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5-氟尿嘧啶-1-烷氧苯基三间氯苯基卟啉的合成及其体外抗癌活性 被引量:4
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作者 李雅 申利红 +1 位作者 王建森 韩士田 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期38-42,共5页
为提高5-氟尿嘧啶抗癌的靶向性,降低其不良反应,合成了5种新型卟啉-5-氟尿嘧啶衍生物及其Mn3+配合物,优化了合成反应条件,探索了目标化合物的分离方法。通过IR、UV-Vis、1H NMR和ESI-MS对化合物结构和组成进行了确认。采用四甲基偶氮唑... 为提高5-氟尿嘧啶抗癌的靶向性,降低其不良反应,合成了5种新型卟啉-5-氟尿嘧啶衍生物及其Mn3+配合物,优化了合成反应条件,探索了目标化合物的分离方法。通过IR、UV-Vis、1H NMR和ESI-MS对化合物结构和组成进行了确认。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,测试了卟啉化合物对5种肿瘤细胞的体外抑制活性。初筛结果显示,化合物D3对人卵巢癌细胞Sk-ov-3有较强的抑制作用。 展开更多
关键词 四苯基卟啉 氟尿嘧啶衍生物 合成 体外抗癌活性
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大瓣铁线莲的粗提物体外抗癌活性研究 被引量:1
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作者 苏琨 代金华 白小荣 《北方药学》 2016年第1期99-100,共2页
目的:研究大瓣铁线莲的四种粗提物体外抗癌活性。方法:针对人肝癌细胞Hep G2,采用MTT比色法,检测4种不同溶剂的粗提物做体外抗癌活性研究,计算肿瘤细胞增殖抑制率和IC50。结果:除乙酸乙酯粗提物外,石油醚、水、正丁醇粗提物的吸光度A与... 目的:研究大瓣铁线莲的四种粗提物体外抗癌活性。方法:针对人肝癌细胞Hep G2,采用MTT比色法,检测4种不同溶剂的粗提物做体外抗癌活性研究,计算肿瘤细胞增殖抑制率和IC50。结果:除乙酸乙酯粗提物外,石油醚、水、正丁醇粗提物的吸光度A与阴性对照组比较有显著差异,剂量和药效存在一定相关性。结论;蒙药大瓣铁线莲石油醚、水、正丁醇粗提物对人肝癌细胞Hep G2有一定抑制作用,有必要对其活性成分进行筛选和分离。 展开更多
关键词 大瓣铁线莲 粗提物 MTT比色法 体外抗癌活性
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四[对-(羧基甲氧基)苯基]卟啉金属配合物(M=Zn,Cu,Ni)的π-π配合及其二丁基锡(Ⅳ)酯衍生物的抗癌活性 被引量:5
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作者 韩高义 杨频 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第12期1993-1995,共3页
Tetra\{\[4\|carboxymethoxyphenyl\]\}porphyrin copper(Ⅱ), nickel(Ⅱ), zinc(Ⅱ) complex and their dibutyltin(Ⅳ) ester derivatives have been synthesized and characterized. The equilibrium constants of the aggregation o... Tetra\{\[4\|carboxymethoxyphenyl\]\}porphyrin copper(Ⅱ), nickel(Ⅱ), zinc(Ⅱ) complex and their dibutyltin(Ⅳ) ester derivatives have been synthesized and characterized. The equilibrium constants of the aggregation of the metal porphyrin and the equilibrium constant of the π\|π coordination with phenothoroline have been measured by using UV\|Vis titration method. The results show that the equilibrium constants decrease in the order of K \-\{CuP\}> K \-\{NiP\}> K \-\{ZnP\}. The vitro anti\|tumor activities of the dibutyltin(Ⅳ) metal porphyrinate has some relation with the ability of aggregation and coordination with ligand of the metal porphyrin. 展开更多
关键词 四[对-(羧基甲氧基)苯基]卟啉金属配合物 二丁基锡酯 体外抗癌活性 衍生物 π-π配合
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三(2-甲基-2-苯基)丙基锡(Ⅳ)三氯乙酸酯的合成、结构和生物活性 被引量:6
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作者 张志坚 邝代治 +2 位作者 张复兴 庾江喜 蒋伍玖 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1058-1062,共5页
三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体学参数:... 三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体学参数:单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数:a=1.1186(4)nm,b=1.8366(7)nm,c=1.6020(6)nm,α=90°,β=91.316(7)°,γ=90°,V=3.2902(19)nm3,Z=4,Dc=1.374 g/cm3,μ(MoKα)=1.046 mm-1,F(000)=1392,R1=0.0589,wR2=0.1619;中心锡原子呈四配位畸变四面体构型。生物活性测试结果表明,标题配合物对5种肿瘤细胞株系HT-29、HepG-2、MCF-7、KB和A549均具有较好的体外抑制活性,并且具有选择性的抑菌活性。 展开更多
关键词 有机锡羧酸酯 合成 结构 体外抗癌活性 抑菌活性
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抗肿瘤、抗癌药物
5
《国外科技资料目录(医药卫生)》 2000年第3期198-200,共3页
0011455 重组甲硫氨酸酶体内和体外抗癌活性与5-氟尿嘧啶的协同作用及其安全性/Yoshioka T∥Cancer Res.-1998,58(12).-2583~2587 医科情0011456 重组α-干扰素的生物学性质:干扰素发现40周年纪念/Pfeffer LM∥Can-cer Res.-1998,58(12).
关键词 抗肿瘤 医科 干扰素 拓朴异构酶 体外抗癌活性 生物学性质 协同作用 甲硫氨酸 紫杉醇 抗生素
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鹿角短指软珊瑚Sinularia Cervicornis Tix-Dur中的一个新糖甙——Cervicoside 被引量:5
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作者 何细新 苏镜娱 +1 位作者 曾陇梅 杨若林 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第8期1536-1538,共3页
A new glycoside, cervicoside, was isolated from the soft coral Sinularia cervicornis Tix Dur ., collected from the bay of Sanya, Hainan Island. Its chemical structure was determined by spectroscopic methods as hexadec... A new glycoside, cervicoside, was isolated from the soft coral Sinularia cervicornis Tix Dur ., collected from the bay of Sanya, Hainan Island. Its chemical structure was determined by spectroscopic methods as hexadecanyl 1 O β D arabinopyranosyloxy (1→4) [ β D arabinopyranosyloxy(1→4)] β D arabinopyranoside. Cervicoside(1) exhibited cytotoxicity against human SKMG 4, Hep G2 and CNE2 cell in vitro. 展开更多
关键词 鹿角短指软珊瑚 SINULARIA Cervicornis Tix-Dur 糖甙 Cervicoside 体外抗癌活性 细胞毒性
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EVALUATION OF THE ANTITUMOR ACTIVITY OF HUMAN IL-4 BY IN VITRO AND IN VIVO ASSAYS 被引量:1
7
作者 王彤钢 陈慰峰 《Chinese Medical Sciences Journal》 CAS CSCD 1994年第4期248-254,共7页
The characteristics of rhuIL-4 induced cytotoxicity was detected in vitro by using  ̄(51)Cr release assay and the anti-tumor activity of rhuIL-4 induced killer cell was evaluated in vivo by using a human tumor model i... The characteristics of rhuIL-4 induced cytotoxicity was detected in vitro by using  ̄(51)Cr release assay and the anti-tumor activity of rhuIL-4 induced killer cell was evaluated in vivo by using a human tumor model in nude mice. huIL-4 can induce LAK activity from peripheral blood lymphocytes (PBMC) stimulated with phytohemagglutinin (PHA). Compared with the LAK activity induced by rhuIL-2, the cytotoxicity of the killer cells induced by rhuIL-4 to K562 and Raji cells was lower, but that to TBL-E, a human lymphoid leukernia cell line established in our laboratory, and PHA-activated blast cells (PHA-blasts) was of similar magnitude. In the cytotoxicity assay using PHA-blasts, the addition of PHA increased the IL-4-induced killer cell cytotoxicity by 131%, but had no effect on IL-2-induced killer cell cytotoxicity. This implies that IL-4 mainly induces CTL-like activity, while IL-2 mainly induces NK-like activity. An experimental human tumor model in nude mice was established by injection of TBL-E human leukemia cells. The anti-tumor activity of rhuIL-4 was evaluated by injection of human LAK cells induced from PHA-blasts by rhuIL-2+rhuIL-4 and human cytokines into tumor-bearing nude mice. The results showed that human LAK cells effectively inhibit the tumorigenicity of TBL-E cells in nude mice with an inhibition rate of 61 %. The antitumor effect of rhuIL-2 was better than that of rIL-4, and the antitumor effect of rhuIL-2+rhuIL-4 was similar to that of rhuIL-2, though the former delayed the occurence of tumors. Our data imply the potential application of human IL-4 in clinic, and provide an animal model to evaluate the anti-tumor activity of human cytokine(s) with species specificity. 展开更多
关键词 IL-4 CTL cytotoxicity
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