期刊导航
期刊开放获取
上海教育软件发展有限公..
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
3
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
马铃薯三糖甘草次酸衍生物通过抑制SARS-CoV-2进入靶细胞作为潜在的小分子新冠病毒融合抑制剂
1
作者
万欣
洪崇竣
+2 位作者
王进绅
宋高鹏
刘叔文
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第3期474-483,共10页
目的 研究马铃薯三糖甘草次酸衍生物能否通过抑制SARS-CoV-2进入靶细胞,作为潜在的小分子新冠病毒融合抑制剂。方法 以天然SARS-CoV-2进入抑制剂甘草酸为先导化合物,利用活性亚结构的拼合原理等设计并合成了系列马铃薯三糖甘草次酸衍生...
目的 研究马铃薯三糖甘草次酸衍生物能否通过抑制SARS-CoV-2进入靶细胞,作为潜在的小分子新冠病毒融合抑制剂。方法 以天然SARS-CoV-2进入抑制剂甘草酸为先导化合物,利用活性亚结构的拼合原理等设计并合成了系列马铃薯三糖甘草次酸衍生物。利用SARS-CoV-2假病毒体外细胞感染模型,检测该系列甘草次酸衍生物的体外抗SARS-CoV-2活性;利用表面等离子共振技术及假病毒模型寻找先导化合物1b的抗病毒作用靶点;利用SARS-CoV-2 S蛋白介导的细胞-细胞融合体系,检测先导化合物1b是否作用于SARS-CoV-2病毒入侵宿主的膜融合过程;基于分子对接与定点突变技术,确定先导化合物1b与S蛋白的作用模式等。结果 先导化合物1b对SARS-CoV-2奥密克戎假病毒有显著抑制作用,EC50值为3.28μmol/L(P<0.05),对其它SARS-CoV-2变异株假病毒有广谱抗病毒活性。细胞-细胞膜融合实验显示1b能够抑制合胞体的形成。分子对接预测先导化合物1b可与S1与S2亚基交界处的空腔中的Glu309、Ser305、Arg765、Lys964等多个保守氨基酸残基产生氢键作用,亲和力为-8.6 kcal/mol。化合物1b在10、5、2.5、1.25μmol/L时对Arg765、Lys964、Glu309和Leu303突变后的假病毒的抑制活性显著降低(P<0.01)。结论 马铃薯三糖甘草次酸衍生物能够靶向作用于S蛋白,特异性干扰病毒-细胞膜融合阶段,继而发挥抗SARS-CoV-2感染的作用,是一类结构新颖的小分子SARS-CoV-2融合抑制剂。
展开更多
关键词
SARS-CoV-2
小分子新
冠
病毒
融合
抑制剂
刺突蛋白
甘草次酸衍生物
在线阅读
下载PDF
职称材料
下颌左右侧切牙和尖牙对称性融合牙1例
2
作者
周海静
聂红兵
《口腔医学研究》
CAS
CSCD
2013年第7期616-616,共1页
融合牙主要发生在前牙区,下前牙多于上前牙,又多发生在侧切牙和尖牙间,单侧多见,双侧对称性较少发生。本文报道1例下颌左右对称性侧切牙和尖牙融合情况。患者,崔某某,女,30岁,于2012年5月来我院进行口腔健康检查时发现：32与33牙冠融合...
融合牙主要发生在前牙区,下前牙多于上前牙,又多发生在侧切牙和尖牙间,单侧多见,双侧对称性较少发生。本文报道1例下颌左右对称性侧切牙和尖牙融合情况。患者,崔某某,女,30岁,于2012年5月来我院进行口腔健康检查时发现：32与33牙冠融合,42与43牙冠融合,从融合牙唇侧可见两牙解剖外形及两牙之间的一条纵形浅沟,42与43近切缘处有3mm未完全融合,32与33近切缘处有1.5mm未完全融合,见图1。
展开更多
关键词
融合
牙
对称性
侧切牙
尖牙
下颌
口腔健康检查
X线片示
冠融合
在线阅读
下载PDF
职称材料
桦木酸磺酰胺衍生物类小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验设计
被引量：
1
3
作者
宋高鹏
刘铭健
+2 位作者
王进绅
倪春林
刘叔文
《实验技术与管理》
CAS
北大核心
2023年第9期102-108,124,共8页
新冠病毒刺突蛋白的S2介导了病毒与宿主细胞的膜融合过程,其氨基酸酸序列在Omicron等变异株中均高度保守,可作为开发新型抗新冠病毒药物的重要靶点。基于此前沿热点课题,该文设计了一类以桦木酸磺酰胺皂苷衍生物为结构骨架的新型小分子O...
新冠病毒刺突蛋白的S2介导了病毒与宿主细胞的膜融合过程,其氨基酸酸序列在Omicron等变异株中均高度保守,可作为开发新型抗新冠病毒药物的重要靶点。基于此前沿热点课题,该文设计了一类以桦木酸磺酰胺皂苷衍生物为结构骨架的新型小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验。以马铃薯三糖桦木酸皂苷1为苗头化合物,利用生物电子等排体原理及基于结构的药物设计方法(SBDD)设计并合成了三个马铃薯三糖桦木酸磺酰胺衍生物T-1、T-2、T-3,利用NMR及HRESIMs对其进行结构表征,并基于S/HIV模型测试了其在细胞水平对Omicron等多种新冠病毒变异株的抑制活性。在此基础上,综合利用表面等离子共振SPR、免疫共沉淀(Co-PI)、细胞-细胞融合实验、分子对接等实验得出该类皂苷分子能够嵌入S1/S2亚基交界处空腔、稳定S蛋白融合前的构象从而抑制病毒入胞,进而表现出广谱抗新冠病毒活性的结论。
展开更多
关键词
实验教学
新
冠
病毒小分子
融合
抑制剂
桦木酸磺酰胺衍生物
综合实验
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
马铃薯三糖甘草次酸衍生物通过抑制SARS-CoV-2进入靶细胞作为潜在的小分子新冠病毒融合抑制剂
1
作者
万欣
洪崇竣
王进绅
宋高鹏
刘叔文
机构
惠州卫生职业技术学院药学与检验学院
华南农业大学材料与能源学院
南方医科大学药学院
出处
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第3期474-483,共10页
基金
国家自然科学基金(82073722,82130101)
广东省基础与应用基础研究基金(2022A1515010016)
+2 种基金
2022年度广东省教育厅普通高校青年创新人才类项目(2022KQNCX245)
2022年度惠州市医疗卫生领域科技计划项目(2022CZ010192)
广东省教育厅教育教学改革研究与实践项目(GDJG2021346).
文摘
目的 研究马铃薯三糖甘草次酸衍生物能否通过抑制SARS-CoV-2进入靶细胞,作为潜在的小分子新冠病毒融合抑制剂。方法 以天然SARS-CoV-2进入抑制剂甘草酸为先导化合物,利用活性亚结构的拼合原理等设计并合成了系列马铃薯三糖甘草次酸衍生物。利用SARS-CoV-2假病毒体外细胞感染模型,检测该系列甘草次酸衍生物的体外抗SARS-CoV-2活性;利用表面等离子共振技术及假病毒模型寻找先导化合物1b的抗病毒作用靶点;利用SARS-CoV-2 S蛋白介导的细胞-细胞融合体系,检测先导化合物1b是否作用于SARS-CoV-2病毒入侵宿主的膜融合过程;基于分子对接与定点突变技术,确定先导化合物1b与S蛋白的作用模式等。结果 先导化合物1b对SARS-CoV-2奥密克戎假病毒有显著抑制作用,EC50值为3.28μmol/L(P<0.05),对其它SARS-CoV-2变异株假病毒有广谱抗病毒活性。细胞-细胞膜融合实验显示1b能够抑制合胞体的形成。分子对接预测先导化合物1b可与S1与S2亚基交界处的空腔中的Glu309、Ser305、Arg765、Lys964等多个保守氨基酸残基产生氢键作用,亲和力为-8.6 kcal/mol。化合物1b在10、5、2.5、1.25μmol/L时对Arg765、Lys964、Glu309和Leu303突变后的假病毒的抑制活性显著降低(P<0.01)。结论 马铃薯三糖甘草次酸衍生物能够靶向作用于S蛋白,特异性干扰病毒-细胞膜融合阶段,继而发挥抗SARS-CoV-2感染的作用,是一类结构新颖的小分子SARS-CoV-2融合抑制剂。
关键词
SARS-CoV-2
小分子新
冠
病毒
融合
抑制剂
刺突蛋白
甘草次酸衍生物
Keywords
SARS-CoV-2
small-molecule SARS-CoV-2 fusion inhibitors
spike protein
glycyrrhetinic acid derivatives
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
下颌左右侧切牙和尖牙对称性融合牙1例
2
作者
周海静
聂红兵
机构
西北民族大学口腔医学院口腔基础教研室
出处
《口腔医学研究》
CAS
CSCD
2013年第7期616-616,共1页
文摘
融合牙主要发生在前牙区,下前牙多于上前牙,又多发生在侧切牙和尖牙间,单侧多见,双侧对称性较少发生。本文报道1例下颌左右对称性侧切牙和尖牙融合情况。患者,崔某某,女,30岁,于2012年5月来我院进行口腔健康检查时发现：32与33牙冠融合,42与43牙冠融合,从融合牙唇侧可见两牙解剖外形及两牙之间的一条纵形浅沟,42与43近切缘处有3mm未完全融合,32与33近切缘处有1.5mm未完全融合,见图1。
关键词
融合
牙
对称性
侧切牙
尖牙
下颌
口腔健康检查
X线片示
冠融合
分类号
R782 [医药卫生—口腔医学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
桦木酸磺酰胺衍生物类小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验设计
被引量：
1
3
作者
宋高鹏
刘铭健
王进绅
倪春林
刘叔文
机构
华南农业大学材料与能源学院生物化工与制药广东省实验教学示范中心
南方医科大学药学院广东省新药筛选重点实验室
出处
《实验技术与管理》
CAS
北大核心
2023年第9期102-108,124,共8页
基金
国家自然科学基金项目(82073722)
广东省基础与应用基础研究基金项目(2022A1515010016)
广东省本科高校教学质量与教学改革工程建设项目“生物化工与制药实验教学示范中心(2017)”和“制药工程专业系列实践课程教学团队(2019)”。
文摘
新冠病毒刺突蛋白的S2介导了病毒与宿主细胞的膜融合过程,其氨基酸酸序列在Omicron等变异株中均高度保守,可作为开发新型抗新冠病毒药物的重要靶点。基于此前沿热点课题,该文设计了一类以桦木酸磺酰胺皂苷衍生物为结构骨架的新型小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验。以马铃薯三糖桦木酸皂苷1为苗头化合物,利用生物电子等排体原理及基于结构的药物设计方法(SBDD)设计并合成了三个马铃薯三糖桦木酸磺酰胺衍生物T-1、T-2、T-3,利用NMR及HRESIMs对其进行结构表征,并基于S/HIV模型测试了其在细胞水平对Omicron等多种新冠病毒变异株的抑制活性。在此基础上,综合利用表面等离子共振SPR、免疫共沉淀(Co-PI)、细胞-细胞融合实验、分子对接等实验得出该类皂苷分子能够嵌入S1/S2亚基交界处空腔、稳定S蛋白融合前的构象从而抑制病毒入胞,进而表现出广谱抗新冠病毒活性的结论。
关键词
实验教学
新
冠
病毒小分子
融合
抑制剂
桦木酸磺酰胺衍生物
综合实验
Keywords
experimental teaching
SARS-CoV-2 small-molecule fusion inhibitors
betulinic acid sulfonamide derivatives
comprehensive experiment
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
G642 [文化科学—高等教育学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
马铃薯三糖甘草次酸衍生物通过抑制SARS-CoV-2进入靶细胞作为潜在的小分子新冠病毒融合抑制剂
万欣
洪崇竣
王进绅
宋高鹏
刘叔文
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
下颌左右侧切牙和尖牙对称性融合牙1例
周海静
聂红兵
《口腔医学研究》
CAS
CSCD
2013
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
桦木酸磺酰胺衍生物类小分子Omicron融合抑制剂的综合性实验设计
宋高鹏
刘铭健
王进绅
倪春林
刘叔文
《实验技术与管理》
CAS
北大核心
2023
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部
