内皮素拮抗剂不能改善心衰造成的呼吸困难

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《临床荟萃》 CAS 北大核心 2005年第23期1365-1365,共1页

关键词 内皮素拮抗剂 心衰死亡 呼吸困难 肺毛细血管楔压 血管收缩剂 ETB受体 心衰患者 心脏指数 静脉给药 血浆浓度

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基于美国FAERS和日本JADER数据库的内皮素受体拮抗剂不良事件信号分析

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作者 吴凡 付林杰 +1 位作者 祝赫 徐梦艳 《中国药物警戒》 2024年第9期1056-1063,1067,共9页

目的 分析马昔腾坦、安立生坦和波生坦不良事件发生特点,为临床选择内皮素受体拮抗剂提供参考。方法 基于美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件报告系统(adverse event reporting system, FAERS)和日本药品不良事件报告数据库(Japanese ... 目的 分析马昔腾坦、安立生坦和波生坦不良事件发生特点,为临床选择内皮素受体拮抗剂提供参考。方法 基于美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件报告系统(adverse event reporting system, FAERS)和日本药品不良事件报告数据库(Japanese adverse drug event report database,JADER)中2013年10月1日至2023年12月31日以马昔腾坦、安立生坦、波生坦为首要怀疑药品的所有不良事件报告,采用ROR法和IC法对内皮素受体拮抗剂相关不良事件信号进行计算,筛选阳性信号进行对比分析。采用Log-rank检验和非参数检验比较内皮素受体拮抗剂相关不良事件诱发时间差异性。结果 基于2个数据库共获得马昔腾坦不良事件报告35 150例、安立生坦75 177例、波生坦22707例。马昔腾坦、安立生坦的诱发贫血在JADER中报告数量最多,马昔腾坦、安立生坦、波生坦诱发液体潴留在FAERS中报告数量最多。波生坦肝功能异常相关信号强度显著高于马昔腾坦和安立生坦。马昔腾坦贫血相关不良事件信号强度显著高于安立生坦和波生坦。安立生坦液体潴留相关信号强度显著高于马昔腾坦和波生坦。对未成年患者进行不良事件信号挖掘发现,波生坦相较其他内皮素受体拮抗剂更容易诱发未成年患者肝功能检验异常,安立生坦更容易诱发未成年患者鼻咽不适。未成年患者使用马昔腾坦应重点关注贫血、血小板降低、肝功能指标异常、鼻衄、血压降低、低钾血症。马昔腾坦联合一氧化氮受体拮抗剂[173(IQR 40~544)]不良事件诱发时间最短,波生坦联合前列环素受体拮抗剂[632.5(IQR 222.75~1225.5)]不良事件诱发时间最长。结论 不同内皮素受体拮抗剂不良事件风险信号强度和不良事件诱发时间可能存在差异。对患者应开展个体化用药和监护,减少可能的不良反应,保障患者用药安全。 展开更多

关键词 内皮素受体拮抗剂 马昔腾坦 安立生坦 波生坦 药品不良反应/药品不良事件 数据挖掘 美国食品药品监督管理局不良事件报告系统 日本药品不良事件报告数据库

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内皮素受体拮抗剂CPU0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用(英文) 被引量：10

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作者 戴德哉 吉民 +1 位作者 黄敏 刘立钢 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期552-557,共6页

目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±... 目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34)nmol/L。结论CPU0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较)。 展开更多

关键词 内皮素受体拮抗剂 放射受体分析 心肌 血管平滑肌

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左-甲状腺素诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶的变化及新内皮素受体拮抗剂CPU-0213的作用 被引量：10

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作者 刘青 吉民 戴德哉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期150-155,共6页

目的 :通过新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13对左 甲状腺素 (L thy)诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶 (MMPs)的改变 ,探讨内皮素参与诱导心肌肥大和细胞外基质改变的机制。方法 :雄性SD大鼠随机分成 3组 ,除对照组外 ,大鼠每日给予L th... 目的 :通过新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13对左 甲状腺素 (L thy)诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶 (MMPs)的改变 ,探讨内皮素参与诱导心肌肥大和细胞外基质改变的机制。方法 :雄性SD大鼠随机分成 3组 ,除对照组外 ,大鼠每日给予L thy (sc ,0 .4mg/kg)共 10d ,药物干预组在第 7天时给新型内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13(po ,10 0mg/kg) ,连续 3d。动物处死后取大鼠心脏测定心肌组织中总胶原含量、MDA的含量及SOD活性。大鼠左心室的MMPs的活性由明胶酶谱法测定 ,Ⅰ型胶原基因 (proα2 (Ⅰ )collagen)的基因表达由半定量RT PCR方法确定。结果 :L thy心肌病组大鼠心肌中的总胶原含量减少 ,SOD活性下降 ,MDA含量增多 ,MMPs的活性被抑制。RT PCR结果显示L thy组的大鼠左心室proα2 (Ⅰ )collagen的基因表达下调。给予CPU 0 2 13干预后大鼠心肌总胶原含量及SOD活性上升 ,MDA含量减少 ,大鼠左心室中MMPs活性被抑制 ,左心室中proα2 (Ⅰ )collagen的基因表达上调。结论 :L thy诱导的大鼠心肌肥大是一种缺少纤维化的肥大 ,肥大心肌中自由基增多且脂质膜受损。内皮素 1(ET 1)参与介导心肌MMPs活性的调节 ,新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13能明显上调proα2(Ⅰ ) 展开更多

关键词 左-甲状腺素 心肌肥大 基质金属蛋白酶 内皮素受体拮抗剂 明胶酶谱法 CPU-0213

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选择性内皮素受体拮抗剂对大鼠心肌纤维化模型细胞因子表达的影响 被引量：2

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作者 尚小珂 邓晓娴 +4 位作者 夏成 柳梅 周红梅 张长东 张刚成 《中国心血管病研究》 CAS 2013年第12期986-990,1023,共6页

目的 检测心肌纤维化调控因子的表达水平差异,探讨选择性内皮素受体拮抗剂对心肌纤维化细胞因子表达的影响.方法 选择健康成年雄性Wistar大鼠[（250±50）g]24只,随机分为3组,每组8只.A组（模型组）背部皮下注射异丙肾上腺素＋胃灌... 目的 检测心肌纤维化调控因子的表达水平差异,探讨选择性内皮素受体拮抗剂对心肌纤维化细胞因子表达的影响.方法 选择健康成年雄性Wistar大鼠[（250±50）g]24只,随机分为3组,每组8只.A组（模型组）背部皮下注射异丙肾上腺素＋胃灌生理盐水;B组（安立生坦组）背部皮下注射异丙肾上腺素＋胃灌安立生坦;C组（对照组）注射生理盐水＋胃灌生理盐水.A组及B组大鼠背部皮下注射异丙肾上腺素5 mg/d,C组背部皮下注射等体积生理盐水,连续8d.第9天开始,B组给予安立生坦40 μg/d胃灌,1次/d,连续4周;C组及A组给予等体积生理盐水胃灌,1次/d,连续4周.4周后超声心动图评估心功能,观察心肌超微结构,明确各组模型细胞因子的表达.结果 M型超声心动图提示,模型组与对照组相比LVIDd、LVIDs显著增加,FS和EF显著降低（P＜0.05）.对照组较安立生坦组LVIDd、LVIDs有所增加（P＜0.05）,FS和EF略降低,但差异无统计学意义（P＞0.05）.B组和A组的的细胞因子表达有显著性差异,B组和C组的AngⅡ、TGF-β1、CTGF、ET-1细胞因子表达均明显小于A组,但差异无统计学意义;B组和C组HGF明显高于A组.病理结果提示,B组心肌细胞肿胀、断裂及胶原纤维增生程度明显低于A组.结论 选择性内皮素受体拮抗剂能够通过影响血管生成因子的表达,改变心肌纤维化进程. 展开更多

关键词 心肌纤维化 细胞因子 选择性内皮素受体拮抗剂 内皮素-1 ET-1

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内皮素受体拮抗剂联合内皮源血管松弛因子防治大鼠缺血性急性肾衰竭 被引量：2

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作者 吴平 陈孝文 +4 位作者 江黎明 冯振伟 杨展 何惠娟 黄萍萍 《中国中西医结合肾病杂志》 2004年第3期133-135,共3页

目的 :观察内皮素受体拮抗剂PD14 50 65联合内皮源血管松驰因子NO生理性前体L -arginine对大鼠缺血性急性肾衰竭是否有防治作用。方法 :采用阻断大鼠双侧肾脏血流 4 5min再灌注 2 4h之急性肾缺血再灌注动物模型 ,观察内皮素受体拮抗剂PD... 目的 :观察内皮素受体拮抗剂PD14 50 65联合内皮源血管松驰因子NO生理性前体L -arginine对大鼠缺血性急性肾衰竭是否有防治作用。方法 :采用阻断大鼠双侧肾脏血流 4 5min再灌注 2 4h之急性肾缺血再灌注动物模型 ,观察内皮素受体拮抗剂PD14 50 65或内皮源血管松驰因子NO生理性前体L -arginine或两者联合应用 ,对再灌注2 4h后大鼠肾组织病理变化和肾功能的影响。结果 :PD14 50 65或L -arginine单独作用均可明显减轻肾缺血再灌注后的肾组织病理损害 ,提高肾小球滤过率 ,改善肾功能。其中 ,两者联合应用的效果比单独使用的效果更好。结论 :缺血性急性肾衰竭时 ,内皮素升高及其受体上调是缺血性急性肾衰竭发生发展的重要因素 ,外源性给予内皮素受体拮抗剂可阻断内皮素的生物作用 ,并且联合内皮源血管松弛因子的应用效果更佳。这是防治缺血性急性肾衰竭的又一新途径。 展开更多

关键词 内皮素受体拮抗剂 内皮源血管松弛因子 防治措施 大鼠 缺血性急性肾衰竭 IARF

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内皮素受体拮抗剂阿魏酸钠在鱼胆中毒所致急性肾衰竭中疗效观察 被引量：2

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作者 陈飞 张金黎 樊均明 《中国中西医结合肾病杂志》 2003年第11期654-654,共1页

关键词 鱼胆中毒 肾功能衰竭 内皮素受体拮抗剂 阿魏酸钠 药物治疗

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非选择性内皮素受体拮抗剂波生坦对糖尿病大鼠内皮素系统的作用研究

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作者 林凡 徐玉兰 +3 位作者 陈靖 刘毅 杨海春 林善锬 《中国中西医结合肾病杂志》 2003年第10期574-577,共4页

目的 :观察非选择性内皮素受体拮抗剂波生坦 (Bosentan)对糖尿病大鼠内皮素系统的作用。方法 :SD大鼠经链脲佐菌素诱导建立糖尿病大鼠模型 ,设非治疗组、Bosentan治疗组及正常对照组。 4周后比较各组大鼠血浆及肾脏内皮素含量 ,并用RT -... 目的 :观察非选择性内皮素受体拮抗剂波生坦 (Bosentan)对糖尿病大鼠内皮素系统的作用。方法 :SD大鼠经链脲佐菌素诱导建立糖尿病大鼠模型 ,设非治疗组、Bosentan治疗组及正常对照组。 4周后比较各组大鼠血浆及肾脏内皮素含量 ,并用RT -PCR及免疫组化法检测大鼠肾脏内皮素 - 1(ET - 1)和内皮素A、B两种受体基因与蛋白的表达。结果 :糖尿病大鼠的ET - 1表达明显增加。非治疗组大鼠肾脏ET -A受体的表达显著增多 ,而Bosentan治疗使其表达明显下降。三组大鼠肾组织ET -B受体的表达并无明显区别。结论 :糖尿病大鼠肾组织中有内皮素系统的高度活跃 ,Bosentan不仅通过与ET - 1竞争内皮素受体 ,而且能够下调肾组织中表达增多的ET -A受体 ,从而显著干扰了ET - 展开更多

关键词 非选择性内皮素受体拮抗剂 波生坦 糖尿病 大鼠 内皮素系统

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内皮素受体拮抗剂治疗肾综合征出血热急性肾衰竭的临床研究 被引量：2

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作者 汪海霞 彭钧 韩久怀 《浙江临床医学》 2013年第3期338-340,共3页

目的探讨内皮素受体拮抗剂阿魏酸钠治疗肾综合征出血热（HFRS）急性肾衰竭的临床疗效。方法将32例肾综合征出血热急性肾衰竭患者按抽签方式随机分为治疗组和对照组，各16例。对照组给予常规药物治疗，治疗组在对照组治疗基础上应用内皮... 目的探讨内皮素受体拮抗剂阿魏酸钠治疗肾综合征出血热（HFRS）急性肾衰竭的临床疗效。方法将32例肾综合征出血热急性肾衰竭患者按抽签方式随机分为治疗组和对照组，各16例。对照组给予常规药物治疗，治疗组在对照组治疗基础上应用内皮素受体拮抗剂阿魏酸钠注射液，密切观察治疗前后血清尿素氮（BUN）、血清肌酐（Scr）、循环内皮细胞水平和尿量的变化。结果治疗组无死亡病例，对照组病死率为6．25％（1／16），两组比较差异无统计学意义（x^2=1．03，P=0．33）。但与对照组比较，治疗组患者住院时间明显缩短（t=-3．09，P〈0．05），治愈率显著提高（x^2=4．57，P=0．033），血清BUN、Sc恢复时间和尿蛋白消失时间也明显缩短（值分别为4．26，4．04，4．32，均P〈0．05），尿量显著增加（t=-9．58，P〈0．05）。治疗组循环内皮细胞水平也显著低于对照组（t=-5．34，P〈0．05）。结论内皮素受体拮抗剂配合常规药物治疗可保护肾综合征出血热急性肾衰竭患者血管内皮，有助于患者康复。 展开更多

关键词 内皮素受体拮抗剂 阿魏酸钠 肾综合征出血热 血管内皮

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内皮素受体拮抗剂对喘息型慢性支气管炎的治疗作用 被引量：2

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作者 张丽 《浙江临床医学》 2014年第6期924-925,共2页

喘息型慢性支气管炎是指支气管及其周围组织的慢性非特异炎性病变，以慢性咳嗽、咳痰、喘息为主要临床特征，多见于老年人［1］。喘息型慢性支气管炎与感染、机体免疫下降、自主神经功能失调等密切相关，易反复发作，治疗难度较大。临... 喘息型慢性支气管炎是指支气管及其周围组织的慢性非特异炎性病变，以慢性咳嗽、咳痰、喘息为主要临床特征，多见于老年人［1］。喘息型慢性支气管炎与感染、机体免疫下降、自主神经功能失调等密切相关，易反复发作，治疗难度较大。临床常以抗炎、化痰及平喘为治疗准则［2］。内皮素（ET）是血管内皮细胞分泌释放的一种生物活性多肽［3］，是目前已知的最强的气管和支气管平滑肌收缩剂。为探讨内皮素受体拮抗剂对喘息型慢性支气管炎的治疗作用，本文应用阿魏酸钠对其治疗，从血浆内皮素（ET-1）的变化分析其疗效。 展开更多

关键词 喘息型慢性支气管炎 内皮素受体拮抗剂 治疗作用 自主神经功能失调 生物活性多肽 内皮细胞分泌 平滑肌收缩剂 临床特征

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内皮素受体拮抗剂益米乐对慢性肾衰竭病人肾功能及血压的影响 被引量：2

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作者 周新花 王红艳 《中国中西医结合肾病杂志》 2004年第8期486-486,共1页

关键词 内皮素受体拮抗剂 益米乐 慢性肾衰竭 肾功能 血压

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非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂研究进展

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作者 傅榕赓 王荣先 《天津药学》 2007年第3期62-66,共5页

根据国外文献,对非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂的化学结构类型、构效关系和研究现状总结评价。综述了近年来非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂研究进展。

关键词 内皮素 内皮素受体 非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂

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内皮素系统在前列腺癌中的研究进展 被引量：3

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作者 易晓明 周文泉 《医学研究生学报》 CAS 2011年第3期327-332,共6页

内皮素(endothelin,ET)、ET受体(endothelin receptor,ETR)及与之相关的信号转导途径统称为内皮素系统,该系统参与了促有丝分裂、抑制细胞凋亡、促进新生血管形成、骨骼重塑、肿瘤侵袭、肿瘤免疫调节、上皮-间质细胞间转换、肿瘤局部侵... 内皮素(endothelin,ET)、ET受体(endothelin receptor,ETR)及与之相关的信号转导途径统称为内皮素系统,该系统参与了促有丝分裂、抑制细胞凋亡、促进新生血管形成、骨骼重塑、肿瘤侵袭、肿瘤免疫调节、上皮-间质细胞间转换、肿瘤局部侵犯与远处转移等前列腺癌病程中的各个阶段,在前列腺癌的发生、发展及转移中起着重要作用。此外,目前已有一些针对内皮素系统的前列腺癌靶向治疗手段或与其他前列腺癌治疗手段联合应用的研究,并取得良好效果。文中对内皮素系统在前列腺癌中的相关研究及临床应用的进展进行综述,为针对内皮素-1的前列腺癌靶向治疗和联合其它分子靶向治疗提供理论依据。 展开更多

关键词 内皮素系统 前列腺癌 内皮素受体拮抗剂

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内皮素在冠心病中的研究进展 被引量：2

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作者 陈梦苒 张桂敏(审校) 《中国心血管病研究》 CAS 2009年第12期950-952,共3页

血管内皮细胞为内分泌器官，它通过合成和释放一系列血管活性物质和细胞因子（如一氧化氮、内皮素、前列环素、缓激肽、血管紧张素Ⅱ等）调节血管紧张度，抑制血小板聚集及白细胞黏附，抗凝血和血栓形成，以及调控血管新生等。其中内皮... 血管内皮细胞为内分泌器官，它通过合成和释放一系列血管活性物质和细胞因子（如一氧化氮、内皮素、前列环素、缓激肽、血管紧张素Ⅱ等）调节血管紧张度，抑制血小板聚集及白细胞黏附，抗凝血和血栓形成，以及调控血管新生等。其中内皮素（endothehn，ET）是内皮细胞分泌的最重要的缩血管物质，在冠心病的发生、发展中起重要作用。本文将对内皮素在冠心病中研究进展作一综述。 展开更多

关键词 内皮素 内皮素受体拮抗剂 内皮素转化酶抑制剂 冠状动脉疾病

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高血压病合并左心室增大与内皮素关系研究

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作者 吴昱 陈向民 王飞鸣 《淮海医药》 1999年第B09期1-2,共2页

目的 为探讨高血压病合并左心室增大与血浆内皮素的关系.方法 用放射免疫法测定高血压病人血浆内皮素水平.结果 高血压病患者血浆ET水平明显高于对照组,而尤以高血压合并左心室增大者更为显著.结论 ET在高血压病的发生和发展中起重要作... 目的 为探讨高血压病合并左心室增大与血浆内皮素的关系.方法 用放射免疫法测定高血压病人血浆内皮素水平.结果 高血压病患者血浆ET水平明显高于对照组,而尤以高血压合并左心室增大者更为显著.结论 ET在高血压病的发生和发展中起重要作用.预期内皮素受体桔抗剂具有重要的治疗学价值. 展开更多

关键词 高血压病 合并症 左心室增大 内皮素 内皮素受体拮抗剂

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内皮素及相关药物研究进展

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作者 马一平 《天津药学》 2003年第1期49-52,共4页

检索近几年来国内外期刊的相关报道 ,对内皮素的结构、内皮素受体的生物效应 ,内皮素受体拮抗剂以及内皮素相关药物进行总结。内皮素及相关药物在心血管、肾脏疾病、前列腺疾病等方面具有广泛的应用前景 。

关键词 内皮素 内皮素相关药物 内皮素受体拮抗剂 生物效应 多肽

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CPU0213对内皮素-NADPH氧化酶介导H_2O_2损伤心肌细胞的改善作用 被引量：1

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作者 张国林 徐明 +2 位作者 戴德哉 奚涛 戴茵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期452-457,共6页

心肌细胞中NADPH氧化酶活性增强和内皮素系统过度激活,是造成心肌细胞损伤的重要机制。本文旨在探讨内皮素受体拮抗剂CPU0213能否通过抑制ET-NADPH氧化酶的过表达,减轻心肌细胞氧化损伤。将SD乳大鼠心肌细胞分成7组:对照组、H2O2组、PKA... 心肌细胞中NADPH氧化酶活性增强和内皮素系统过度激活,是造成心肌细胞损伤的重要机制。本文旨在探讨内皮素受体拮抗剂CPU0213能否通过抑制ET-NADPH氧化酶的过表达,减轻心肌细胞氧化损伤。将SD乳大鼠心肌细胞分成7组:对照组、H2O2组、PKA/PKC阻断剂H89/Bis干预组、,NADPH氧化酶阻断剂APO/DPI组和CPU0213治疗组。结果表明,H2O2组钙调蛋白FKBP12.6,SERCA2a和CASQ2表达明显下调,pPKCε/PKCε,NADPH氧化酶亚基及ETAR/ETBR明显上调,提示:H2O2激活NADPH氧化酶须依赖PKC活性,CPU0213通过抑制ET-pPKC-NADPH氧化酶通路逆转FKBP12.6,SERCA2a和CASQ2的下调。 展开更多

关键词 NADPH氧化酶 内皮素 FKBP12.6 SERCA2A 内皮素受体拮抗剂 CPU0213

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ET_A受体拮抗剂BQ123对心肌梗死局部心肌组织中ET-1和ET受体分布的影响 被引量：3

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作者 幸志强 丁春平 +2 位作者 邱志宏 易祥武 刘芳 《中华老年多器官疾病杂志》 2005年第3期204-207,共4页

目的 探讨在急性心肌梗死(AMI)时，使用内皮素受体A拮抗剂(ET_A受体拮抗剂)后对局部心肌组织ET-1和ET受体分布的影响。方法 将22只兔随机分为4组，1周实验组(n=6)和1周对照组(n=5)，4周实验组(n=6)和4周对照组(n=5)，结扎左冠状动脉前... 目的 探讨在急性心肌梗死(AMI)时，使用内皮素受体A拮抗剂(ET_A受体拮抗剂)后对局部心肌组织ET-1和ET受体分布的影响。方法 将22只兔随机分为4组，1周实验组(n=6)和1周对照组(n=5)，4周实验组(n=6)和4周对照组(n=5)，结扎左冠状动脉前降支建立AMI模型。实验组每天静脉滴注ET_A受体拮抗剂BQ123，对照组每天使用等量生理盐水作相同处理，分别于1周和4周后取出心脏。采用免疫组化染色和图像分析法检测1周和4周各组动物左心室非梗死区、梗死边缘区和梗死中心区心肌组织的中ET-1和ET受体的分布。结果 免疫组化染色和图像分析结果显示：各实验组ET-1和ET受体的分布均明显少于各自对照组相应部位(P＜0．05)。结论 AMI后，使用ET_A受体拮抗剂能减轻局部心肌组织ET-1和ET受体的上调程度。 展开更多

关键词 内皮素 内皮素受体拮抗剂 急性心肌梗死 免疫组化

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安立生坦治疗IgA肾病的疗效及安全性分析

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作者 李秉哲 师素芳 +4 位作者 朱厉 周绪杰 刘立军 吕继成 张宏 《中国血液净化》 CSCD 2024年第10期741-746,共6页

目的探讨安立生坦作为选择性内皮素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist,ERA)在IgA肾病(IgA nephropathy,IgAN)患者中的疗效和安全性。方法收集北京大学第一医院肾内科2022年11月─2023年12月接受安立生坦治疗的IgA肾病患者的病... 目的探讨安立生坦作为选择性内皮素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist,ERA)在IgA肾病(IgA nephropathy,IgAN)患者中的疗效和安全性。方法收集北京大学第一医院肾内科2022年11月─2023年12月接受安立生坦治疗的IgA肾病患者的病历资料和随访数据,并在第4、8和12w时进行随访评估。研究的主要结果是随时间变化的24h尿蛋白、24h尿蛋白变化率、估算肾小球滤过率(estimate glomerular filtration rate,eGFR),同时监测药物的安全性。结果共纳入了147例IgA肾病患者。基线24h尿蛋白水平为1.16(0.74,1.99)g/d,安立生坦治疗后第4、第8、第12w的尿蛋白水平分别低于基线水平(Z=-8.157、-5.866、-5.238,均P<0.001)。在不同性别、eGFR分组、合并用药包括激素、免疫抑制剂、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂(renin-angiotensin-aldosterone system inhibitor,RAASi)等亚组中,24h尿蛋白下降率无统计学差异(均P>0.05)。在12w随访期间,eGFR保持稳定。安立生坦在随访患者中耐受性良好,2例患者因水肿或肝功能损害停药。结论安立生坦可以降低IgA肾病患者尿蛋白且安全性良好。 展开更多

关键词 内皮素受体拮抗剂 IGA肾病 尿蛋白 安立生坦

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安贝生坦合成的改进 被引量：8

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作者 刘爱霞 陈一芬 +2 位作者 禹艳坤 王超 冀亚飞 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期100-102,99,共4页

以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(6)。最后6与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶(8... 以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(6)。最后6与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶(8)亲核取代得到目标产物安贝生坦(1),总收率26.5%。 展开更多

关键词 安贝生坦 抗肺动脉高血压 内皮素受体拮抗剂 合成

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