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题名依替膦酸罗格列酮与马来酸罗格列酮的生物等效性研究
被引量：3
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作者
杨俊卿
邱红梅
尚京川
周岐新
高丽佳
徐蜀远
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机构
重庆医科大学药理学教研室
四川省自贡市第三人民医院药剂科
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出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第23期2343-2345,共3页
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基金
重庆市科委科技攻关项目(CSTC2005AC5063)~~
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文摘
目的研究依替膦酸罗格列酮在家犬体内药代动力学特征,并以马来酸罗格列酮为比较进行生物等效性研究。方法采用随机、交叉自身对照试验,4只犬单次口服给予依替膦酸罗格列酮或马来酸罗格列酮0.43mg/kg,用高效液相色谱法测定血浆中罗格列酮浓度。结果罗格列酮单次口服后在体内呈1级吸收1室模型(权重为1)规律。依替膦酸罗格列酮的药动学参数为T1/2kα(32.829±16.46)min,T1/2ke(115.2478±16.9963)min,AUC(155.3390±19.5937)μg·ml-1·min,Cmax(0.820±0.119)μg/ml。马来酸罗格列酮为T1/2kα(44.17±16.3452)min,T1/2ke(107.5965±21·1612)min,AUC(158.8307±16.0705)μg·ml-1·min,Cmax(0.806±0.074)μg/ml。与马来酸罗格列酮比较,在同剂量(等摩尔浓度)下依替膦酸罗格列酮的相对生物利用度不低于马来酸罗格列酮。lnAUC0-540,lnAUC0-α和lnCmax均具有生物等效性。结论依替膦酸罗格列酮的生物利用度与马来酸罗格列酮相似。
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关键词
依替膦酸罗格列酮
药代动力学
生物等效性
马来酸罗格列酮
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Keywords
rosiglitazone phosphonate
rosiglitazone mesylate
bioavailability
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分类号
R961
[医药卫生—药理学]
R965
[医药卫生—药理学]
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