制剂的结构－活性关系．凝血酶－抑制剂复合物的三维结构根据模板化合物的晶体结构进行搭建，然后使用程序SCORE计算复合物的亲和性．共分析了3个系列34个抑制剂分子．计算... 应用了一种新的预测酶－配体复合物亲和性的方法来研究凝血酶抑制剂的结构－活性关系．凝血酶－抑制剂复合物的三维结构根据模板化合物的晶体结构进行搭建，然后使用程序SCORE计算复合物的亲和性．共分析了3个系列34个抑制剂分子．计算所得的复合物的解离常数与实验值吻合得很好，大大优于用分子力学所给出的结果．通过比较其中两个抑制剂分子的结构和活性，说明了此方法能够定量给出配体分子中每个原子对结合过程的贡献大小，给出十分直接的结构－活性关系． 展开更多
关键词 凝血酶抑制剂 构效关系 抑制剂 抗凝血药
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白三烯受体拮抗剂对哮喘大鼠基质金属蛋白酶-9及其抑制剂表达的影响 被引量：9
4
作者 乔红梅 鲁继荣 +4 位作者 成焕吉 刘丽 马青山 傅文永 赵芳兴 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期677-680,共4页
目的探讨基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及其组织抑制物(TIMP-1)在支气管哮喘发病中的作用,评价白三烯受体拮抗剂对其的调节作用。方法应用ELISA、免疫组织化学、Western-blot及RT-PCR技术对白三烯受体拮抗剂治疗前后大鼠肺组织中MMP-9及TIMP-... 目的探讨基质金属蛋白酶-9(MMP-9)及其组织抑制物(TIMP-1)在支气管哮喘发病中的作用,评价白三烯受体拮抗剂对其的调节作用。方法应用ELISA、免疫组织化学、Western-blot及RT-PCR技术对白三烯受体拮抗剂治疗前后大鼠肺组织中MMP-9及TIMP-1表达进行研究。结果①大鼠肺组织MMP-9mRNA表达:哮喘7d组为(2.74±0.41),21d组为(1.69±0.25),白三烯受体拮抗剂治疗组为(0.91±0.20),正常对照组为(0.64±0.13),组间比较差异有统计学意义(F=123.42,P<0.01)。大鼠肺组织TIMP-1mRNA表达:哮喘7d组为(1.53±0.21),21d组为(1.98±0.28),白三烯受体拮抗剂治疗组(1.03±0.17),正常对照组(0.71±0.10),组间比较差异有统计学意义(F=65.59,P<0.01)。②RT-PCR结果与Westernblot结果一致。结论从蛋白质水平及分子水平显示哮喘大鼠模型肺组织MMP-9表达升高,TIMP-1表达亦增强;白三烯受体拮抗剂可能通过下调MMP-9及TIMP-1表达来抑制气道炎症和气道重塑。 展开更多
关键词 支气管哮喘 基质金属蛋白酶-9 基质金属蛋白酶抑制剂-1 白三烯受体拮抗剂
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太湖蓝藻水华胰蛋白酶抑制剂和凝血酶抑制剂的测定 被引量：3
5
作者 敖宗华 陶文沂 +2 位作者 汤晓智 孙微 许正宏 《无锡轻工大学学报（食品与生物技术）》 CSCD 北大核心 2002年第3期305-306,309,共3页
为配合太湖蓝藻的收集处理 ,研究了蓝藻水华的资源化可能 ,在前期工作的基础上 ,通过层析分离并结合活性测定 。
关键词 测定 太湖蓝藻水华 胰蛋白酶抑制剂 凝血酶抑制剂 资源
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沙库巴曲缬沙坦钠对比血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗心力衰竭的安全性和有效性的荟萃分析 被引量：36
6
作者 郑丽 张亚同 +2 位作者 张卫娜 孙雪林 赵妍 《中国心血管杂志》 2020年第6期575-580,共6页
目的系统评价心力衰竭患者使用沙库巴曲缬沙坦钠的有效性和安全性。方法系统检索Embase、PubMed、Medline、Cochrane、Google学术、中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)及万方数据库。搜集有关心力衰竭患者应用沙库... 目的系统评价心力衰竭患者使用沙库巴曲缬沙坦钠的有效性和安全性。方法系统检索Embase、PubMed、Medline、Cochrane、Google学术、中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)及万方数据库。搜集有关心力衰竭患者应用沙库巴曲缬沙坦钠(试验组)与应用血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ACEI/ARB)类药物(对照组)治疗的疗效和安全性比较的随机对照试验(RCT)。提取相关资料并按照Cochrane系统评价手册5.2.2推荐的偏倚风险评估工具评价纳入文献质量后,采用RevMan 5.3软件进行荟萃分析。结果纳入10项RCT研究共6839例患者。荟萃分析结果显示,试验组的N末端B型利钠肽原[均数差(MD)=-170.14,95%CI:-243.15^-97.12,P<0.05]、左室射血分数(MD=2.92,95%CI:0.63~5.20,P<0.05)、左室收缩末期容积(MD=-5.32,95%CI:-10.25^-0.21,P<0.05)、6 min步行距离(MD=58.4,95%CI:40.37~56.42,P<0.05)改善程度均优于对照组,差异有统计学意义。两组心力衰竭治疗有效率[比值比(OR)=1.57,95%CI:0.96~2.57,P>0.05]、左室舒张末期内径改善程度(MD=-1.27,95%CI:-2.62~0.08,P>0.05)、左室舒张末期容积改善程度(MD=-1.36,95%CI:-10.72~8.00,P>0.05)和总不良反应发生率(OR=0.95,95%CI:0.73~1.23,P<0.05;I 2=68%)比较差异均无统计学意义。结论心力衰竭患者使用沙库巴曲缬沙坦钠可显著改善临床症状,提高左室射血分数和6 min步行距离、降低左室收缩末期容积,但应注意低血压、高血钾等不良反应的发生。 展开更多
关键词 沙库巴曲缬沙坦钠 血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 心力衰竭 荟萃分析
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直接凝血酶抑制剂 被引量：3
7
作者 许俊堂 胡大一 翁心植 《中国心血管杂志》 1998年第5期383-388,共6页
1 凝血酶与凝血酶受体凝血酶是一种糖基化的胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶,对赖氨酸或精氨酸具有亲和特异性.组织损伤释放组织因子(TF),激活凝血过程形成凝血酶原酶复合物(prothrombinase,因子Xa-V-Ca^(2+)),作用于凝血酶原(prothrombin)形... 1 凝血酶与凝血酶受体凝血酶是一种糖基化的胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶,对赖氨酸或精氨酸具有亲和特异性.组织损伤释放组织因子(TF),激活凝血过程形成凝血酶原酶复合物(prothrombinase,因子Xa-V-Ca^(2+)),作用于凝血酶原(prothrombin)形成凝血酶(thrombin,IIa).凝血酶的结构可划分为三个功能区,即催化活性部位、底物识别部位(亦称为anion-binding exosite 1)和纤维蛋白结合部位.催化活性部位是凝血酶活性部位,底物识别部位与特定的离子序列有高的亲和性,是与纤维蛋白原,血栓调节蛋白和凝血酶受体等结合的部位. 展开更多
关键词 凝血酶 凝血酶抑制剂 溶栓治疗 心肌梗塞
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大鼠动脉粥样硬化形成中凝血酶活化的纤溶抑制剂与血脂及凝血的关系研究 被引量：2
8
作者 刘利妍 刘向群 +1 位作者 陈焕芹 陈效安 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期712-715,共4页
目的:探讨凝血酶活化的纤溶抑制剂(TAFI)活性在大鼠动脉粥样硬化(AS)形成过程中的作用机制。方法:将40只健康雄性Wistar大鼠随机分为4组(每组10只),包括正常对照组、高脂组、高脂维生素D3组和高脂维生素D3+内皮损伤组。分别以普通饲料... 目的:探讨凝血酶活化的纤溶抑制剂(TAFI)活性在大鼠动脉粥样硬化(AS)形成过程中的作用机制。方法:将40只健康雄性Wistar大鼠随机分为4组(每组10只),包括正常对照组、高脂组、高脂维生素D3组和高脂维生素D3+内皮损伤组。分别以普通饲料、高脂饲料、高脂饲料+维生素D3、高脂饲料+维生素D3+内皮球囊损伤处理,复制大鼠动脉粥样硬化形成过程中的3个阶段的模型,即高脂血症、纤维增生性动脉硬化、较成熟的AS斑块病变。用全自动生化仪测定血脂系列,全自动血凝仪测定凝血系列,发色底物法测定血浆TAFI的活性。结果:3组模型鼠的血浆总胆固醇(TC)、总甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、纤维蛋白原(Fib)水平和TAFI活性明显高于正常对照组(P<0.01),有递增趋势,以高脂维生素D3+内膜损伤组最为明显;3组模型的血浆高密度脂蛋白(HDL-C)、凝血时间(PT)、白陶土部分凝血活酶时间(APTT)水平明显低于正常对照组(P<0.01或P<0.05),以高脂维生素D3+内膜损伤组最为明显。血浆TAFI活性与TC、TG和Fib水平呈正相关。结论:动脉粥样硬化过程中TAFI水平升高,血浆TAFI水平与血脂及凝血相关,提示TAFI可能参与AS的形成过程,TAFI活性升高可能是动脉粥样硬化的致病因素之一。 展开更多
关键词 动脉硬化 凝血酶活化纤维蛋白溶解抑制剂 内皮损伤
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S-254凝血酶抑制剂的抗凝活性研究 被引量：1
9
作者 刘华珍 江宏磊 张俊成 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期577-579,共3页
S 2 5 4凝血酶抑制剂由链霉菌S 2 5 4菌株产生 ,是组成为R X X Argininal(R为丙酰基或丁酰基 ,X为氨基酸残基 )的小肽化合物。它不仅能有效地延长凝血酶对人血纤维蛋白原聚集的凝血酶时间而且能抑制人凝血酶对特异性三肽发色底物 (CBZ P... S 2 5 4凝血酶抑制剂由链霉菌S 2 5 4菌株产生 ,是组成为R X X Argininal(R为丙酰基或丁酰基 ,X为氨基酸残基 )的小肽化合物。它不仅能有效地延长凝血酶对人血纤维蛋白原聚集的凝血酶时间而且能抑制人凝血酶对特异性三肽发色底物 (CBZ Phe Val Arg PNA)的催化水解。与有关的抗凝制剂相比 ,S 2 5 4凝血酶抑制剂的抗凝活性更强。动物实验表明S 2 5 4凝血酶抑制剂在动物体内也有很好的抗凝作用 ,从延长凝血酶时间、血栓长度减小、抑制纤维蛋白原聚集及血小板聚集率等实验的统计学结果分析 ,P值均小于0 0 0 1,与给药前比较差异非常显著 ,并显示出良好的量效关系。 展开更多
关键词 凝血酶 凝血酶抑制剂 抗凝活性
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血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂合用对腹主动脉狭窄高血压大鼠心肌肥厚的影响 被引量：3
10
作者 梁绪国 张岫美 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第10期1133-1136,共4页
目的在腹主动脉狭窄高血压大鼠模型上观察心肌肥厚的变化,并探讨其与多种细胞因子、基质金属蛋白酶、心肌细胞凋亡率、凋亡调控基因表达等多种因素之间的关系及血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)对心肌肥厚和各... 目的在腹主动脉狭窄高血压大鼠模型上观察心肌肥厚的变化,并探讨其与多种细胞因子、基质金属蛋白酶、心肌细胞凋亡率、凋亡调控基因表达等多种因素之间的关系及血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)对心肌肥厚和各种影响因素的作用。方法双抗夹心ELISA法测定MMP-2、MMP-9和IL-6、IL-10;放免法检测TNF-α;流式细胞法测心肌细胞凋亡率和凋亡调控基因表达。结果腹主动脉狭窄6周后,大鼠左室重及室重/体重比值明显增加;同时多种细胞因子、基质金属蛋白酶、心肌细胞凋亡率、凋亡调控基因表达等均发生了相应的变化;ACEI和ARB对心肌肥厚和各种影响因素有较好的预防和治疗作用,且两药联用作用好于单独应用。结论心肌肥厚可能与多种因素有关;ACEI和ARB对预防和治疗心肌肥厚有一定的作用,且两药合用作用好于单独应用。 展开更多
关键词 心肌肥厚 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素受体拮抗剂 细胞因子 基质金属蛋白酶 凋亡
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直接凝血酶抑制剂及其临床应用 被引量：1
11
作者 关键 王国干 朱俊 《首都医科大学学报》 CAS 2007年第4期462-466,共5页
直接凝血酶抑制剂是新兴的抗凝剂,它能抑制凝血酶,也可抑制凝血酶介导的因子Ⅴ、Ⅷ、■,纤维蛋白原及血小板的活性。它不仅有抗凝血功能,还具有抑制血小板聚集以及抗炎等作用。直接凝血酶抑制剂在临床上常用于急性冠状动脉综合征、经皮... 直接凝血酶抑制剂是新兴的抗凝剂,它能抑制凝血酶,也可抑制凝血酶介导的因子Ⅴ、Ⅷ、■,纤维蛋白原及血小板的活性。它不仅有抗凝血功能,还具有抑制血小板聚集以及抗炎等作用。直接凝血酶抑制剂在临床上常用于急性冠状动脉综合征、经皮冠状动脉介入术、心房颤动、静脉血栓栓塞、肝素诱导的血小板减少、缺血性脑血管病和周围动脉闭塞性疾病等的预防和治疗。本文从直接凝血酶抑制剂的生物活性、临床应用及安全性等几个方面进行概述。 展开更多
关键词 直接凝血酶抑制剂 生物学活性 安全性 临床应用
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血管紧张素转换酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对糖尿病肾病肾功能临床疗效的Meta分析 被引量：12
12
作者 韩素芳 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第11期1257-1262,共6页
目的:评价血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)联合血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)对糖尿病肾病肾功能的临床治疗效应。方法:检索1990年1月至2012年3月期间,国内公开发表的有关ACEI或ARB联合及单独用药对治疗糖尿病肾病的随机对照临床试验研究文... 目的:评价血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)联合血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)对糖尿病肾病肾功能的临床治疗效应。方法:检索1990年1月至2012年3月期间,国内公开发表的有关ACEI或ARB联合及单独用药对治疗糖尿病肾病的随机对照临床试验研究文献,分析符合纳入标准的文献中有关肾功能疗效指标,并对其药物治疗前后的差值进行Meta分析。结果:共12项文献,包括900例糖尿病肾病患者纳入研究。Meta分析显示,与ACEI或ARB单独治疗组的肾功能指标相比,联合治疗组患者的24h尿微量白蛋白排泄率、24h尿微量白蛋白和24尿蛋白定量的标准化均数合并效应量均有明显的改善(P<0.05),而单药组和联合用药组之间的血肌酐、尿素氮和电解质则无明显改变。结论:ACEI联合ARB改善糖尿病肾病患者尿蛋白的滤过作用,期待更多高质量的随机双盲对照试验提供高质量的证据。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素П受体拮抗剂 肾功能 META分析
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血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂改善2型糖尿病合并动脉粥样硬化患者血管内皮功能近期疗效的对比研究 被引量：1
13
作者 王玲 黄新胜 +2 位作者 周颖玲 陈纪言 林曙光 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第8期967-971,共5页
目的比较血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)雷米普利5mg和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)伊贝沙坦150mg治疗2型糖尿病合并动脉粥样硬化(AS)患者的肱动脉内皮功能的变化。方法确诊的2型糖尿病合并AS患者用完全随机开放非均衡设计,将患者分为ACEI... 目的比较血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)雷米普利5mg和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)伊贝沙坦150mg治疗2型糖尿病合并动脉粥样硬化(AS)患者的肱动脉内皮功能的变化。方法确诊的2型糖尿病合并AS患者用完全随机开放非均衡设计,将患者分为ACEI组99例,雷米普利开始剂量2.5mg/d,逐渐加至5mg/d;ARB组25例,用伊贝沙坦逐渐加量至150mg/d;对照组21例,不用以上药物。疗程3个月以上。血管B超检查患者治疗前后肱动脉内皮功能的变化。随访3个月。结果与结论ACEI组患者治疗后肱动脉内皮依赖性舒张功能(EDV)从(3.55±2.80)%提高至(5.62±4.18)%(P=0.001),肱动脉非内皮依赖性舒张功能(GTN)从(12.62±7.48)%提高至(12.80±7.04)%(P=0.835);ARB组患者治疗后EDV从(4.42±2.95)%提高到(6.28±3.26)%(P=0.039),GTN从(10.69±5.85)μg/L下降到(9.54±4.78)%(P=0.229)。而对照组患者治疗前后EDV、GTN改变统计学差异不显著(P>0.05)。治疗前后EDV、GTN变化值比较,ACEI组和ARB组相比差异无统计学意义(P>0.05)。雷米普利5mg和伊贝沙坦150mg治疗2型糖尿病合并AS患者3个月改善血管内皮功能差异无显著性。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素受体拮抗剂 雷米普利 伊贝沙坦 内皮功能
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(8)血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心力衰竭治疗中的作用 被引量：10
14
作者 马虹 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2006年第3期165-167,共3页
肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)的过度激活在慢性心力衰竭(心衰)的发病机制中占有重要地位,是影响预后的重要因素之一,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是阻断RAAS的两类重要药物,它们在心衰治疗中的作用倍受... 肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)的过度激活在慢性心力衰竭(心衰)的发病机制中占有重要地位,是影响预后的重要因素之一,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是阻断RAAS的两类重要药物,它们在心衰治疗中的作用倍受关注。大量证据均已证实ACEI是治疗心衰的基石,近年来的一些试验如VaL-HeFT、CHARM、OFTIMAA和VALIANT确定了ARB在心衰及心肌梗死后心功能不全治疗中的作用。目前推荐ARB用于心衰又不能耐受ACEI者,对于轻、中度心衰的患者,可选择ARB替代ACEI作为一线治疗药物。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 心力衰竭
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凝血酶抑制剂比伐卢定的临床应用 被引量：1
15
作者 何燕 王良友 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第3期339-343,共5页
比伐卢定是2000年被FDA批准上市的抗凝血药物,它通过直接抑制凝血酶发挥抗凝作用,已被批准应用于PCI/PTCA、HIT/HITTS、ACS等领域。现有研究表明比伐卢定在临床抗凝治疗中有较好的安全性,可以用于常规治疗方案(肝素与糖蛋白IIb/IIIa抑制... 比伐卢定是2000年被FDA批准上市的抗凝血药物,它通过直接抑制凝血酶发挥抗凝作用,已被批准应用于PCI/PTCA、HIT/HITTS、ACS等领域。现有研究表明比伐卢定在临床抗凝治疗中有较好的安全性,可以用于常规治疗方案(肝素与糖蛋白IIb/IIIa抑制剂)的替代治疗,而且可以降低出血风险和死亡率。本文主要介绍凝血酶直接抑制剂比伐卢定的药理作用及临床研究,总结分析其安全性及经济效益,并且结合国内临床应用情况,分析其在国内的临床运用前景。 展开更多
关键词 比伐卢定 凝血酶抑制剂 临床研究 经济效益
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血管紧张素转换酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对动脉内膜损伤后增生的影响
16
作者 王晔玲 赵利华 +1 位作者 张京平 暴淑英 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期724-726,共3页
目的 :观察血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) captopril与血管紧张素 (Ang )的 AT1 受体拮抗剂 valsartan对损伤动脉内膜增生的影响。方法 :以兔右颈总动脉内膜剥脱为实验模型 ,随机分为单纯损伤组、captopril组及 valsartan组。captopri... 目的 :观察血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) captopril与血管紧张素 (Ang )的 AT1 受体拮抗剂 valsartan对损伤动脉内膜增生的影响。方法 :以兔右颈总动脉内膜剥脱为实验模型 ,随机分为单纯损伤组、captopril组及 valsartan组。captopril组及 valsartan组术前 1d至术后 14 d分别给予 captopril 2 mg· kg- 1 · d- 1 与valsarta10 mg· kg- 1· d- 1 ,单纯损伤组不给药。检测各组术前及术后 7、 14 d血浆组织纤溶酶原激活物 (t- PA)、纤溶酶原激活剂抑制物 - 1(PAI- 1)、血浆内皮素 (ET)水平 ,并于术后 14 d对各组血管内膜厚度及管腔狭窄度行病理形态学观察。结果 :captopril组及 valsartan组血浆 PAI- 1、ET水平及内膜的厚度、管腔狭窄度均明显低于单纯损伤组 (P<0 .0 5 )。结论 :captopril与 valsartan均可抑制动脉损伤后内膜的增生。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张素I 拮抗剂和抑制剂 血管内膜 损伤 增生
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链霉菌S-254菌株产生的凝血酶抑制剂发酵、提取和抑制活力研究
17
作者 刘华珍 陈伟 +1 位作者 刘锜英 戚正武 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期407-411,共5页
链霉菌S-254菌株产生的凝血酶抑制剂是一种生理活性物质,在发酵过程中抑制剂的产量与发酵培养基的成分有关。在Ⅱ号培养基中,28℃发酵82小时便达到高峰期。发酵液中抑制剂的提取是采用大孔树脂吸附,DFAE纤维素-52、CM纤维素-32离子交换... 链霉菌S-254菌株产生的凝血酶抑制剂是一种生理活性物质,在发酵过程中抑制剂的产量与发酵培养基的成分有关。在Ⅱ号培养基中,28℃发酵82小时便达到高峰期。发酵液中抑制剂的提取是采用大孔树脂吸附,DFAE纤维素-52、CM纤维素-32离子交换层析和固相化凝血酶亲和层析。经纯化所得到的抑制剂能延长凝血酶时间,对凝血酶呈直接抑制作用。 展开更多
关键词 凝血酶抑制剂 链霉菌 生理活性物质
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S-254菌株产生的凝血酶抑制剂的组分分离与组成结构研究 被引量：3
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作者 刘锜英 戚正武 +1 位作者 刘华珍 陈伟 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第5期342-346,共5页
链霉菌S-254菌株产生的凝血酶抑制剂是多组分的肽类化合物。发酵过滤液中的抑制剂的提取是采用大孔树脂吸附、离子交换层析和固相化胰蛋白酶亲和层析,所得到的样品进一步用高压液相制备柱纯化分离后便得到几个对凝血酶和胰蛋白酶呈不同... 链霉菌S-254菌株产生的凝血酶抑制剂是多组分的肽类化合物。发酵过滤液中的抑制剂的提取是采用大孔树脂吸附、离子交换层析和固相化胰蛋白酶亲和层析,所得到的样品进一步用高压液相制备柱纯化分离后便得到几个对凝血酶和胰蛋白酶呈不同程度抑制的主要组分。这些小肽化合物分别以四种结构类型排列即:R-val-val-arginial,R-leu-leu-argininal,R-ile-ile-argininal和R-thr-thr-argininal。最后一种是新的Leupeptin类似物,具有最强的抑制活力。 展开更多
关键词 酶抑制剂 凝血酶 蛋白酶
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血管紧张素ⅡⅠ型受体拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂的肾保护作用及其对肾内肾素-血管紧张素系统的影响 被引量：4
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作者 周安宇 余凌 +2 位作者 李惊子 张峻峰 王海燕 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第9期843-846,共4页
目的 :比较血管紧张素受体拮抗剂 (AT1RA)和血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)的肾脏保护作用 ,观察这两类药物对肾脏局部肾素 -血管紧张素系统的影响。方法 :肾病综合征模型由反复给SD大鼠腹腔注射嘌呤霉素诱导而成。2 8只大鼠随机分为 4... 目的 :比较血管紧张素受体拮抗剂 (AT1RA)和血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)的肾脏保护作用 ,观察这两类药物对肾脏局部肾素 -血管紧张素系统的影响。方法 :肾病综合征模型由反复给SD大鼠腹腔注射嘌呤霉素诱导而成。2 8只大鼠随机分为 4组 :正常对照组、肾病对照组、AT1RA治疗组和ACEI治疗组。 12周后收集血、尿和肾组织标本进行检测。结果 :两治疗组尿蛋白明显少于肾病对照组 ,且到实验期末 ,肾功能仍在正常范围 ,肾小球和肾间质损伤指数也低于肾病对照组 ,但两治疗组间无明显差异 (P >0 0 5 )。肾病对照组的肾组织ACE活性、血管紧张素Ⅱ浓度显著高于正常对照组(P <0 0 1)。在ACEI和AT1RA治疗组 ,肾组织ACE活性和ANGⅡ浓度显著低于肾病对照组 (P <0 0 1)。结论 :AT1RA和A CEI在肾病综合征进行性肾损伤中 ,具有相似的肾脏保护作用 。 展开更多
关键词 肾素-血管紧张素系统 血管紧张素Ⅱ 血管紧张素转换酶抑制剂 肾脏保护作用 受体拮抗剂 肾病综合症
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ADP-核糖基化因子拮抗剂对人视网膜血管内皮细胞形成血管管腔的抑制作用及其机制 被引量：2
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作者 吴敬 刘高勤 +3 位作者 陈志刚 肖艳辉 徐静 陆培荣 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期30-34,共5页
背景研究证实ADP-核糖基化因子（ARF）能促进角膜组织中促血管相关因子的分泌，如血管内皮生长因子（VEGF）和一氧化氮合酶（NOS）等，从而导致病理状态下角膜新生血管的发生，但ARF对人视网膜膜血管内皮细胞（HRECs）管腔形成能力的影... 背景研究证实ADP-核糖基化因子（ARF）能促进角膜组织中促血管相关因子的分泌，如血管内皮生长因子（VEGF）和一氧化氮合酶（NOS）等，从而导致病理状态下角膜新生血管的发生，但ARF对人视网膜膜血管内皮细胞（HRECs）管腔形成能力的影响和机制尚不清楚，了解ARF对HRECs形成管腔能力的影响对研究视网膜新生血管相关疾病的靶向治疗具有重要意义。 目的探讨ARF拮抗剂对HRECs管腔形成能力的影响以及其作用机制。 方法对HRECs进行常规培养和传代，取对数生长期细胞分为对照组和ARF拮抗剂组，对照组细胞在实验过程中按常规培养法培养，培养基中不添加ARF拮抗剂，而ARF拮抗剂组细胞在后续实验时于培养液中添加15 μmol/L的ARF拮抗剂1 ml。采用逆转录PCR法和Western blot法检测ARF mRNA及蛋白在HRECs中的表达。应用半固态Matrigel胶体外三维成型法检测对照组和ARF拮抗剂组HRECs形成管腔形态和数目。采用RT-PCR和Western blot法检测VEGF、NOS、局部黏着斑激酶（FAK）、热休克蛋白90（HSP90）mRNA及蛋白在各组HRECs中的相对表达量。 结果逆转录PCR和Western blot法检测显示，对照组和ARF拮抗剂组HRECs中ARF mRNA的相对表达量分别为0.65±0.14和0.32±0.10，对照组和ARF拮抗剂组HRECs中ARF蛋白的相对表达量分别为0.85±0.15和0.24±0.17，ARF拮抗剂组ARF mRNA及其蛋白的相对表达量均明显低于对照组，差异均有统计学意义（t＝7.32，P＝0.00；t＝5.15，P＝0.00）。对照组和ARF拮抗剂组HRECs形成管腔的数量分别为（51.46±7.12）和（34.66±8.57）个/视野，差异有统计学意义（t＝2.99，P＝0.04）。RT-PCR和Western blot法检测显示，ARF拮抗剂组HRECs中VEGF mRNA和NOS mRNA及蛋白的相对表达量均明显低于对照组，差异均有统计学意义（t＝3.02，P＝0.04；t＝3.68，P＝0.02；t＝3.33，P＝0.03；t＝2.89，P＝0.04）。ARF拮抗剂组HRECs中FAK mRNA和HSP90 mRNA的相对表达量分别为0.65±0.18和0.28±0.05，均明显低于对照组中0.76±0.25和0.46±0.09，差异均有统计学意义（均P〈0.05）。 结论ARF拮抗剂对HRECs的管腔形成能力有抑制作用，其作用机制可能与下调VEGF、NOS和下游重要信号转导因子FAK、HSP90在HRECs中的表达有关。 展开更多
关键词 ADP一核糖基化因子/拮抗剂&抑制剂 内皮细胞/药物作用 视网膜 基因表达/药物作用 血管内皮生长因子 人
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