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菲咯啉官能化的氮杂环卡宾同核和异核银/金配合物的合成及体外抗癌活性
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作者 饶宏 胡杨 +3 位作者 马艺聪 吕春欣 钟伟 杜理华 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2429-2437,共9页
使用菲咯啉官能化咪唑盐配体((HL)PF_(6),L=3-苄基-1-[2-(1,10-菲咯啉)咪唑叶立德])分别合成了一个双核氮杂环卡宾(NHC)银配合物NHC-Ag_(2)和一个异核的氮杂环卡宾银/金双金属配合物NHC-Ag/Au。通过NMR和元素分析对NHC前体和金属配合物... 使用菲咯啉官能化咪唑盐配体((HL)PF_(6),L=3-苄基-1-[2-(1,10-菲咯啉)咪唑叶立德])分别合成了一个双核氮杂环卡宾(NHC)银配合物NHC-Ag_(2)和一个异核的氮杂环卡宾银/金双金属配合物NHC-Ag/Au。通过NMR和元素分析对NHC前体和金属配合物进行了表征。单晶衍射分析表明,这2个配合物具有类似的结构,2个金属中心原子分别由2个配体的4个菲咯啉氮原子和2个卡宾碳原子配位,呈四面体和直线型构型。体外细胞毒性研究表明,配合物NHC-Ag_(2)和NHC-Ag/Au具有比它们的前体咪唑盐配体和顺铂更强的抗癌活性。如在结肠癌LoVo细胞中,NHC-Ag_(2)和NHC-Ag/Au的IC_(50)值(半抑制浓度)分别为(5.6±0.3)μmol·L^(-1)和(6.4±0.3)μmol·L^(-1),均优于顺铂的细胞毒性。机制研究表明,配合物NHC-Ag_(2)和NHC-Ag/Au引起了LoVo细胞内线粒体膜电位变化和活性氧(ROS)的过度产生,最终导致细胞膜通透性增加和细胞死亡。 展开更多
关键词 氮杂环卡宾 银和金配合物 同核和异核双金属配合物 体外抗癌活性
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双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯的合成、表征和体外抗癌活性 被引量:11
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作者 田来进 孙玉希 +2 位作者 郑晓亮 刘西成 钱伯初 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第4期629-632,共4页
合成了2个新的双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯2,3-C5H3N(CO2SnR3)2(R=c-C6H11,1;C6H5C(CH3)2CH2,2),利用元素分析、IR和1HNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了配合物2的晶体结构。该化合物晶体属单斜晶系,空间群P21/n,a=0.9553(1)... 合成了2个新的双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯2,3-C5H3N(CO2SnR3)2(R=c-C6H11,1;C6H5C(CH3)2CH2,2),利用元素分析、IR和1HNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了配合物2的晶体结构。该化合物晶体属单斜晶系,空间群P21/n,a=0.9553(1),b=1.8118(2),c=3.5339(4)nm,β=94.914(2)°,Z=4,V=6.0941(13)nm3,R=0.0384,wR=0.0966,S=1.015。2,3-吡啶二甲酸的2个羧基键连2个三有机锡,2个锡原子均为畸变的四面体配位构型。生物活性测试结果表明,化合物1和2对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有好的体外抗癌活性。 展开更多
关键词 有机锡羧酸酯 2 3-吡啶二甲酸 体外抗癌活性 结构
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有机锡联苯乙酸酯的合成、结构表征和体外抗癌活性 被引量:8
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作者 田来进 孙玉希 +3 位作者 郑晓亮 张丽平 刘西成 钱伯初 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期2031-2036,共6页
合成了4个新的有机锡联苯乙酸酯{[(n-C4H9)2Sn(O2CCH2C6H4C6H5-4)]2O}2(1)和R3SnO2CCH2C6H4C6H5-4(R=C6H5,2;c-C6H11,3;C6H5C(CH3)2CH2,4),利用元素分析、IR、1H和13CNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合... 合成了4个新的有机锡联苯乙酸酯{[(n-C4H9)2Sn(O2CCH2C6H4C6H5-4)]2O}2(1)和R3SnO2CCH2C6H4C6H5-4(R=C6H5,2;c-C6H11,3;C6H5C(CH3)2CH2,4),利用元素分析、IR、1H和13CNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合物1和化合物4均属三斜晶系,空间群P1。化合物1为具有Sn2O2四元环的中心对称二聚体结构,4为畸变的四面体结构。生物活性测试结果表明,化合物1和4对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有较好的体外抑制活性。 展开更多
关键词 有机锡羧酸酯 联苯乙酸 体外抗癌活性 结构
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离舌橐吾中3种倍半萜的体外抗癌活性 被引量:9
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作者 王春明 陈兴 +2 位作者 王瑛 贾忠建 郑荣梁 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期123-124,共2页
关键词 离舌橐吾 倍半萜 体外抗癌活性
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5-氟尿嘧啶-1-烷氧苯基三间氯苯基卟啉的合成及其体外抗癌活性 被引量:4
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作者 李雅 申利红 +1 位作者 王建森 韩士田 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期38-42,共5页
为提高5-氟尿嘧啶抗癌的靶向性,降低其不良反应,合成了5种新型卟啉-5-氟尿嘧啶衍生物及其Mn3+配合物,优化了合成反应条件,探索了目标化合物的分离方法。通过IR、UV-Vis、1H NMR和ESI-MS对化合物结构和组成进行了确认。采用四甲基偶氮唑... 为提高5-氟尿嘧啶抗癌的靶向性,降低其不良反应,合成了5种新型卟啉-5-氟尿嘧啶衍生物及其Mn3+配合物,优化了合成反应条件,探索了目标化合物的分离方法。通过IR、UV-Vis、1H NMR和ESI-MS对化合物结构和组成进行了确认。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,测试了卟啉化合物对5种肿瘤细胞的体外抑制活性。初筛结果显示,化合物D3对人卵巢癌细胞Sk-ov-3有较强的抑制作用。 展开更多
关键词 四苯基卟啉 氟尿嘧啶衍生物 合成 体外抗癌活性
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龙血竭抗癌成分的虚拟筛选及体外抗癌活性检测验证
6
作者 刘芳 戴荣继 +1 位作者 吕芳 邓玉林 《北京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第4期429-438,共10页
应用计算机辅助虚拟筛选技术研究龙血竭抗癌活性成分.以HER2为靶蛋白受体,对龙血竭149种已知化合物进行了虚拟筛选,对其中具有潜在活性的成分进行了体外HER2影响测定以及SK-Br-3抗癌活性检测验证.结果表明,HER2靶蛋白分子对接模型具有... 应用计算机辅助虚拟筛选技术研究龙血竭抗癌活性成分.以HER2为靶蛋白受体,对龙血竭149种已知化合物进行了虚拟筛选,对其中具有潜在活性的成分进行了体外HER2影响测定以及SK-Br-3抗癌活性检测验证.结果表明,HER2靶蛋白分子对接模型具有较强的活性分子富集能力,与HER2受体有效对接、具有抗癌潜力的活性分子主要为二氢查耳酮、黄烷、甾体以及芪类成分,与HER2胞外域和胞内域结合的4种成分及能与HER2胞内域结合的3种成分均能显著的抑制体外HER2活性,其中反式3-甲氧基-4′,5-二羟基二苯乙烯、反式3,4′,5-三羟基二苯乙烯能够抑制SK-Br-3癌细胞增殖、改变细胞周期,引发SK-Br-3极显著凋亡,具有良好的体外抗癌活性,可为龙血竭抗癌药物的研发提供基础数据. 展开更多
关键词 龙血竭 抗癌成分 虚拟筛选 体外抗癌活性
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马氏珠母贝黏液糖蛋白组成及其体外抗癌活性研究 被引量:1
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作者 欧阳彤 余蔚 +3 位作者 尚壮壮 任鼎鼎 伍彬 郑惠娜 《农产品加工》 2022年第18期1-5,12,共6页
采用透析、醇沉法提取马氏珠母贝(Pinctada martensii)黏液中的糖蛋白,经Sephadex G-150分离纯化后得糖蛋白纯化品,对糖蛋白纯化品MP-FI、MP-FII进行分子量分布、氨基酸组成及傅里叶红外光谱(FTIR)分析,进一步采用体外细胞试验初步评估M... 采用透析、醇沉法提取马氏珠母贝(Pinctada martensii)黏液中的糖蛋白,经Sephadex G-150分离纯化后得糖蛋白纯化品,对糖蛋白纯化品MP-FI、MP-FII进行分子量分布、氨基酸组成及傅里叶红外光谱(FTIR)分析,进一步采用体外细胞试验初步评估MP-FI和MP-FII的体外抗癌生物活性。结果表明,MP-FI和MP-FII均含有与抗癌功能活性相关的赖氨酸和精氨酸且含量较高,MP-FI中赖氨酸和精氨酸的含量占水解氨基酸总量的8.81%和5.80%。MP-FI的分子量集中在6.7~39.0 kDa范围。MP-FI、MP-FII的FTIR特征吸收峰表明2种样品结构组成存在差异,MP-FI具有α螺旋的二级结构和β-型糖苷键的糖链结构。MP-FI、MP-FII均表现出一定的抗癌活性,当MP-FI作用质量浓度达6 mg/mL时,对HepG2的抑制率高达61.56%±0.99%,IC_(50)值为2.7 mg/mL,对LLC的抑制率达42.23%±3.27%,IC_(50)值为12.1 mg/mL,且MP-FI对HepG2、LLC的抑制作用明显高于MP-FII(p<0.05)。研究结果可为探索马氏珠母贝黏液中的生物活性物质提供理论基础数据。 展开更多
关键词 马氏珠母贝黏液 糖蛋白 傅里叶变换红光谱 氨基酸分析 体外抗癌活性
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三个有机锡2,2′-联苯二甲酸酯的微波溶剂热合成、结构及体外抗癌活性
8
作者 易思佳 贺霞 +5 位作者 谷淑琪 邓哲宇 李嘉鸿 庾江喜 张复兴 朱小明 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第5期874-882,共9页
以2,2′-联苯二甲酸(H2DPA)分别与双(三(2-甲基-2-苯基丙基)锡)氧化物、三环己基氢氧化锡和二丁基氧化锡反应,合成了3个有机锡2,2′-联苯二甲酸酯:[((PhC(Me)_(2)CH_(2))_(3)Sn)_(2)(DPA)](1)、[(Cy)_(3)Sn(DPA)]_(n)(2)和[(n-Bu)_(2)Sn... 以2,2′-联苯二甲酸(H2DPA)分别与双(三(2-甲基-2-苯基丙基)锡)氧化物、三环己基氢氧化锡和二丁基氧化锡反应,合成了3个有机锡2,2′-联苯二甲酸酯:[((PhC(Me)_(2)CH_(2))_(3)Sn)_(2)(DPA)](1)、[(Cy)_(3)Sn(DPA)]_(n)(2)和[(n-Bu)_(2)Sn(DPA)]_(n)(3)。通过IR、NMR、元素分析、热重及X射线单晶衍射对配合物进行表征分析。配合物1、2、3均属单斜晶系,配合物1为双核结构,配合物2、3为一维链状结构,锡原子的配位数依次增大,分别为4、5、6。体外抗癌活性实验表明,配合物1、2、3对人肺癌细胞(NCI-H460)、人乳腺腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(Hep G2)的增殖具有较强的抑制作用。 展开更多
关键词 有机锡2 2′-联苯二甲酸酯 微波溶剂热合成 结构 体外抗癌活性
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四[对-(羧基甲氧基)苯基]卟啉金属配合物(M=Zn,Cu,Ni)的π-π配合及其二丁基锡(Ⅳ)酯衍生物的抗癌活性 被引量:5
9
作者 韩高义 杨频 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第12期1993-1995,共3页
Tetra\{\[4\|carboxymethoxyphenyl\]\}porphyrin copper(Ⅱ), nickel(Ⅱ), zinc(Ⅱ) complex and their dibutyltin(Ⅳ) ester derivatives have been synthesized and characterized. The equilibrium constants of the aggregation o... Tetra\{\[4\|carboxymethoxyphenyl\]\}porphyrin copper(Ⅱ), nickel(Ⅱ), zinc(Ⅱ) complex and their dibutyltin(Ⅳ) ester derivatives have been synthesized and characterized. The equilibrium constants of the aggregation of the metal porphyrin and the equilibrium constant of the π\|π coordination with phenothoroline have been measured by using UV\|Vis titration method. The results show that the equilibrium constants decrease in the order of K \-\{CuP\}> K \-\{NiP\}> K \-\{ZnP\}. The vitro anti\|tumor activities of the dibutyltin(Ⅳ) metal porphyrinate has some relation with the ability of aggregation and coordination with ligand of the metal porphyrin. 展开更多
关键词 四[对-(羧基甲氧基)苯基]卟啉金属配合物 二丁基锡酯 体外抗癌活性 衍生物 π-π配合
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两个有机锡杂环羧酸酯配合物的合成、结构及抗癌活性 被引量:4
10
作者 周玉林 张复兴 +6 位作者 朱小明 田婕 徐赛男 赵邠婕 陈镜姣 李芳芳 邓欣 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1533-1540,共8页
合成了2个有机锡杂环羧酸酯配合物:二(邻溴苄基)锡二(2-吡啶甲酸)酯(1)和三(2-甲基-2-苯基丙基)锡3-吲哚丁酸酯(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^(1)H、^(13)C和^(119)Sn)、X射线衍射、热重分析进行了表征,用X射线单晶衍射方... 合成了2个有机锡杂环羧酸酯配合物:二(邻溴苄基)锡二(2-吡啶甲酸)酯(1)和三(2-甲基-2-苯基丙基)锡3-吲哚丁酸酯(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^(1)H、^(13)C和^(119)Sn)、X射线衍射、热重分析进行了表征,用X射线单晶衍射方法测定了配合物的晶体结构,进行了配合物的结构量子化学从头计算和体外抗癌活性研究。结果显示:配合物均为单锡核分子,锡原子分别为六配位的畸变八面体构型和四配位的畸变四面体构型;配合物对人肝癌细胞(HUH7)、人肺癌细胞(A549)、人表皮癌细胞(A431)、人结肠癌细胞(HCT-116)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抑制活性均比临床使用的顺铂强。 展开更多
关键词 二(邻溴苄基)锡二(2-吡啶甲酸酯) 三(2-甲基-2-苯基丙基)锡3-吲哚丁酸酯 结构 量子化学 体外抗癌活性
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奥沙利铂前药合成用铂(Ⅳ)中间体的合成、结构及抗癌活性
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作者 高安丽 郭旭虎 +2 位作者 王华伟 余娟 周鹏 《贵金属》 2025年第3期33-39,共7页
奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制... 奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制出铂(Ⅳ)中间体的合成新方法,产率为88%,纯度大于98%。采用元素分析、红外光谱(FT-IR)、核磁共振谱(^(1)H/^(13)C NMR)及X射线单晶衍射分析表征了其组成和结构。晶体结构分析结果表明,此配合物的单晶结构含有3分子结晶水,为斜方晶系,P212121空间群,配合物为铂(Ⅳ)中心与两个胺基氮原子、两个羟基氧原子以及草酸根氧原子形成的六配位、轻微扭曲的八面体构型,其中2个羟基处于反位。应用标准MTT法测试了这种铂(Ⅳ)配合物对3种人癌细胞株(SW480、A549和SKOV3)增殖的抑制作用。结果表明铂(Ⅳ)配合物对这3种人癌细胞株均未表现出明显的体外抗癌活性。 展开更多
关键词 奥沙利铂前药 顺式 反式 顺式-草酸·二羟基·[(1R 2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ) 合成 表征 体外抗癌活性
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三(2-甲基-2-苯基)丙基锡(Ⅳ)三氯乙酸酯的合成、结构和生物活性 被引量:6
12
作者 张志坚 邝代治 +2 位作者 张复兴 庾江喜 蒋伍玖 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1058-1062,共5页
三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体学参数:... 三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体学参数:单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数:a=1.1186(4)nm,b=1.8366(7)nm,c=1.6020(6)nm,α=90°,β=91.316(7)°,γ=90°,V=3.2902(19)nm3,Z=4,Dc=1.374 g/cm3,μ(MoKα)=1.046 mm-1,F(000)=1392,R1=0.0589,wR2=0.1619;中心锡原子呈四配位畸变四面体构型。生物活性测试结果表明,标题配合物对5种肿瘤细胞株系HT-29、HepG-2、MCF-7、KB和A549均具有较好的体外抑制活性,并且具有选择性的抑菌活性。 展开更多
关键词 有机锡羧酸酯 合成 结构 体外抗癌活性 抑菌活性
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配合物二乙基锡N-[(2-氧苯基)亚甲基]甘氨酸酯的合成、结构表征和生物活性(英文) 被引量:2
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作者 田来进 杨红军 +3 位作者 郑晓亮 孙玉希 倪中海 钱伯初 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1205-1211,共7页
合成了5个新的二乙基锡N-[(2-氧苯基)亚甲基]甘氨酸酯(CH3CH2)2Sn(2-O-3-X-5-YC6H2CH=NCH2COO)(X,Y=H,H,1;H,Cl,2;H,Br,3;Cl,Cl,4;Br,Br,5),利用元素分析、IR、1H和119Sn NMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化... 合成了5个新的二乙基锡N-[(2-氧苯基)亚甲基]甘氨酸酯(CH3CH2)2Sn(2-O-3-X-5-YC6H2CH=NCH2COO)(X,Y=H,H,1;H,Cl,2;H,Br,3;Cl,Cl,4;Br,Br,5),利用元素分析、IR、1H和119Sn NMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合物1的晶体属单斜晶系,P21空间群;化合物4的晶体属三斜晶系,P1空间群。2个化合物均为由羧基桥联形成的[Sn3O6C3]十二元大环三聚体结构,锡原子的配位构型为六配位[SnC2NO3]畸变八面体。生物活性测试结果表明,化合物5对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7及大肠杆菌均有抑制活性。 展开更多
关键词 有机锡羧酸酯 甘氨酸 体外抗癌活性 结构
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菲咯啉与1-萘甲酸配体共同构筑的多核Ca(Ⅱ)、双核Mn(Ⅱ)配合物的合成、结构及性质 被引量:3
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作者 杨婷英 郭丹 +5 位作者 胡宇琼 易思佳 谷淑琪 贺霞 朱小明 张复兴 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第1期117-126,共10页
设计、合成了2种配合物:[Ca(Phen)(Nap)_(2)]_(n)(1)和[Mn_(2)(Phen)_(2)(Nap)_(4)(H_(2)O)](2)(Phen=菲咯啉,HNap=1-萘甲酸)。通过红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射和热重对其进行了结构表征。测定了配合物的激发光谱、发射光谱,以... 设计、合成了2种配合物:[Ca(Phen)(Nap)_(2)]_(n)(1)和[Mn_(2)(Phen)_(2)(Nap)_(4)(H_(2)O)](2)(Phen=菲咯啉,HNap=1-萘甲酸)。通过红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射和热重对其进行了结构表征。测定了配合物的激发光谱、发射光谱,以及配合物对人肺癌细胞(NCI-H460)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性;利用紫外吸收光谱、荧光分光光度法研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明:配合物1、2的激发光谱和发射光谱具有很好的镜像关系,且配合物2的斯托克斯位移大于配合物1;配合物对3种癌细胞都有较好的抑制作用,但是2更优于1;配合物1和2与小牛胸腺DNA以静电作用发生沟面结合,结合常数分别为5.83×10^(3)和6.46×10^(3)L·mol^(-1)。 展开更多
关键词 多核Ca(Ⅱ)配合物 双核Mn(Ⅱ)配合物 结构 DNA作用 体外抗癌活性
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鹿角短指软珊瑚Sinularia Cervicornis Tix-Dur中的一个新糖甙——Cervicoside 被引量:5
15
作者 何细新 苏镜娱 +1 位作者 曾陇梅 杨若林 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第8期1536-1538,共3页
A new glycoside, cervicoside, was isolated from the soft coral Sinularia cervicornis Tix Dur ., collected from the bay of Sanya, Hainan Island. Its chemical structure was determined by spectroscopic methods as hexadec... A new glycoside, cervicoside, was isolated from the soft coral Sinularia cervicornis Tix Dur ., collected from the bay of Sanya, Hainan Island. Its chemical structure was determined by spectroscopic methods as hexadecanyl 1 O β D arabinopyranosyloxy (1→4) [ β D arabinopyranosyloxy(1→4)] β D arabinopyranoside. Cervicoside(1) exhibited cytotoxicity against human SKMG 4, Hep G2 and CNE2 cell in vitro. 展开更多
关键词 鹿角短指软珊瑚 SINULARIA Cervicornis Tix-Dur 糖甙 Cervicoside 体外抗癌活性 细胞毒性
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金属硫蛋白1G通过抑制铁死亡促进肝癌细胞索拉非尼耐药 被引量:3
16
作者 娄丽丽 王中峰 《临床肝胆病杂志》 CAS 2016年第10期1887-1887,共1页
【据《Hepatology》2016年8月报道】题:金属硫蛋白1G通过抑制铁死亡促进肝癌细胞索拉非尼耐药(作者Sun X等)肝细胞癌是引起全球癌症相关死亡的主要原因,近年来其发病率有增高趋势。索拉非尼是一种多致癌激酶抑制剂,是近年来唯一用于... 【据《Hepatology》2016年8月报道】题:金属硫蛋白1G通过抑制铁死亡促进肝癌细胞索拉非尼耐药(作者Sun X等)肝细胞癌是引起全球癌症相关死亡的主要原因,近年来其发病率有增高趋势。索拉非尼是一种多致癌激酶抑制剂,是近年来唯一用于治疗晚期肝细胞癌的系统性治疗药物,然而,在肝细胞癌患者中出现索拉非尼耐药, 展开更多
关键词 索拉非尼 金属硫蛋白 肝细胞癌 激酶抑制剂 性治疗 厄洛替尼 吉非替尼 伊马替尼 体外抗癌活性 干涉技术
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桑根酮D对肿瘤细胞及移植瘤生长作用研究
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作者 王艺 魏华 +1 位作者 杨光 张梅 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1057-1064,共8页
研究桑根酮D的体内外抗肿瘤作用。采用的体外实验,桑根酮D溶液体外共培养三种癌细胞(人肝癌HepG2细胞、小鼠黑色素瘤B16F0细胞、小鼠黑色素瘤B16F10细胞),采用SRB法(Sulforhodamine B)检测桑根酮D对肿瘤细胞增殖的影响,计算IC50。对黑... 研究桑根酮D的体内外抗肿瘤作用。采用的体外实验,桑根酮D溶液体外共培养三种癌细胞(人肝癌HepG2细胞、小鼠黑色素瘤B16F0细胞、小鼠黑色素瘤B16F10细胞),采用SRB法(Sulforhodamine B)检测桑根酮D对肿瘤细胞增殖的影响,计算IC50。对黑色素瘤细胞(B16F0和B16F10细胞)给予不同浓度的桑根酮D,考察其对黑色素含量的影响。采用的体内实验,建立小鼠H22肿瘤模型并分组,三个剂量的桑根酮D分别为12.5、25、50 mg/kg,考察其对肿瘤生长的抑制作用。结果显示,桑根酮D抑制B16F0、B16F10、HepG2细胞增殖,HepG2细胞对桑根酮D最敏感,得IC50为22.61±0.26μmol/L。随着桑根酮D浓度的增加,抑制细胞的作用增强且均有显著性差异(P<0.01)。桑根酮D促进B16F0细胞内黑色素生成,促进细胞分化。12.5、25、50 mg/kg剂量的桑根酮D对小鼠肝癌细胞H22移植瘤抑制率为32.51%~45.72%。给药组小鼠的体重及各脏器指数变化与空白对照组和模型组比较均无显著性差异。得出结论,桑根酮D具有体内外抗肝癌作用和促进肿瘤细胞分化的作用。 展开更多
关键词 桑根酮D 肿瘤细胞 H22移植瘤 体外抗癌活性
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