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不同位点结构修饰的喜树碱新衍生物内酯环稳定性
1
作者
吕宏彦
李庆勇
+1 位作者
祖元刚
王丽敏
《东北林业大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期94-95,共2页
从构效关系角度考察了不同位点结构修饰对喜树碱母核内酯环稳定性的影响。利用高效液相色谱手段,对喜树碱母核10位与20位修饰后所得的新衍生物的内酯环稳定性进行分析;并采用ODS色谱柱(4.6mm×260mm),以乙腈—超纯水为流动相(体积比...
从构效关系角度考察了不同位点结构修饰对喜树碱母核内酯环稳定性的影响。利用高效液相色谱手段,对喜树碱母核10位与20位修饰后所得的新衍生物的内酯环稳定性进行分析;并采用ODS色谱柱(4.6mm×260mm),以乙腈—超纯水为流动相(体积比35:65);UV检测波长为360nm;流速1.0mL/min。在喜树碱母核的10位与20位引入含氮杂环,所得的受试喜树碱衍生物均能提高母核上内酯环的稳定性,而在所连接的取代基团中,以吡唑和羟基修饰的喜树碱内酯环最为稳定。
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关键词
喜树碱衍生物
内酯环稳定性
高效液相法
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职称材料
聚乙二醇偶联羟基喜树碱的合成、表征及聚集行为
2
作者
邱传龙
李春芳
+1 位作者
李东祥
侯万国
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期1535-1541,共7页
通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT(MPEG-HCPT);采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中...
通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT(MPEG-HCPT);采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为.结果表明,MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%,在37℃,p H=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90mmol/L,明显高于HCPT原药(0.0026和0.035 mmol/L).该偶联药物在37℃下的p Kah=7.12(Kah为表观水解反应平衡常数),高于HCPT原药(6.67),说明MPEG的偶联对HCPT内酯环结构具有一定的稳定作用.研究还发现,该偶联药物具有明显的表面活性,在水溶液中可形成疏水药物为内核、亲水聚乙二醇为外壳的聚集体,其临界聚集浓度约为0.46 mmol/L.
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关键词
羟基喜树碱
聚乙二醇
溶解度
内酯环稳定性
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职称材料
题名
不同位点结构修饰的喜树碱新衍生物内酯环稳定性
1
作者
吕宏彦
李庆勇
祖元刚
王丽敏
机构
森林植物生态学教育部重点实验室(东北林业大学)
出处
《东北林业大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期94-95,共2页
基金
国家自然科学基金(30600052)
2006新世纪优秀人才(NCET-06-0329)
黑龙江省青年科学基金(QC08C30)
文摘
从构效关系角度考察了不同位点结构修饰对喜树碱母核内酯环稳定性的影响。利用高效液相色谱手段,对喜树碱母核10位与20位修饰后所得的新衍生物的内酯环稳定性进行分析;并采用ODS色谱柱(4.6mm×260mm),以乙腈—超纯水为流动相(体积比35:65);UV检测波长为360nm;流速1.0mL/min。在喜树碱母核的10位与20位引入含氮杂环,所得的受试喜树碱衍生物均能提高母核上内酯环的稳定性,而在所连接的取代基团中,以吡唑和羟基修饰的喜树碱内酯环最为稳定。
关键词
喜树碱衍生物
内酯环稳定性
高效液相法
Keywords
Camptothecin analogues
Lactone stability
HPLC
分类号
Q946.88 [生物学—植物学]
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职称材料
题名
聚乙二醇偶联羟基喜树碱的合成、表征及聚集行为
2
作者
邱传龙
李春芳
李东祥
侯万国
机构
青岛科技大学化学与分子工程学院
山东大学胶体与界面化学教育部重点实验室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期1535-1541,共7页
基金
国家自然科学基金(批准号:21273123,21573133)资助~~
文摘
通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT(MPEG-HCPT);采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为.结果表明,MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%,在37℃,p H=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90mmol/L,明显高于HCPT原药(0.0026和0.035 mmol/L).该偶联药物在37℃下的p Kah=7.12(Kah为表观水解反应平衡常数),高于HCPT原药(6.67),说明MPEG的偶联对HCPT内酯环结构具有一定的稳定作用.研究还发现,该偶联药物具有明显的表面活性,在水溶液中可形成疏水药物为内核、亲水聚乙二醇为外壳的聚集体,其临界聚集浓度约为0.46 mmol/L.
关键词
羟基喜树碱
聚乙二醇
溶解度
内酯环稳定性
Keywords
Hydroxycamptothecin
Polyethylene glycol
Solubility
Lactone ring stability
分类号
O648 [理学—物理化学]
O629.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
不同位点结构修饰的喜树碱新衍生物内酯环稳定性
吕宏彦
李庆勇
祖元刚
王丽敏
《东北林业大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009
0
在线阅读
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职称材料
2
聚乙二醇偶联羟基喜树碱的合成、表征及聚集行为
邱传龙
李春芳
李东祥
侯万国
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
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职称材料
已选择
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