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依布硒林的合成
被引量：
8
1
作者
孙青龑
刘超美
+2 位作者
吴秋业
张大志
沈晓兰
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期459-460,共2页
为了研究神经保护剂依布硒林的合成,依据相关文献,选择适合工业化生产的合成路线,进行反应条件以及终产物纯化方法的探索和优化:采用硼氢化钾及聚乙二醇800还原硒粉制备中间体2,2’-二硒化双苯甲酸,提高原路线中的反应温度并革除氮气保...
为了研究神经保护剂依布硒林的合成,依据相关文献,选择适合工业化生产的合成路线,进行反应条件以及终产物纯化方法的探索和优化:采用硼氢化钾及聚乙二醇800还原硒粉制备中间体2,2’-二硒化双苯甲酸,提高原路线中的反应温度并革除氮气保护获得较满意的收率;选用颗粒性较好的碳酸钾替代原来的碳酸氢钠,在乙醚-水体系中制备中间体2-苯基-1,2-苯并导硒唑-3(2H)-酮,取得了较好的效果;采用丁酮和无水乙醇作为依布硒林的重结晶溶剂,所得产品回收率及纯度均较理想。优化后的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率及产品纯度均符合要求,适用于工业化生产。
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关键词
依布硒林
合成
工业化生产
终产物
纯化方法
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职称材料
依布硒林减轻DMT1诱导的铁死亡在实验性大鼠蛛网膜下腔出血中的研究
被引量：
9
2
作者
张红霞
蒋登志
+4 位作者
车旭东
赵清
赵俊
向祥
何朝晖
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第16期1618-1624,共7页
目的观察大鼠蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage,SAH)后二价金属离子转运体(divalent metal transportor 1,DMT1)的表达变化及铁死亡情况,探讨依布硒林可能通过抑制DMT1的表达减轻铁死亡,从而对SAH后早期脑损伤起保护作用。方法...
目的观察大鼠蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage,SAH)后二价金属离子转运体(divalent metal transportor 1,DMT1)的表达变化及铁死亡情况,探讨依布硒林可能通过抑制DMT1的表达减轻铁死亡,从而对SAH后早期脑损伤起保护作用。方法血管内穿刺法构建SD大鼠SAH模型,免疫荧光检测脑皮质中DMT1、谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4,GPX4)表达定位,Western blot检测脑皮质中SAH后72 h内各时间点及侧脑室注射依布硒林后DMT1、GPX4的表达变化,检测细胞内铁沉积情况、铁含量、脂质过氧化物产物丙二醛(malonaldehyde,MDA)等铁死亡指标,以及大鼠脑水肿和神经功能学评分变化。结果免疫荧光检测结果显示DMT1、GPX4表达于大鼠脑皮质神经元胞质内。Western blot检测结果显示,与假手术组相比,DMT1表达先升高,24 h降低后再次升高,48、72 h仍增高(P<0.01);而SAH后GPX4的表达降低,24 h显著降低(P<0.01),随后48、72 h继续降低(P<0.01)。与SAH组、溶剂组相比,依布硒林2 mg/kg组中DMT1降低(P<0.01);依布硒林4 mg/kg干预后DMT1表达降低显著(P<0.01),GPX4表达增高显著(P<0.01)。与SAH组、溶剂组相比,依布硒林4 mg/kg组中细胞内铁沉积减少,铁含量、MDA减少(P<0.01);GSH含量、GPX4活性增加(P<0.01)。神经功能学评分、脑水肿得到改善(P<0.01)。结论依布硒林可能通过抑制DMT1的表达减少铁向胞内转运继而减轻铁死亡,从而对SAH后早期脑损伤起保护作用。
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关键词
蛛网膜下腔出血
早期脑损伤
铁死亡
二价金属离子转运体
依布硒林
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职称材料
题名
依布硒林的合成
被引量：
8
1
作者
孙青龑
刘超美
吴秋业
张大志
沈晓兰
机构
第二军医大学药学院有机化学教研室
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期459-460,共2页
文摘
为了研究神经保护剂依布硒林的合成,依据相关文献,选择适合工业化生产的合成路线,进行反应条件以及终产物纯化方法的探索和优化:采用硼氢化钾及聚乙二醇800还原硒粉制备中间体2,2’-二硒化双苯甲酸,提高原路线中的反应温度并革除氮气保护获得较满意的收率;选用颗粒性较好的碳酸钾替代原来的碳酸氢钠,在乙醚-水体系中制备中间体2-苯基-1,2-苯并导硒唑-3(2H)-酮,取得了较好的效果;采用丁酮和无水乙醇作为依布硒林的重结晶溶剂,所得产品回收率及纯度均较理想。优化后的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率及产品纯度均符合要求,适用于工业化生产。
关键词
依布硒林
合成
工业化生产
终产物
纯化方法
Keywords
ebselen
synthesis
分类号
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
依布硒林减轻DMT1诱导的铁死亡在实验性大鼠蛛网膜下腔出血中的研究
被引量：
9
2
作者
张红霞
蒋登志
车旭东
赵清
赵俊
向祥
何朝晖
机构
重庆医科大学附属第一医院神经外科
出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第16期1618-1624,共7页
基金
国家自然科学基金面上项目(81371309)
重庆市科委自然科学基金(CSTC2012jjA10109)
国家临床重点专科建设项目经费资助项目(财社[2011]170号)~~
文摘
目的观察大鼠蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage,SAH)后二价金属离子转运体(divalent metal transportor 1,DMT1)的表达变化及铁死亡情况,探讨依布硒林可能通过抑制DMT1的表达减轻铁死亡,从而对SAH后早期脑损伤起保护作用。方法血管内穿刺法构建SD大鼠SAH模型,免疫荧光检测脑皮质中DMT1、谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4,GPX4)表达定位,Western blot检测脑皮质中SAH后72 h内各时间点及侧脑室注射依布硒林后DMT1、GPX4的表达变化,检测细胞内铁沉积情况、铁含量、脂质过氧化物产物丙二醛(malonaldehyde,MDA)等铁死亡指标,以及大鼠脑水肿和神经功能学评分变化。结果免疫荧光检测结果显示DMT1、GPX4表达于大鼠脑皮质神经元胞质内。Western blot检测结果显示,与假手术组相比,DMT1表达先升高,24 h降低后再次升高,48、72 h仍增高(P<0.01);而SAH后GPX4的表达降低,24 h显著降低(P<0.01),随后48、72 h继续降低(P<0.01)。与SAH组、溶剂组相比,依布硒林2 mg/kg组中DMT1降低(P<0.01);依布硒林4 mg/kg干预后DMT1表达降低显著(P<0.01),GPX4表达增高显著(P<0.01)。与SAH组、溶剂组相比,依布硒林4 mg/kg组中细胞内铁沉积减少,铁含量、MDA减少(P<0.01);GSH含量、GPX4活性增加(P<0.01)。神经功能学评分、脑水肿得到改善(P<0.01)。结论依布硒林可能通过抑制DMT1的表达减少铁向胞内转运继而减轻铁死亡,从而对SAH后早期脑损伤起保护作用。
关键词
蛛网膜下腔出血
早期脑损伤
铁死亡
二价金属离子转运体
依布硒林
Keywords
subarachnoid hemorrhage
early brain injury
ferroptosis
divalent mental transporter
ebselen
分类号
R743.35 [医药卫生—神经病学与精神病学]
R969 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
依布硒林的合成
孙青龑
刘超美
吴秋业
张大志
沈晓兰
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003
8
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
依布硒林减轻DMT1诱导的铁死亡在实验性大鼠蛛网膜下腔出血中的研究
张红霞
蒋登志
车旭东
赵清
赵俊
向祥
何朝晖
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
9
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