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14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
刘瑞武
尹大力
+3 位作者
郭积玉
梁晓天
龟尾一弥
关口喜功
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2000年第1期26-34,共9页
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察...
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。
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关键词
侧
链
紫杉醇
衍生物
生物
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
侧链衍生季铵盐型氯胺的合成及抗菌应用
2
作者
李令东
张颂伟
+3 位作者
张维伦
刘鹏飞
于江际鸣
周豪
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第7期966-975,共10页
以5,5-二甲基海因(DMH)为原料,设计合成了一系列侧链衍生的季铵盐型氯胺抗菌剂(10-14),表征了前体和氯胺结构。以大肠杆菌(E.coli)和金黄葡萄球菌(S.aureus)为模式菌株,以三甲基季铵盐氯胺1为对照,初步测试了氯胺10-14的抗菌活性。结果...
以5,5-二甲基海因(DMH)为原料,设计合成了一系列侧链衍生的季铵盐型氯胺抗菌剂(10-14),表征了前体和氯胺结构。以大肠杆菌(E.coli)和金黄葡萄球菌(S.aureus)为模式菌株,以三甲基季铵盐氯胺1为对照,初步测试了氯胺10-14的抗菌活性。结果表明,氯胺10-13抗菌能力随侧链变长先增强后减弱,其中三丁基季铵盐氯胺12对S.aureus和E.coli的杀灭对数(KL)值分别为1.07±0.09和6.49,表现出这一系列中相对更优的抗菌活性,这可能是12达到了分子触杀所需的最佳亲疏水平衡状态,与菌体细胞膜作用更强所致。此外,携羟乙基侧链氯胺14实现了对S.aureus和E.coli全杀,展现了10-14中最出色的抗菌性能,这可能和氯胺分子更易穿透菌体细胞膜有关。本工作制备的一系列高活性季铵盐氯胺抗菌剂,为更高效离子型氯胺抗菌剂的设计研发提供了参考借鉴。
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关键词
季铵盐型氯胺
多步合成
抗菌活性
亲疏水平衡
侧链衍生物
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职称材料
题名
14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
刘瑞武
尹大力
郭积玉
梁晓天
龟尾一弥
关口喜功
机构
中国医学科学院
日本大正制药株式会社创药研究所
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2000年第1期26-34,共9页
基金
日本大正制药株式会社资助&&
文摘
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。
关键词
侧
链
紫杉醇
衍生物
生物
合成
抗肿瘤活性
Keywords
Sinenxan A,14β side chain taxol derivative, in vitro cytotoxicity assay,tubulin assembly assay
分类号
TQ643.23 [化学工程—精细化工]
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职称材料
题名
侧链衍生季铵盐型氯胺的合成及抗菌应用
2
作者
李令东
张颂伟
张维伦
刘鹏飞
于江际鸣
周豪
机构
大连理工大学精细化工国家重点实验室
大连理工大学化工海洋与生命学院
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第7期966-975,共10页
基金
国家自然科学基金(No.41977197)资助。
文摘
以5,5-二甲基海因(DMH)为原料,设计合成了一系列侧链衍生的季铵盐型氯胺抗菌剂(10-14),表征了前体和氯胺结构。以大肠杆菌(E.coli)和金黄葡萄球菌(S.aureus)为模式菌株,以三甲基季铵盐氯胺1为对照,初步测试了氯胺10-14的抗菌活性。结果表明,氯胺10-13抗菌能力随侧链变长先增强后减弱,其中三丁基季铵盐氯胺12对S.aureus和E.coli的杀灭对数(KL)值分别为1.07±0.09和6.49,表现出这一系列中相对更优的抗菌活性,这可能是12达到了分子触杀所需的最佳亲疏水平衡状态,与菌体细胞膜作用更强所致。此外,携羟乙基侧链氯胺14实现了对S.aureus和E.coli全杀,展现了10-14中最出色的抗菌性能,这可能和氯胺分子更易穿透菌体细胞膜有关。本工作制备的一系列高活性季铵盐氯胺抗菌剂,为更高效离子型氯胺抗菌剂的设计研发提供了参考借鉴。
关键词
季铵盐型氯胺
多步合成
抗菌活性
亲疏水平衡
侧链衍生物
Keywords
Quaternary ammonium N-chloramine
Multi-step chemical synthesis
Antibacterial ability
Hydrophilic-lipophilic balance
Side chain derivative
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性
刘瑞武
尹大力
郭积玉
梁晓天
龟尾一弥
关口喜功
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2000
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
侧链衍生季铵盐型氯胺的合成及抗菌应用
李令东
张颂伟
张维伦
刘鹏飞
于江际鸣
周豪
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
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职称材料
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