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脂溶性茶多酚中的主要活性组分及对人卵巢癌HO-8910细胞株的体外抑制活性 被引量:4
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作者 陈平 钟建华 孙东 《茶叶科学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期115-118,104,共5页
利用高速逆流色谱对脂溶性茶多酚中的主要活性组分进行分离和纯化,获得了一种新的单取代的长碳链脂溶性儿茶素表没食子儿茶素-3-O-没食子酸-4'-棕榈酸酯,并对其分子结构进行了元素分析、IR、MS和1H-NMR等表征。药理学实验考察并比... 利用高速逆流色谱对脂溶性茶多酚中的主要活性组分进行分离和纯化,获得了一种新的单取代的长碳链脂溶性儿茶素表没食子儿茶素-3-O-没食子酸-4'-棕榈酸酯,并对其分子结构进行了元素分析、IR、MS和1H-NMR等表征。药理学实验考察并比较了脂溶性的表没食子儿茶素-3-O-没食子酸-4'-棕榈酸酯、水溶性的绿茶多酚和脂溶性茶多酚对人卵巢癌HO-8910细胞株的体外抑制活性。结果表明,单取代的EGCG棕榈酸酯的活性比脂溶性茶多酚强,而与绿茶多酚相当。 展开更多
关键词 脂溶性茶多酚 活性组分 卵巢癌 高速逆流色谱 分子结构 药理学 茶学 EGCG棕榈酸酯 体外抑制活性
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双靶点抗阿尔兹海默症药物的设计、合成与体外抑制活性 被引量:2
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作者 陈丹 许莉 +2 位作者 秦飞 祝珊珊 罗联忠 《化学与生物工程》 CAS 2021年第10期46-52,共7页
阿尔兹海默症(AD)是一种多因素的复杂疾病,其具体发生机制尚不明确。目前上市药物主要以乙酰胆碱酯酶为靶点来提高脑中乙酰胆碱(ACh)水平,但仅能缓解疾病症状,寻找多靶点药物成为新的研究趋势。设计并合成了双靶点抗AD药物脱氧鸭嘴花碱... 阿尔兹海默症(AD)是一种多因素的复杂疾病,其具体发生机制尚不明确。目前上市药物主要以乙酰胆碱酯酶为靶点来提高脑中乙酰胆碱(ACh)水平,但仅能缓解疾病症状,寻找多靶点药物成为新的研究趋势。设计并合成了双靶点抗AD药物脱氧鸭嘴花碱酮衍生物Ⅰ1~Ⅰ4、Ⅱ1~Ⅱ4,其结构经1HNMR确证,通过测定其半数最大抑制浓度(IC_(50))评价其体外抑制活性。结果表明,合成的脱氧鸭嘴花碱酮衍生物的IC_(50)值在毫摩尔到微摩尔浓度范围内,对乙酰胆碱酯酶有明显的体外抑制活性;其中体外抑制活性最高的衍生物Ⅱ_(4)的IC_(50)值仅为2.03μmol·L^(-1),其体外抑制活性约为阳性对照加兰他敏的2倍。 展开更多
关键词 阿尔兹海默症(AD) 脱氧鸭嘴花碱酮 骆驼蒿 乙酰胆碱酯酶抑制 体外抑制活性
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水稻几丁质酶的原核表达、复性及体外抑菌活性的研究 被引量:7
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作者 刘宝业 梁国鲁 张增艳 《核农学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期369-374,共6页
利用RT-PCR反应,从纹枯菌诱导的水稻叶片cDNA中克隆了1个水稻几丁质酶基因RC7的全长编码序列(ORF)。通过亚克隆方法,RC7与原核表达载体pGEX-4T-1上的GST融合,构建成GST-RC7重组蛋白的原核表达载体pGST-RC7,然后,将其转化到大肠杆菌细胞... 利用RT-PCR反应,从纹枯菌诱导的水稻叶片cDNA中克隆了1个水稻几丁质酶基因RC7的全长编码序列(ORF)。通过亚克隆方法,RC7与原核表达载体pGEX-4T-1上的GST融合,构建成GST-RC7重组蛋白的原核表达载体pGST-RC7,然后,将其转化到大肠杆菌细胞中。经异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导,获得了以包涵体形式高效表达的GST-RC7。经过洗涤、溶解(变性)、复性及纯化等处理,包涵体中GST-RC7蛋白得到溶解、复性和纯化。纯化的复性GST-RC7蛋白具有几丁质酶活性。对6种重要作物病原真菌进行体外抑菌活性分析的结果表明,RC7可显著抑制水稻纹枯病菌、小麦纹枯菌、小麦赤霉菌、棉花黄萎菌、烟草赤星菌的菌丝生长,说明RC7可作为上述植物病害抗性基因育种的重要基因。 展开更多
关键词 水稻几丁质酶基因 表达 蛋白质纯化 复性 抑制真菌活性
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蚕蛹醇提物萃取组分对α-葡萄糖苷酶的抑制动力学研究 被引量:3
4
作者 屠洁 刘冠卉 《蚕业科学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期870-874,共5页
为了有效利用缫丝蚕蛹的功能性成分开发高附加值的降血糖药物,采用95%乙醇浸提蚕蛹活性物质,并依次选用石油醚、乙醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇对蚕蛹醇提物进行梯度极性溶剂萃取,获得不同萃取组分及水相组分。测定各相萃取组分对α-葡... 为了有效利用缫丝蚕蛹的功能性成分开发高附加值的降血糖药物,采用95%乙醇浸提蚕蛹活性物质,并依次选用石油醚、乙醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇对蚕蛹醇提物进行梯度极性溶剂萃取,获得不同萃取组分及水相组分。测定各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性,结果显示:当石油醚、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取组分及水相组分的质量浓度为0.33mg/mL时,各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的体外抑制率分别为100%、58%、38.1%、36.93%、21.53%;各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为0.049、0.272、0.434、0.645、0.449 mg/mL。选择对α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的石油醚相和乙醚相萃取组分,采用双倒数作图法检测其抑制作用类型均属于非竞争性抑制。 展开更多
关键词 家蚕蛹 萃取组分 Α-葡萄糖苷酶 体外抑制活性 抑制作用类型
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2β-羟基熊果酸的合成及其抗肿瘤活性
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作者 黄丽荣 陈磊 +3 位作者 杨小生 马琳 张建新 王道平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1133-1138,共6页
以熊果酸为原料,经C-3羟基氧化、C-28羧基苄酯化保护、C-2乙酰化及水解、还原、脱保护得到2β-羟基熊果酸,6步反应的总收率为60.1%。中间体及目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证。以噻唑蓝(MTT)比色法检测2β-羟基熊... 以熊果酸为原料,经C-3羟基氧化、C-28羧基苄酯化保护、C-2乙酰化及水解、还原、脱保护得到2β-羟基熊果酸,6步反应的总收率为60.1%。中间体及目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证。以噻唑蓝(MTT)比色法检测2β-羟基熊果酸对人白血病细胞K562及人肺癌细胞A549肿瘤细胞的体外抑制活性,结果表明,对2种肿瘤细胞的生长均表现出一定的抑制作用。 展开更多
关键词 熊果酸 2β-羟基熊果酸 合成 肿瘤细胞抑制活性
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