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题名关节腔注射用雷公藤甲素微球组织分布与代谢
被引量：1
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作者
王丽娟
车坷科
张稳稳
丁永良
姜理华
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机构
重庆医药高等专科学校药学院
重庆市人民医院药学部
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出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2023年第11期1593-1600,共8页
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基金
重庆市教育委员会科学技术研究项目(KJQN202102805)。
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文摘
目的考察关节腔注射用雷公藤甲素微球(TPL-MS)健康大鼠组织分布与体内外代谢行为。方法建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,测定不同时间点TPL-MS在大鼠心、肝、脾、肺、肾、血浆、关节的分布;以雷公藤甲素溶液(TPL-IN)为参比,通过测定TPL-MS在大鼠肝匀浆和肝微粒体酶中代谢后的剩余量,计算不同时间点雷公藤甲素代谢百分比;对健康大鼠进行关节腔给药,采用高分辨质谱分析TPL-MS在大鼠肝脏、胆汁、尿液和粪便中的代谢物种类和代谢速度。结果给药后30 min,TPL-IN在肝匀浆和肝微粒体中分别下降50.32%、49.47%,TPL-MS分别下降47.62%、46.36%;体内外共观察到4种代谢物,两种制剂体内代谢途径和代谢物种类相似,TPL-IN主要代谢时间集中在给药后8 h,TPL-MS可在给药后0~24 h持续检出代谢物;TPL-MS给药后第3天在关节组织内达到最高浓度,维持时长接近2周。结论2种制剂体外代谢规律基本一致,体内代谢途径和代谢物种类一致。与TPL-IN相比,TPL-MS的组织分布和代谢速度发生明显改变,关节滞留时间延长,体内代谢过程延缓。
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关键词
雷公藤甲素
关节腔注射用微球
体内外代谢
组织分布
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Keywords
Triptolide
Microspheres for articular cavity injection
Metabolism in vivo and in vitro
Tissue distribution
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分类号
R286
[医药卫生—中药学]
R965
[医药卫生—药理学]
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