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漆黄素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学评价
1
作者 房伟 王奎鹏 韩德恩 《中成药》 北大核心 2025年第6期1796-1804,共9页
目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标... 目的制备漆黄素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法乙醇注入法制备纳米结构脂质载体。以单硬脂酸甘油酯与磷脂比例、单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。X射线粉末衍射法分析晶型,透射电镜观察形态,进行红外光谱分析,透析袋法考察释药,测定稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予漆黄素及其磷脂复合物、纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定漆黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为单硬脂酸甘油酯与磷脂比例1.56∶1,单硬脂酸甘油酯与三乙酸甘油酯比例3.05∶1,TPGS质量浓度0.2 mg/mL。纳米结构脂质载体近似圆形,平均包封率、载药量、粒径、Zeta电位分别为(86.14±1.28)%、(8.96±0.26)%、(212.35±9.04)nm、-(31.13±1.16)mV。原料药以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中,制备过程未影响原料药与磷脂之间的氢键结合。纳米结构脂质载体在模拟胃液中3 h内累积释放度为46.12%,而在模拟肠液中18 h内约为50%,其冻干粉放置6个月后稳定性良好。与原料药、磷脂复合物比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC_(0~t)、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至7.07倍。结论纳米结构脂质载体可改善漆黄素口服生物利用度。 展开更多
关键词 漆黄素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乙醇注入法 UPLC-MS/MS
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紫菀中5种有效成分在大鼠体内药动学研究
2
作者 范玲 汪明志 +3 位作者 吴燕 顾佳美 赵雅杰 王鑫 《中成药》 北大核心 2025年第4期1104-1111,共8页
目的考察紫菀中绿原酸、异槲皮苷、阿魏酸、异鼠李素、紫菀酮在大鼠体内的药动学。方法12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予常规剂量(0.63 g/kg)、大剂量(3.3 g/kg)紫菀提取液,于0.083、0.167、0.33、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、... 目的考察紫菀中绿原酸、异槲皮苷、阿魏酸、异鼠李素、紫菀酮在大鼠体内的药动学。方法12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予常规剂量(0.63 g/kg)、大剂量(3.3 g/kg)紫菀提取液,于0.083、0.167、0.33、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24 h取血,UPLC-MS/MS法测定各有效成分血药浓度,计算主要药动学参数。结果与常规剂量组比较,大剂量组各有效成分t_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05)。剂量校正后,大剂量组绿原酸、异槲皮苷、紫菀酮C_(max)无明显变化(P>0.05),而阿魏酸、异鼠李素C_(max)及各有效成分AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)高于常规剂量组(P<0.05)。结论大剂量紫菀中各有效成分可维持高浓度、长时间地作用于大鼠膀胱组织。 展开更多
关键词 紫菀 有效成分 体内药动学 UPLC-MS/MS
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聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒制备及其体内药动学研究 被引量：2
3
作者 李明 辛娟 +2 位作者 王远侠 崔二平 决利利 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1102-1109,共8页
目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4... 目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予杨梅苷、杨梅苷固体脂质纳米粒、杨梅苷固体脂质纳米粒+聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为药脂比1∶15,单硬酯酸甘油酯与聚乙二醇硬脂酸酯比例10∶1,泊洛沙姆188浓度0.8%,均质次数8次,包封率为81.75%,载药量为5.04%,粒径为207.56 nm,PDI为0.092,Zeta电位为-14.79 mV。杨梅苷以无定型状态存在于聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒中,18 h内累积释放度为64.71%,模拟胃液中2 h内、模拟肠液中12 h内稳定性良好。与原料药、固体脂质纳米粒比较,聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.60倍。结论聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒可改善杨梅苷稳定性,促进其口服吸收。 展开更多
关键词 杨梅苷 固体脂质纳米粒 聚乙二醇 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
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青蒿琥酯纳米胶束制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究 被引量：1
4
作者 陈永顺 杨斌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期1457-1465,共9页
目的制备青蒿琥酯纳米胶束,并考察体内药动学和抗肿瘤活性。方法以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)为载体制备纳米胶束,单因素试验结合Box-Behnken响应面法优化处方,测定包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位、体外... 目的制备青蒿琥酯纳米胶束,并考察体内药动学和抗肿瘤活性。方法以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)为载体制备纳米胶束,单因素试验结合Box-Behnken响应面法优化处方,测定包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位、体外释药。12只H_(22)荷瘤小鼠随机分为2组,分别尾静脉注射给予青蒿琥酯注射液和青蒿琥酯纳米胶束(1 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定青蒿琥酯血药浓度,计算主要药动学参数。36只H_(22)肝癌荷瘤小鼠随机分为6组,即模型组(生理盐水)、阳性组(20 mg/kg环磷酰胺)、青蒿琥酯注射液组(30 mg/kg)及青蒿琥酯纳米胶束低、中、高剂量组(10、20、30 mg/kg),末次给药3 d后记录体质量和瘤重,计算抑瘤率。结果最佳处方为mPEG-PLA-PHis与青蒿琥酯比例10.18∶1,青蒿琥酯质量浓度0.48 mg/mL,水化时间0.96 h,包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位分别为(94.27±1.26)%、(8.26±0.18)%、(4.19±0.20)%、(65.14±4.96)nm、-(17.64±1.06)mV。纳米胶束在弱酸性介质中的累积释放度高于在弱碱性介质中,具有pH敏感性。与注射液比较,纳米胶束t_(1/2)、MRT延长(P<0.01),CL降低(P<0.01),AUC_(0~t)升高(P<0.01);与模型组比较,青蒿琥酯纳米胶束不同剂量组小鼠体质量无明显变化(P>0.05),瘤重下降(P<0.05,P<0.01),以中剂量组更明显,抑瘤率达55.40%。结论青蒿琥酯纳米胶束包封率较高,体内抗肿瘤活性较强。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 纳米胶束 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis) HPLC H_(22)肝癌细胞
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薯蓣皂苷元滴丸制备工艺优化及其体内药动学研究 被引量：1
5
作者 段黎娟 黄小强 +2 位作者 贾安 王丽 黄涛 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期947-951,共5页
目的 优化薯蓣皂苷元滴丸制备工艺,并考察其体内药动学。方法 以成型率为评价指标,单因素试验考察基质种类、基质与药物比例、冷凝温度、滴距对成型率的影响,测定体外溶出速率和累积溶出度。HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动... 目的 优化薯蓣皂苷元滴丸制备工艺,并考察其体内药动学。方法 以成型率为评价指标,单因素试验考察基质种类、基质与药物比例、冷凝温度、滴距对成型率的影响,测定体外溶出速率和累积溶出度。HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为基质PEG 4000,基质与药物比例6∶1,冷凝温度10℃,滴距8 cm,成型率为95.68%,30 min内累积溶出度达95.68%。与原料药、物理混合物比较,滴丸tmax缩短(P<0.01),Cmax、AUC升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.53倍。结论 滴丸可提高薯蓣皂苷元溶出度和口服生物利用度。 展开更多
关键词 薯蓣皂苷元 滴丸 制备工艺 体内药动学 单因素试验 HPLC
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生地低聚糖雾化吸入后小鼠体内药动学研究
6
作者 林佳丽 徐光临 +1 位作者 时潇丽 刘力 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期766-770,共5页
目的 考察生地低聚糖雾化吸入后小鼠体内药动学。方法 66只小鼠随机分为11组,雾化吸入药液,于0、0.16、0.33、0.67、1、2、4、8、12、18、24 h采血,取出肺组织。LC-MS/MS分析采用Shodex Asahipak NH2P-50 4E色谱柱(250 mm×4.6 mm, ... 目的 考察生地低聚糖雾化吸入后小鼠体内药动学。方法 66只小鼠随机分为11组,雾化吸入药液,于0、0.16、0.33、0.67、1、2、4、8、12、18、24 h采血,取出肺组织。LC-MS/MS分析采用Shodex Asahipak NH2P-50 4E色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm)和Asahipak NH2P-50G 4A保护柱(10 mm×4.6 mm);流动相水-乙腈,梯度洗脱;体积流量900μL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;负离子扫描;多反应监测模式,计算主要药动学参数。结果 生地低聚糖在50~36 000 ng/mL范围内线性关系良好(r>0.999 0),定量限为50 ng/mL。血浆、肺组织中AUC_(0~t)分别为14 726.56 ng/mL·h、18 544.11 ng/g·h,T_(max)分别为0.16、0 h,t_(1/2z)分别为0.838、3.739 h。结论 生地低聚糖可通过雾化吸入迅速分布到小鼠肺组织,并维持一段时间。 展开更多
关键词 生地低聚糖 雾化吸入 体内药动学 HPLC-MS/MS
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柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量：2
7
作者 李晓蒙 郑妩媚 张智强 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期41-48,共8页
目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。... 目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。在透射电镜下观察形态,进行X射线粉末衍射分析,测定溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率、累积释放度。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予柚皮素及其磷脂复合物、纳米混悬剂、磷脂复合物纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为磷脂复合物用量50 mg,稳定剂PVP K30+TPGS(1∶1),稳定剂与磷脂复合物用量比例3∶1,均质压力100 MPa,均质次数10次。所得磷脂复合物纳米混悬剂呈类球形或椭圆形,平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(260.53±25.86)nm、0.160±0.024、(-31.08±1.37)mV。柚皮素以无定型状态存在于磷脂复合物纳米混悬剂中,溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率升高,4 h内累积释放度达90%以上。与原料药、纳米混悬剂比较,磷脂复合物纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度增加至4.38倍。结论磷脂复合物纳米混悬剂可提高柚皮素溶解度、溶出度,促进其体内吸收。 展开更多
关键词 柚皮素 磷脂复合物 纳米混悬剂 制备工艺 体内药动学 高压均质法 HPLC
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芍药甘草汤中6种活性成分在正常、胃溃疡大鼠体内药动学比较 被引量：1
8
作者 李和蓉 金阳 +5 位作者 张环 伍天苔 温健 唐超 程雪怡 刘文 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期3572-3578,共7页
目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,... 目的比较芍药甘草汤中芍药苷、芍药内酯苷、甘草苷、异甘草苷、甘草素和甘草酸在正常、胃溃疡大鼠体内药动学。方法6只大鼠随机分为2组,建立75%乙醇诱导胃溃疡模型,取胃组织。12只大鼠随机分为2组,灌胃给药(9.9 g/kg),于不同时间点取血,UPLC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数。结果与正常组比较,模型组各活性成分T_(max)延长(P<0.05,P<0.01);芍药苷T_(1/2)、MRT_(0~t)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),Vd/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01);芍药内酯苷C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.05);甘草苷MRT延长(P<0.05),AUC升高(P<0.05),CL/F降低(P<0.01);异甘草苷MRT延长(P<0.05,P<0.01),Vd/F降低(P<0.05);甘草素药动学参数(除T_(max)外)无明显变化(P>0.05);甘草酸T_(1/2)、MRT_(0~∞)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC升高(P<0.05,P<0.01),CL/F降低(P<0.01)。结论胃溃疡对芍药甘草汤中活性成分体内吸收、代谢的速度和程度有一定影响。 展开更多
关键词 芍药甘草汤 活性成分 胃溃疡 体内药动学 UPLC-MS/MS
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神经酸口服给药后在大鼠体内药动学研究 被引量：1
9
作者 黄和飞 阳剑 +5 位作者 李霁 徐湘婷 李孟莲 李波 吕小波 张玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期936-939,共4页
目的 考察神经酸口服给药后在大鼠体内的药动学。方法 分析采用SUPELCO Ascentis Express F5色谱柱(10 cm×2.1 mm, 2.7μm);流动相水-甲醇(含0.1%甲酸);体积流量0.35 mL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。24... 目的 考察神经酸口服给药后在大鼠体内的药动学。方法 分析采用SUPELCO Ascentis Express F5色谱柱(10 cm×2.1 mm, 2.7μm);流动相水-甲醇(含0.1%甲酸);体积流量0.35 mL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。24只大鼠随机分为对照组(食用菜籽油)及神经酸低、中、高剂量组(30、60、120 mg/kg),灌胃给药,于0.5、1、1.5、2、4、6、8、10、12、14、24、36 h采血,LC-MS/MS法检测神经酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果 神经酸在62.5~4 000.0 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.999 4),加样回收率95%~106%。口服给药后,AUC_(0~36 h)、AUC_(0~∞)、C_(max)均随神经酸剂量增加而升高(P<0.01);T_(max)、t_(1/2)、MRT分别为10.44、5.24、12.52 h,不同剂量组之间无显著性差异(P>0.05)。结论 在30~120 mg/kg口服剂量范围内,神经酸在大鼠体内的AUC、C_(max)呈现剂量依赖性,符合一室模型药动学特征。 展开更多
关键词 神经酸 体内药动学 口服给药 LC-MS/MS
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柚皮素纳米混悬剂的制备及其体内药动学行为 被引量：16
10
作者 裴岩岩 闫春生 +1 位作者 牛美兰 郭志刚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2034-2038,共5页
目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm... 目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm,PDI为0.105±0.011,Zeta电位为(-30.47±1.15)mV,40 min内累积释放度大于90%。与原料药比较,纳米混悬剂tmax显著缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.01),相对生物利用度增加了1.86倍。结论纳米混悬剂可有效改善柚皮素体内吸收,明显提高其生物利用度。 展开更多
关键词 柚皮素 纳米混悬剂 制备 体内药动学行为 高压均质法
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不同量羧甲基壳聚糖修饰紫杉醇脂质体对大鼠体内药动学的影响 被引量：8
11
作者 仝新勇 周建平 +1 位作者 谭燕 林文垚 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第3期328-331,共4页
目的:考察不同量羧甲基壳聚糖(CMCT)修饰紫杉醇脂质体后对大鼠体内药动学行为的影响。方法:大鼠尾静脉注射未修饰紫杉醇脂质体,0.1%CMCT修饰紫杉醇脂质体及0.2%CMCT修饰紫杉醇脂质体,血浆处理以炔诺酮为内标,叔丁基甲醚提取。检测波长22... 目的:考察不同量羧甲基壳聚糖(CMCT)修饰紫杉醇脂质体后对大鼠体内药动学行为的影响。方法:大鼠尾静脉注射未修饰紫杉醇脂质体,0.1%CMCT修饰紫杉醇脂质体及0.2%CMCT修饰紫杉醇脂质体,血浆处理以炔诺酮为内标,叔丁基甲醚提取。检测波长227 nm,甲醇-水65 35为流动相,ODS-C18柱进行分析。结果:未修饰紫杉醇脂质体,0.1%CMCT修饰紫杉醇脂质体及0.2%CMCT修饰紫杉醇脂质体血浓经时曲线均符合二室模型,t1/2β分别为11.2、15.6、30.6 h,AUC0-1440分别为2541.99、2748.783、451.64 mg.L-1.min。结论:羧甲基壳聚糖修饰后紫杉醇脂质体的大鼠体内药动学行为有明显的改变,消除半衰期和血中的循环时间均有不同程度的延长,AUC增加,且与其用量有一定的相关性。 展开更多
关键词 紫杉醇 脂质体 羧甲基壳聚糖 长循环作用 体内药动学
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木犀草素固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究 被引量：13
12
作者 杨娟 尚曙玉 +2 位作者 贾安 郭锐税 冯永豪 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期2281-2286,共6页
目的制备木犀草素固体脂质纳米粒,并评价其体内药动学。方法乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒后,考察其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予木犀草素及其固体脂质纳米粒冻干粉的0.... 目的制备木犀草素固体脂质纳米粒,并评价其体内药动学。方法乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒后,考察其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予木犀草素及其固体脂质纳米粒冻干粉的0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.15、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数。结果所得固体脂质纳米粒呈类球形或球形,平均包封率为85.24%,载药量为5.24%,粒径为176.35 nm,Zeta电位为-33.8 mV,24 h累积溶出度为71.5%,体外释药符合Weibull模型(R2=0.9792)。与原料药比较,固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至2.28倍。结论固体脂质纳米粒可促进木犀草素口服吸收,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 木犀草素 固体脂质纳米粒 制备 体内药动学 乳化蒸发-低温固化法 HPLC
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二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸的制备及其体内药动学比较 被引量：6
13
作者 魏永鸽 黄贺梅 +3 位作者 徐凯 孙永武 李姝颖 范明松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3270-3274,共5页
目的制备二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸,并比较其体内药动学。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,测定其紫外吸收光谱、晶型、表观溶解度。以PEG 6000为基质,将磷脂复合物进一步制成滴丸,测定其累积溶出度。大鼠分别灌胃给予二氢杨梅素、磷... 目的制备二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸,并比较其体内药动学。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,测定其紫外吸收光谱、晶型、表观溶解度。以PEG 6000为基质,将磷脂复合物进一步制成滴丸,测定其累积溶出度。大鼠分别灌胃给予二氢杨梅素、磷脂复合物、滴丸的0.5%CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血,HPLC法测定二氢杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素在磷脂复合物中以无定型状态存在,磷脂复合物在水、正辛醇中的表观溶解度高于原料药(P<0.01)。磷脂复合物240 min内累积溶出度为63.74%,而滴丸30 min内累积溶出度达95.43%。与原料药比较,磷脂复合物、滴丸C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),以滴丸更明显(P<0.01),并且滴丸t_(max)缩短(P<0.01),相对生物利用度分别提高至1.68、3.72倍。结论滴丸可改善二氢杨梅素磷脂复合物的累积溶出度及口服生物利用度。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 磷脂复合物 滴丸 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
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二氢杨梅素固体分散体的制备及其体内药动学研究 被引量：8
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作者 范炎峰 荆玲 +2 位作者 范金点 邹梦梦 刘宽浩 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期553-558,共6页
目的制备二氢杨梅素固体分散体,并研究其体内药动学。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法制备固体分散体,考察其溶解度和体外溶出。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、固体分散体0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.167、... 目的制备二氢杨梅素固体分散体,并研究其体内药动学。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法制备固体分散体,考察其溶解度和体外溶出。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、固体分散体0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12 h取血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素制成固体分散体后以无定型状态存在,其表观溶解度提高了9.8倍,累积溶出度增加。与原料药、物理混合物比较,固体分散体tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.05,P<0.01),生物利用度提高了2.66倍。结论固体分散体技术可明显促进二氢杨梅素体内吸收,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 固体分散体 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
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异甘草素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究 被引量：8
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作者 刘勇华 张留超 郭晓娜 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期1379-1385,共7页
目的制备异甘草素纳米混悬剂,并评价其体内药动学。方法沉淀-高压均质法制备纳米混悬剂,考察稳定剂种类、药物与稳定剂比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响,测定粒径、Zeta电位、载药量、体外溶出。大鼠分别灌胃给予异甘草素、... 目的制备异甘草素纳米混悬剂,并评价其体内药动学。方法沉淀-高压均质法制备纳米混悬剂,考察稳定剂种类、药物与稳定剂比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响,测定粒径、Zeta电位、载药量、体外溶出。大鼠分别灌胃给予异甘草素、物理混合物、纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定异甘草素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为药物与稳定剂[PVP K30-泊洛沙姆188(1∶1)]比例1∶3,均质压力100 MPa,均质次数12次。所得纳米混悬剂呈球形,平均粒径为(163.5±6.8)nm,PDI为0.109±0.12,Zeta电位为(-34.1±2.6)mV,载药量为(24.36±0.83)%,45 min内累积溶出度为90.37%。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.01),C_(max)、AUC 0~t、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至3.04倍。结论纳米混悬剂可有效改善异甘草素累积溶出度和口服生物利用度。 展开更多
关键词 异甘草素 纳米混悬剂 制备 体内药动学 沉淀-高压均质法 HPLC
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柚皮素-mPEG-PLA聚合物胶束的制备及其体内药动学研究 被引量：8
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作者 王丽 黄一聆 房伟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1052-1057,共6页
目的 制备柚皮素-[聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)]聚合物胶束,并考察其体内药动学。方法 采用溶剂挥发法制备聚合物胶束,测定其包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其聚合物胶束的0.5%CMC-Na溶... 目的 制备柚皮素-[聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)]聚合物胶束,并考察其体内药动学。方法 采用溶剂挥发法制备聚合物胶束,测定其包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其聚合物胶束的0.5%CMC-Na溶液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为柚皮素用量25 mg,mPEG-PLA用量150 mg,有机溶剂体积3 mL,水相体积20 mL,旋蒸温度30℃,旋蒸时间3.5 h,所得聚合物胶束平均包封率为86.76%,载药量为12.71%,粒径为68.27 nm,PDI为0.181,Zeta电位为-18.6 mV,48 h内累积溶出度为71.05%。与原料药比较,聚合物胶束t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~)_(t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至4.38倍。结论 mPEG-PLA聚合物胶束可有效促进柚皮素口服吸收。 展开更多
关键词 柚皮素 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA) 聚合物胶束 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
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白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究 被引量：7
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作者 杨娟 钟莹 +1 位作者 尚曙玉 贾安 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期841-846,共6页
目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、... 目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、固体脂质纳米粒0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、2、4、8、12、24 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体脂质纳米粒平均粒径为218.6 nm,Zeta电位为-15.6 mV,包封率为84.07%,载药量为2.62%,48 h内累积溶出度为76.18%,白藜芦醇含量在48 h内无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~)_t、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),其相对生物利用度与原料药相比增加至3.00倍。结论固体脂质纳米粒可提高白藜芦醇磷脂复合物体外溶出度和稳定性,促进该成分体内吸收。 展开更多
关键词 白藜芦醇 磷脂复合物 固体脂质纳米粒 制备 体内药动学 乳化超声-低温固化法 HPLC
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2种斯皮诺素固体分散体的制备及其体内药动学行为 被引量：4
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作者 张铁山 尚曙玉 +1 位作者 王聪颖 张智强 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2025-2029,共5页
目的制备斯皮诺素固体分散体、磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备2种固体分散体后,X射线粉末衍射(XRPD)分析存在状态,测定溶解度和体外溶出速率。大鼠灌胃给药后,HPLC法测定斯皮诺素血药浓度,计算主要... 目的制备斯皮诺素固体分散体、磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备2种固体分散体后,X射线粉末衍射(XRPD)分析存在状态,测定溶解度和体外溶出速率。大鼠灌胃给药后,HPLC法测定斯皮诺素血药浓度,计算主要药动学参数。结果斯皮诺素在2种固体分散体中以无定型状态存在,溶解度、体外溶出速率明显提高。与原料药比较,固体分散体、磷脂复合物固体分散体相对生物利用度分别增加到219.61%、265.39%。结论固体分散体、磷脂复合物固体分散体均可促进斯皮诺素口服吸收,以后者更明显。 展开更多
关键词 斯皮诺素 固体分散体 磷脂复合物 制备 体内药动学行为 溶剂挥发法 XRPD HPLC
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麝香及西黄方中麝香酮在正常、乳腺癌癌前病变大鼠体内药动学的比较 被引量：5
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作者 王志 谢建絮 +3 位作者 李婉斯 葛泓钰 张永太 冯年平 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期2545-2550,共6页
目的比较麝香及西黄方中麝香酮在正常、乳腺癌癌前病变大鼠体内药动学。方法7,12-二甲基苯并蒽(DMBA)联合雌激素、孕激素建立大鼠乳腺癌癌前病变模型。大鼠随机分为麝香组、西黄方正常组、西黄方模型组,灌胃给药(含2.73 mg/kg麝香酮)30... 目的比较麝香及西黄方中麝香酮在正常、乳腺癌癌前病变大鼠体内药动学。方法7,12-二甲基苯并蒽(DMBA)联合雌激素、孕激素建立大鼠乳腺癌癌前病变模型。大鼠随机分为麝香组、西黄方正常组、西黄方模型组,灌胃给药(含2.73 mg/kg麝香酮)30 d,于0.083、0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、24 h采血,GC-MS法测定麝香酮血药浓度,计算主要药动学参数。结果与麝香组比较,西黄方正常组AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、t1/2z升高(P<0.01),CLz/F降低(P<0.05);与西黄方正常组比较,西黄方模型组AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t升高(P<0.05),CLz/F降低(P<0.05)。结论西黄方中麝香酮生物利用度高于麝香中,体现了复方配伍的协同作用。在乳腺癌癌前病变大鼠中,麝香酮消除减慢,体内作用时间延长。 展开更多
关键词 麝香 西黄方 麝香酮 乳腺癌癌前病变 体内药动学 GC-MS
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松萝酸纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量：5
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作者 房伟 王奎鹏 韩德恩 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期689-694,共6页
目的制备松萝酸纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂用量、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化制备工艺。在扫描电镜下观察纳米混悬剂形态,... 目的制备松萝酸纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂用量、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化制备工艺。在扫描电镜下观察纳米混悬剂形态,测定溶解度、体外释药。12只大鼠分别灌胃给予松萝酸及其纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(15 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定松萝酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为稳定剂(泊洛沙姆188)用量100 mg,均质压力80 MPa,均质次数12次。所得纳米混悬剂呈球形或类球形,平均粒径为185.19 nm,PDI为0.089,Zeta电位为-34.08 mV,溶解度为92.47μg/mL,60 min内累积溶出度为90.46%。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.01),t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),口服生物利用度提高至3.09倍。结论纳米混悬剂可改善松萝酸溶解度和溶出度,促进其口服吸收。 展开更多
关键词 松萝酸 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 单因素试验 HPLC
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