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基于网络药理学和分子对接技术研究黄芪-赤芍治疗COPD的作用机制 被引量:15
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作者 刘国伦 赵迪 +2 位作者 刘学芳 李荣荣 冯素香 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2021年第9期3132-3146,共15页
目的基于网络药理学和分子对接技术探究黄芪-赤芍配伍对治疗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的作用机制。方法利用TCMSP,Pharmmaper数据库,筛选黄芪-赤芍治疗COPD的活性成分和潜在靶点;结合Genecards数... 目的基于网络药理学和分子对接技术探究黄芪-赤芍配伍对治疗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的作用机制。方法利用TCMSP,Pharmmaper数据库,筛选黄芪-赤芍治疗COPD的活性成分和潜在靶点;结合Genecards数据库挖掘的COPD相关靶点,对黄芪-赤芍药对与COPD靶点进行PPI网络构建,交互处理得到黄芪-赤芍药对治疗COPD的关键靶点,并进行GO分析和KEGG通路富集分析;并采用分子对接技术将主要活性成分与TNF-α(肿瘤坏死因子),IL-6(白细胞介素6)等进行分子对接;最后利用A549炎症细胞与人脐静脉内皮细胞缺氧损伤模型进行体外细胞实验对结果加以验证。结果黄芪-赤芍药对中44个有效成分作用于COPD,核心成分为:槲皮素、山奈酚、丁子香萜、芍药苷、(2R,3R)-4-methoxyl-distylin、二氢异黄酮;黄芪-赤芍药对通过IL6、PTGS2、TNF等113个靶蛋白,调控Ras、PI3KAkt、IL-17等多条信号通路治疗COPD,且分子对接结果显示槲皮素、山奈酚、丁子香萜、芍药苷与IL-6、PTGS2、TNF大分子蛋白有良好的结合性,体外细胞试验证实,槲皮素与山奈酚均能减少IL-8,MMP-9炎症因子的分泌,具有不同程度的抗炎效果;芍药苷有明显的扩血管、抗血栓之效。结论黄芪-赤芍药对治疗COPD具有多成分、多靶点、多通路、整体调节的作用特点。初步揭示了黄芪-赤芍药对通过抑制炎症反应、调节上皮细胞生长增强保护屏障等预测出黄芪-赤芍药对治疗COPD的潜在作用机制,以期为其活性成分的药效物质基础提供理论研究和思路。 展开更多
关键词 黄芪-赤芍 COPD 网络药理学 分子对接技术 作用机制 体外细胞试验
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4β-卤代芳香酸4′-去甲表鬼臼酯类的合成及抗肿瘤活性 被引量:3
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作者 杨桦 田暄 张辅民 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期101-105,共5页
通过 4′-去甲表鬼臼毒素 (DMEP)与卤代苯甲酸缩合 ,合成了 12个新的 4 β-卤代芳香酸 4′-去甲表鬼臼酯类化合物 (1~ 12 ) .测定了这些化合物对 KB,HCT- 8和 A- 2 780细胞的杀伤效应 (体外细胞试验 ) .结果显示化合物 3,4 ,5显示了比... 通过 4′-去甲表鬼臼毒素 (DMEP)与卤代苯甲酸缩合 ,合成了 12个新的 4 β-卤代芳香酸 4′-去甲表鬼臼酯类化合物 (1~ 12 ) .测定了这些化合物对 KB,HCT- 8和 A- 2 780细胞的杀伤效应 (体外细胞试验 ) .结果显示化合物 3,4 ,5显示了比目前临床应用的抗癌药物 VP- 16更强的对 KB,HCT- 8和 A- 2 展开更多
关键词 4β-卤代芳香酸4′-去甲表鬼臼酯类 合成 抗肿瘤活性 去甲表鬼臼毒素 抗癌活性 体外细胞试验 杀伤效应 抗癌药物
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胶原蛋白肽修复光老化皮肤作用研究进展 被引量:12
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作者 尹翠元 刘璐 何琳琳 《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期14-20,共7页
从体内动物试验、体内临床试验和体外细胞试验等3个方面介绍胶原蛋白肽(collagen peptide, CP)对光老化皮肤的修复作用。从体内动物试验分析CP对紫外线(ultraviolet, UV)照射下小鼠背部皮肤细胞外基质成分和抗氧化指标的影响,归纳CP通... 从体内动物试验、体内临床试验和体外细胞试验等3个方面介绍胶原蛋白肽(collagen peptide, CP)对光老化皮肤的修复作用。从体内动物试验分析CP对紫外线(ultraviolet, UV)照射下小鼠背部皮肤细胞外基质成分和抗氧化指标的影响,归纳CP通过抑制UV照射下小鼠皮肤胶原蛋白和透明质酸含量的降低从而修复光老化皮肤的作用,探讨CP通过抑制UV照射下小鼠皮肤抗氧化指标的异常变化和基质金属蛋白酶表达的升高从而分别促进胶原蛋白合成和抑制胶原蛋白降解,阐明CP修复光老化小鼠皮肤的作用机制;从体内临床试验分析口服CP对女性皮肤水合作用和胶原蛋白含量的影响,归纳CP通过抑制UV照射下女性皮肤水合作用的减弱和胶原蛋白含量的降低从而达到修复光老化皮肤的作用;从体外细胞试验及信号通路层次,分析皮肤光老化与丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK)信号通路的激活和转化生长因子β(transforming growth factor-β, TGF-β)信号通路的抑制关系,以及CP剂量依赖性促进UV照射下皮肤成纤维细胞的增殖、迁移和黏附,增加细胞活力和伤口愈合速度,探讨CP通过抑制UV照射下皮肤成纤维细胞MAPK信号通路的激活和TGF-β信号通路的减弱从而修复光老化的皮肤成纤维细胞的作用机制。 展开更多
关键词 光老化皮肤 胶原蛋白肽 内动物试验 内临床试验 体外细胞试验
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古典H1N1亚型猪流感病毒PB2 K627E突变对病毒复制能力的影响 被引量:1
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作者 汪秀会 宫晓倩 +9 位作者 阮宝阳 刘晓敏 汪琪 张鹏 李泽君 周艳君 童武 郑浩 童光志 于海 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期543-548,共6页
旨在探索古典H1N1亚型猪流感病毒A/Swine/Guangdong/1/2011(H1N1)PB2K627E突变对病毒复制能力的影响。利用反向遗传操作技术和点突变技术成功获得古典H1N1亚型猪流感病毒的拯救株(627K)和突变株(627E)后,分别在MDCK细胞和小鼠体内对拯... 旨在探索古典H1N1亚型猪流感病毒A/Swine/Guangdong/1/2011(H1N1)PB2K627E突变对病毒复制能力的影响。利用反向遗传操作技术和点突变技术成功获得古典H1N1亚型猪流感病毒的拯救株(627K)和突变株(627E)后,分别在MDCK细胞和小鼠体内对拯救株和突变株的复制能力进行比较。体外MDCK细胞试验结果显示,突变株与拯救株相比,细胞病变(CPE)减小、空斑形态减小、生长曲线差异极其显著,表明突变株在MDCK细胞上的复制能力减弱。小鼠攻毒试验结果表明,突变株对小鼠体重变化的影响不明显,在小鼠肺中的病毒滴度明显下降,引起病理损伤较轻。体外MDCK细胞及小鼠攻毒试验结果均表明,突变株与拯救株相比复制能力降低。该结果不仅证实了猪流感病毒PB2 627位氨基酸是一种重要的毒力分子标记,同时还为进一步阐明其致病机制提供了条件。 展开更多
关键词 古典H1N1亚型猪流感病毒 PB2K627E突变 MDCK细胞试验 小鼠攻毒试验 复制能力
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