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云南霉素-RGD二甲酯偶联物的合成及其抗肿瘤细胞侵袭活性 被引量:2
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作者 郑艳波 许先栋 +1 位作者 黄云虹 甄永苏 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期83-86,共4页
目的制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Boyden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成... 目的制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Boyden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成了云南霉素与RGD肽的偶联物,其主要成份为云南霉素-RGD二甲酯。偶联物的细胞毒作用较RGD肽强,但与云南霉素相比有所下降;偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的能力,抗侵袭的能力与RGD肽相当。结论偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的活性,且细胞毒作用较RGD肽强。 展开更多
关键词 云南霉素-RGD二甲酯 RGD肽 云南霉素 侵袭活性
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五味子多糖对人结肠癌HT-29细胞体外增殖及侵袭能力的抑制作用 被引量:8
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作者 黄晓东 路倩 +1 位作者 沈楠 王艳春 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期287-290,共4页
目的:探讨五味子多糖(ASPS)对人结肠癌HT-29细胞增殖和侵袭活性的影响,阐明ASPS的抗肿瘤作用。方法:40只Wistar大鼠随机分为对照组(给予生理盐水)和100、200、400mg·kg-1 ASPS组,每组10只,取各组大鼠血清,HT-29细胞体外培养,以各... 目的:探讨五味子多糖(ASPS)对人结肠癌HT-29细胞增殖和侵袭活性的影响,阐明ASPS的抗肿瘤作用。方法:40只Wistar大鼠随机分为对照组(给予生理盐水)和100、200、400mg·kg-1 ASPS组,每组10只,取各组大鼠血清,HT-29细胞体外培养,以各组大鼠血清进行预处理,采用MTT法和Transwell小室检测各组HT-29细胞的增殖抑制率和侵袭活性抑制率;Western blotting法检测各组细胞上清液中bcl-2、bax和Caspase-3蛋白表达水平。结果:与对照组和100mg·kg-1 ASPS组比较,200和400mg·kg-1 ASPS组HT-29细胞增殖抑制率和侵袭活性抑制率均升高(P<0.05,P<0.01)。400mg·kg-1 ASPS组HT-29细胞上清液中bcl-2蛋白表达水平低于其他组(P<0.05,P<0.01),bax和Caspase-3蛋白的表达水平高于对照组(P<0.05,P<0.01)。结论:ASPS能显著抑制细胞的体外增殖和侵袭能力,其机制可能与下调HT-29细胞的bcl-2基因表达,上调bax和Caspase-3基因表达,激活细胞凋亡通道有关联。 展开更多
关键词 结直肠肿瘤 五味子多糖 侵袭活性 细胞凋亡
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化学修饰赋予肝素低抗凝血活性和高抗肿瘤活性 被引量:3
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作者 梁颖 李立标 +5 位作者 张配 吴成柱 赵素容 张倩雯 刘浩 蒋志文 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期40-46,共7页
目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法降解普通肝素(UFH),并用大位阻二环己基碳二亚胺(DCC)和二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂对所获低分子量肝素(LMWH)进行乙酰化修... 目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法降解普通肝素(UFH),并用大位阻二环己基碳二亚胺(DCC)和二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂对所获低分子量肝素(LMWH)进行乙酰化修饰,获得低抗凝活性的乙酰化低分子肝素(ALMWH)。分别在小鼠和MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞株检测ALMWH的抗凝血活性和抗肿瘤细胞增殖和侵袭活性。结果 ALMWH的抗凝血活性显著降低,市售低分子肝素(LMWH*)延长凝血时间(CT)1倍的浓度为33.04μmol·L-1,ALMWH延长CT 1倍的浓度为223.56μmol·L-1,ALMWH将小鼠凝血时间延长1倍所需的药物浓度提高到LMWH*的6倍之多。0.1、0.3、0.9、2.7、8.1 mmol·L-1系列浓度的ALMWH和LMWH对人乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7的增殖均表现出显著的剂量依赖性抑制作用。但两药的抑制人乳腺癌细胞增殖强度具有明显的差异。LMWH和ALMWH的半数抑制MCF-7增殖浓度(IC50)分别为3168.4μmol·L-1和152.6μmol·L-1,半数抑制MDA-MB-231增殖的IC50分别为12299.6μmol·L-1和22.2μmol·L-1。化学修饰将LMWH抑制MCF-7的IC50和抑制MDA-MB-231的IC50分别降低了20和560倍。ALMWH和LMWH对于MDA-MB-231细胞的侵袭能力具有明显的抑制作用,统计学分析未发现二者抑制强度上的明显差异。结论结构的化学修饰可降低LMWH的抗凝血活性,增强其抗癌细胞增殖和侵袭活性。 展开更多
关键词 肝素 化学修饰 抗增殖活性 侵袭活性 抗凝血活性
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miRNA-145对结肠癌细胞体外增殖、侵袭、凋亡的影响 被引量:13
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作者 祝磊 李炳强 陈晨 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期575-578,共4页
目的:探讨miRNA-145对结肠癌细胞体外增殖、侵袭、凋亡的影响。方法:采用脂质体转染法转染miRNA-145拟似物、阻遏物和阴性对照物至HCT116细胞,采用荧光实时定量PCR法检测细胞内miRNA-145表达,采用MTT法检测细胞增殖活性,采用Transwell... 目的:探讨miRNA-145对结肠癌细胞体外增殖、侵袭、凋亡的影响。方法:采用脂质体转染法转染miRNA-145拟似物、阻遏物和阴性对照物至HCT116细胞,采用荧光实时定量PCR法检测细胞内miRNA-145表达,采用MTT法检测细胞增殖活性,采用Transwell小室法检测HCT116细胞侵袭,采用Annexin V-FITC/PI双染法检测转染后HCT116细胞凋亡情况。结果:转染后24 h、48 h、72 h时拟似物转染组细胞增殖活性显著低于空白对照组、阴性对照组和阻遏物转染组(P<0. 05),空白对照组和阴性对照组细胞增殖活性差异无统计学意义(P>0. 05),阻遏物转染组细胞增殖活性显著高于空白对照组、阴性对照组和拟似物转染组(P<0. 05)。转染24 h、48 h、72 h时拟似物转染组miRNA-145表达显著高于空白对照组、阴性对照组和阻遏物转染组,阻遏物转染组miRNA-145表达显著低于拟似物转染组、空白对照组和阴性对照组,差异均有统计学意义(P<0. 05);空白对照组和阴性对照组miRNA-145表达水平差异均无统计学意义(P>0. 05)。Transwell小室法检测结果显示,拟似物转染组穿膜细胞数显著少于空白对照组、阴性对照组和阻遏物转染组,阻遏物转染组穿膜细胞数显著多于空白对照组、阴性对照组和拟似物转染组,差异均有统计学意义(P<0. 05);空白对照组和阴性对照组穿膜细胞数相比较差异均无统计学意义(P>0. 05)。Annexin V-FITC/PI双染法检查结果显示,拟似物转染组细胞凋亡率显著高于空白对照组、阴性对照组和阻遏物转染组,阻遏物转染组细胞凋亡率显著低于空白对照组、阴性对照组和拟似物转染组,差异均有统计学意义(P<0. 05);空白对照组和阴性对照组细胞凋亡率相比较差异无统计学意义(P>0. 05)。结论:miRNA-145表达异常是影响HCT116细胞增殖、侵袭、凋亡重要因素,为新的基因靶点的药物开发提供了思路。 展开更多
关键词 结肠癌 HCT116细胞 miRNA-145 增殖活性 侵袭活性 细胞凋亡
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甲状腺良恶性结节病理特征与超声弹性成像参数的相关性分析 被引量:12
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作者 余秋 《海南医学院学报》 CAS 2018年第16期1539-1542,共4页
目的:探讨甲状腺良恶性结节病理特征与超声弹性成像参数的相关性。方法:选择2016年9月~2018年2月在本院接受甲状腺肿瘤切除治疗的甲状腺肿瘤患者176例作为研究对象,其中甲状腺癌患者119例作为甲状腺癌组、甲状腺腺瘤患者57例作为甲状腺... 目的:探讨甲状腺良恶性结节病理特征与超声弹性成像参数的相关性。方法:选择2016年9月~2018年2月在本院接受甲状腺肿瘤切除治疗的甲状腺肿瘤患者176例作为研究对象,其中甲状腺癌患者119例作为甲状腺癌组、甲状腺腺瘤患者57例作为甲状腺腺瘤组。对比两组肿瘤组织中甲状腺癌相关增殖基因、甲状腺癌相关侵袭基因表达量以及超声弹性比值,采用Pearson检验评估上述恶性分子表达量与超声弹性比值的相关性。结果:甲状腺癌组病灶组织中甲状腺癌相关增殖基因FOXA1、YAP、TPX2mRNA的表达量高于甲状腺腺瘤组,EGCG、PDCD4mRNA的表达量低于甲状腺腺瘤组;甲状腺癌相关侵袭基因BRD4、Twist1、FoxM1、SIRT1mRNA的表达量高于甲状腺腺瘤组,Wortmannin、HIC1mRNA的表达量低于甲状腺腺瘤组;超声弹性比值水平高于甲状腺腺瘤组(P<0.05)。Pearson检验发现,甲状腺癌肿瘤组织中增殖基因、侵袭基因表达量与超声弹性比值水平直接相关。结论:甲状腺癌相关增殖基因、侵袭基因表达量与超声弹性比值水平间存在直接相关关系,超声弹性成像手段可作为判断甲状腺结节良恶性的可靠手段。 展开更多
关键词 甲状腺癌 增殖活性 侵袭活性 超声弹性成像
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