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合成大麻素ADB-BUTINACA在人体尿液及体内外代谢模型中的代谢比较
被引量：
2
1
作者
古锟山
王继芬
+4 位作者
张瑛
覃仕扬
张文芳
吴昊
占志胜
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023年第3期424-435,I0005,共13页
本研究采用液相色谱-高分辨质谱法分析人体尿液样本、斑马鱼体内代谢模型以及肝微粒体体外代谢模型中N-(1-氨甲酰基-2,2-二甲基丙基)-1-丁基吲唑-3-甲酰胺(ADB-BUTINACA)的代谢情况。结果表明,共检测到45个ADB-BUTINACA代谢物,包括37个...
本研究采用液相色谱-高分辨质谱法分析人体尿液样本、斑马鱼体内代谢模型以及肝微粒体体外代谢模型中N-(1-氨甲酰基-2,2-二甲基丙基)-1-丁基吲唑-3-甲酰胺(ADB-BUTINACA)的代谢情况。结果表明,共检测到45个ADB-BUTINACA代谢物,包括37个Ⅰ相代谢物和8个Ⅱ相代谢物,涉及9种代谢途径,其中有7个Ⅰ相代谢物为首次报道。通过对比代谢模型和人体尿液样本中的代谢物发现,斑马鱼体内代谢模型产生的代谢物更接近人体尿液样本,但无论是体内还是体外代谢模型,其代谢物排名与人体尿液样本具有较大差异,仅凭体内外代谢模型得到的代谢物数据难以直接用于真实样本的分析。通过对人体尿液样本中代谢物峰面积排名分析,建议将ADB-BUTINACA原型、M36、M19以及M16作为ADB-BUTINACA的生物标志物。
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关键词
N-(1-氨甲酰基-2
2-二甲基丙基)-1-丁基吲唑-3-甲酰胺(ADB-BUTINACA)
人体尿液
体内外代谢
模型
代谢
物
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职称材料
基于超高效液相色谱-高分辨质谱法的依诺波沙体内代谢轮廓分析
2
作者
钟世豪
李焕
+3 位作者
覃仕杨
武晓珮
景晶
周京辉
《分析科学学报》
北大核心
2025年第3期275-284,共10页
本研究利用超高效液相色谱-高分辨质谱联用仪(UHPLC-HRMS)重点分析依诺波沙在斑马鱼和人体内的代谢轮廓。两种生物模型中共发现29种代谢物,代谢路径有O-脱烷基化、N-脱烷基化、单羟基化、双羟基化、乙酰化、葡萄糖醛酸化、硫酸化、配糖...
本研究利用超高效液相色谱-高分辨质谱联用仪(UHPLC-HRMS)重点分析依诺波沙在斑马鱼和人体内的代谢轮廓。两种生物模型中共发现29种代谢物,代谢路径有O-脱烷基化、N-脱烷基化、单羟基化、双羟基化、乙酰化、葡萄糖醛酸化、硫酸化、配糖体化、牛磺酸化、半胱氨酸化。29种代谢物均可由斑马鱼模型所得,人体模型共检测到其中的9种代谢物。因此,斑马鱼模型可充分模拟依诺波沙在人体内的代谢轮廓,或可代替人体受试。本实验发现给药时间48 h后,斑马鱼养殖溶液中即检测到上述29种代谢物,进一步显示未来或可不再过度依赖人体受试模型,进而大幅度降低实验成本及相关伦理问题。
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关键词
依诺波沙
体内外代谢
生物标记物
高分辨质谱
反兴奋剂
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职称材料
关节腔注射用雷公藤甲素微球组织分布与代谢
被引量：
1
3
作者
王丽娟
车坷科
+2 位作者
张稳稳
丁永良
姜理华
《医药导报》
CAS
北大核心
2023年第11期1593-1600,共8页
目的考察关节腔注射用雷公藤甲素微球(TPL-MS)健康大鼠组织分布与体内外代谢行为。方法建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,测定不同时间点TPL-MS在大鼠心、肝、脾、肺、肾、血浆、关节的分布;以雷公藤甲素溶液(TPL-IN)为参比...
目的考察关节腔注射用雷公藤甲素微球(TPL-MS)健康大鼠组织分布与体内外代谢行为。方法建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,测定不同时间点TPL-MS在大鼠心、肝、脾、肺、肾、血浆、关节的分布;以雷公藤甲素溶液(TPL-IN)为参比,通过测定TPL-MS在大鼠肝匀浆和肝微粒体酶中代谢后的剩余量,计算不同时间点雷公藤甲素代谢百分比;对健康大鼠进行关节腔给药,采用高分辨质谱分析TPL-MS在大鼠肝脏、胆汁、尿液和粪便中的代谢物种类和代谢速度。结果给药后30 min,TPL-IN在肝匀浆和肝微粒体中分别下降50.32%、49.47%,TPL-MS分别下降47.62%、46.36%;体内外共观察到4种代谢物,两种制剂体内代谢途径和代谢物种类相似,TPL-IN主要代谢时间集中在给药后8 h,TPL-MS可在给药后0~24 h持续检出代谢物;TPL-MS给药后第3天在关节组织内达到最高浓度,维持时长接近2周。结论2种制剂体外代谢规律基本一致,体内代谢途径和代谢物种类一致。与TPL-IN相比,TPL-MS的组织分布和代谢速度发生明显改变,关节滞留时间延长,体内代谢过程延缓。
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关键词
雷公藤甲素
关节腔注射用微球
体内外代谢
组织分布
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职称材料
题名
合成大麻素ADB-BUTINACA在人体尿液及体内外代谢模型中的代谢比较
被引量：
2
1
作者
古锟山
王继芬
张瑛
覃仕扬
张文芳
吴昊
占志胜
机构
中国人民公安大学侦查学院
北京市公安司法鉴定中心
中国政法大学
浙江迪安司法鉴定中心
山西医科大学法医学院
出处
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023年第3期424-435,I0005,共13页
基金
中央高校基本科研业务费专项资金(2021JKF208)
公安部科技强警专项毒物毒品快速筛查检测方法研究(2021JC32)
证据科学教育部重点实验室(中国政法大学)开放基金资助课题(2019KFKT04)。
文摘
本研究采用液相色谱-高分辨质谱法分析人体尿液样本、斑马鱼体内代谢模型以及肝微粒体体外代谢模型中N-(1-氨甲酰基-2,2-二甲基丙基)-1-丁基吲唑-3-甲酰胺(ADB-BUTINACA)的代谢情况。结果表明,共检测到45个ADB-BUTINACA代谢物,包括37个Ⅰ相代谢物和8个Ⅱ相代谢物,涉及9种代谢途径,其中有7个Ⅰ相代谢物为首次报道。通过对比代谢模型和人体尿液样本中的代谢物发现,斑马鱼体内代谢模型产生的代谢物更接近人体尿液样本,但无论是体内还是体外代谢模型,其代谢物排名与人体尿液样本具有较大差异,仅凭体内外代谢模型得到的代谢物数据难以直接用于真实样本的分析。通过对人体尿液样本中代谢物峰面积排名分析,建议将ADB-BUTINACA原型、M36、M19以及M16作为ADB-BUTINACA的生物标志物。
关键词
N-(1-氨甲酰基-2
2-二甲基丙基)-1-丁基吲唑-3-甲酰胺(ADB-BUTINACA)
人体尿液
体内外代谢
模型
代谢
物
Keywords
N-(1-carbamoyl-2,2-dimethylpropyl)-1-butylindazole-3-carboxamide(ADB-BUTINACA)
human urine
in vitro and in vivo metabolic models
metabolites
分类号
O657.63 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
基于超高效液相色谱-高分辨质谱法的依诺波沙体内代谢轮廓分析
2
作者
钟世豪
李焕
覃仕杨
武晓珮
景晶
周京辉
机构
国家体育总局反兴奋剂中心食品药品检测实验室
中国政法大学证据科学研究院
法庭毒物分析公安部重点实验室
出处
《分析科学学报》
北大核心
2025年第3期275-284,共10页
文摘
本研究利用超高效液相色谱-高分辨质谱联用仪(UHPLC-HRMS)重点分析依诺波沙在斑马鱼和人体内的代谢轮廓。两种生物模型中共发现29种代谢物,代谢路径有O-脱烷基化、N-脱烷基化、单羟基化、双羟基化、乙酰化、葡萄糖醛酸化、硫酸化、配糖体化、牛磺酸化、半胱氨酸化。29种代谢物均可由斑马鱼模型所得,人体模型共检测到其中的9种代谢物。因此,斑马鱼模型可充分模拟依诺波沙在人体内的代谢轮廓,或可代替人体受试。本实验发现给药时间48 h后,斑马鱼养殖溶液中即检测到上述29种代谢物,进一步显示未来或可不再过度依赖人体受试模型,进而大幅度降低实验成本及相关伦理问题。
关键词
依诺波沙
体内外代谢
生物标记物
高分辨质谱
反兴奋剂
Keywords
Ostarine
In vivo and in vitro metabolism
Biomarker
LC-HRMS
Anti-doping
分类号
O652.63 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
关节腔注射用雷公藤甲素微球组织分布与代谢
被引量：
1
3
作者
王丽娟
车坷科
张稳稳
丁永良
姜理华
机构
重庆医药高等专科学校药学院
重庆市人民医院药学部
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2023年第11期1593-1600,共8页
基金
重庆市教育委员会科学技术研究项目(KJQN202102805)。
文摘
目的考察关节腔注射用雷公藤甲素微球(TPL-MS)健康大鼠组织分布与体内外代谢行为。方法建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,测定不同时间点TPL-MS在大鼠心、肝、脾、肺、肾、血浆、关节的分布;以雷公藤甲素溶液(TPL-IN)为参比,通过测定TPL-MS在大鼠肝匀浆和肝微粒体酶中代谢后的剩余量,计算不同时间点雷公藤甲素代谢百分比;对健康大鼠进行关节腔给药,采用高分辨质谱分析TPL-MS在大鼠肝脏、胆汁、尿液和粪便中的代谢物种类和代谢速度。结果给药后30 min,TPL-IN在肝匀浆和肝微粒体中分别下降50.32%、49.47%,TPL-MS分别下降47.62%、46.36%;体内外共观察到4种代谢物,两种制剂体内代谢途径和代谢物种类相似,TPL-IN主要代谢时间集中在给药后8 h,TPL-MS可在给药后0~24 h持续检出代谢物;TPL-MS给药后第3天在关节组织内达到最高浓度,维持时长接近2周。结论2种制剂体外代谢规律基本一致,体内代谢途径和代谢物种类一致。与TPL-IN相比,TPL-MS的组织分布和代谢速度发生明显改变,关节滞留时间延长,体内代谢过程延缓。
关键词
雷公藤甲素
关节腔注射用微球
体内外代谢
组织分布
Keywords
Triptolide
Microspheres for articular cavity injection
Metabolism in vivo and in vitro
Tissue distribution
分类号
R286 [医药卫生—中药学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
合成大麻素ADB-BUTINACA在人体尿液及体内外代谢模型中的代谢比较
古锟山
王继芬
张瑛
覃仕扬
张文芳
吴昊
占志胜
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
基于超高效液相色谱-高分辨质谱法的依诺波沙体内代谢轮廓分析
钟世豪
李焕
覃仕杨
武晓珮
景晶
周京辉
《分析科学学报》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
关节腔注射用雷公藤甲素微球组织分布与代谢
王丽娟
车坷科
张稳稳
丁永良
姜理华
《医药导报》
CAS
北大核心
2023
1
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职称材料
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