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人参二醇类皂苷的生物转化动态及人参稀有皂苷C-K或F2的制备
被引量:
7
1
作者
肖永坤
刘春莹
+6 位作者
鱼红闪
李泰厚
徐龙权
宋建国
林完泽
孙长凯
金凤燮
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期1184-1192,共9页
为了低成本有效制备人参稀有皂苷C-K或F2,将A.nigerg.848菌酶用于转化含有人参皂苷(质量分数)分别为49.6%Rb1,25.9%Rd,19.3%Rc和5.23%Rb2的西洋参二醇混合皂苷.霉菌发酵时,采用人参二醇皂苷诱导物比人参提取液诱导物的产酶总活力提高10%...
为了低成本有效制备人参稀有皂苷C-K或F2,将A.nigerg.848菌酶用于转化含有人参皂苷(质量分数)分别为49.6%Rb1,25.9%Rd,19.3%Rc和5.23%Rb2的西洋参二醇混合皂苷.霉菌发酵时,采用人参二醇皂苷诱导物比人参提取液诱导物的产酶总活力提高10%~15%.所产的2种诱导酶均能水解人参二醇皂苷的3-O-和20-O-多种糖基,均为人参皂苷酶Ⅰ型;但是人参二醇皂苷诱导物所产酶几乎全部转化人参二醇皂苷为C-K,而人参提取液诱导物所产酶则残留中间产物.使用黑曲霉人参二醇皂苷诱导所产酶,在转化西洋参二醇皂苷的动态研究中发现,酶反应1.5~2.5h,主要为产物F2;酶反应12h后,主要产物为C-K皂苷.基于此,40g人参二醇类皂苷在45℃粗酶反应24h,经处理得到含C-K质量分数为87%的23g酶反应产物,C-K转化率达85%(摩尔分数).用40g西洋参二醇皂苷在45℃粗酶反应2.5h,经处理得到含有质量分数为58%的F2和27%的C-K的26g酶反应产物,F2转化率为50.4%,C-K转化率为29.5%.通过人参二醇皂苷诱导的黑曲霉粗酶转化人参二醇类皂苷动态研究,建立了C-K转化率为85%,F2转化率为50%的制备方法,为大批量制备提供了基础依据.
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关键词
人参
二醇
类
皂
苷
人参
皂
苷
生物转化
人参
皂
苷
F2
人参
皂
苷
C-K
黑曲霉
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职称材料
人参皂苷代谢产物Compound K抑制TNF-α诱导的人支气管上皮细胞分泌RANTES
被引量:
11
2
作者
李群益
陈莉
+3 位作者
张留弟
王轶
钟明康
施孝金
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第7期722-726,共5页
目的探讨人参皂苷代谢产物Compound K(CK)对炎症因子TNF-α诱导的人支气管上皮细胞BEAS-2B分泌调节活化正常T细胞表达和分泌趋化因子(RANTES)的影响及其机制。方法 ELISA法测定CK对BEAS-2B细胞上清液中RANTES含量的影响;采用RT-PCR...
目的探讨人参皂苷代谢产物Compound K(CK)对炎症因子TNF-α诱导的人支气管上皮细胞BEAS-2B分泌调节活化正常T细胞表达和分泌趋化因子(RANTES)的影响及其机制。方法 ELISA法测定CK对BEAS-2B细胞上清液中RANTES含量的影响;采用RT-PCR和蛋白质免疫印迹技术检测RANTES mRNA及蛋白的表达情况;采用荧光素酶报告基因系统检测CK对活化蛋白转录因子1(activator protein 1,AP-1)和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)转录抑制或转录激活的影响;运用GR拮抗剂米非司酮,验证CK对RANTES的抑制效应是否由GR介导。结果 3~30μmol/L的CK抑制了TNF-α诱导的RANTES分泌、mRNA及蛋白水平;CK抑制AP-1的转录激活,在BEAS-2B细胞中激活GR信号通路;并且,CK通过GR抑制了BEAS-2B细胞分泌RANTES。结论 CK能够抑制炎症因子TNF-α诱导的支气管上皮细胞分泌RANTES,其机制可能与激活GR、抑制AP-1对下游靶基因的调控有关。
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关键词
糖皮质激素受体
人参皂苷类
Compound
K
炎症
趋化因子CCL5
细胞因子
类
哮喘
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职称材料
人参茎叶皂苷预适应对自发性高血压大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
被引量:
23
3
作者
宋清
张晓文
+2 位作者
徐志伟
陈建文
唐富天
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第1期42-48,共7页
目的研究人参茎叶皂苷(GSLS)预适应对自发性高血压大鼠(SHR)心肌缺血再灌注损伤(I-R)的保护作用及可能机制。方法SHR于I-R造模前每日1次灌胃给予GSLS50和100mg.kg-1,连续3周,于缺血40min和再灌注30min内测定大鼠血压、心功能和心脏血流...
目的研究人参茎叶皂苷(GSLS)预适应对自发性高血压大鼠(SHR)心肌缺血再灌注损伤(I-R)的保护作用及可能机制。方法SHR于I-R造模前每日1次灌胃给予GSLS50和100mg.kg-1,连续3周,于缺血40min和再灌注30min内测定大鼠血压、心功能和心脏血流动力学指标,生化方法测定心肌ATPase酶、乳酸脱氢酶(LDH)和超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)和NO含量,镉血红素饱和法测定心肌和肝脏金属硫蛋白(MT)含量,免疫组化方法测定细胞热休克蛋白70(HSP70)表达。结果GSLS50和100mg.kg-1预适应组显著改善I-R损伤SHR的心率、左室内压峰值和左室内压最大变化速率(±dp/dtmax),明显提高心肌ATPase活性,减少LDH漏出,提高心肌SOD活性,增加NO含量,降低MDA含量,增加心肌和肝脏MT含量,增加心肌HSP70阳性细胞百分数。结论GSLS预适应对心肌I-R损伤具有保护作用,其作用机制与改善SHR心肌舒缩功能,改善心肌代谢,增强抗氧化活性和诱导内源性心肌保护物质的释放有关。
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关键词
皂
苷
类
人参
属
心肌缺血
心肌再灌注损伤
大鼠
自发性高血压
预适应
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职称材料
纳米技术在动脉粥样硬化治疗中最新进展
被引量:
3
4
作者
王婷婷
于莉莉
+3 位作者
周阳
陈玉善
尚莎莎
王莉
《中华老年心脑血管病杂志》
CAS
北大核心
2023年第6期658-660,共3页
动脉粥样硬化(AS)是一种以脂质滞留和血管硬化为特征的慢性炎症性疾病,是心血管疾病的开端[1]。近年来,纳米技术作为一种具有综合治疗能力的新型多功能技术,克服了传统药物中存在的毒性高、吸收率低、靶点定位不准确等问题,成为治疗AS...
动脉粥样硬化(AS)是一种以脂质滞留和血管硬化为特征的慢性炎症性疾病,是心血管疾病的开端[1]。近年来,纳米技术作为一种具有综合治疗能力的新型多功能技术,克服了传统药物中存在的毒性高、吸收率低、靶点定位不准确等问题,成为治疗AS中最有前途的新工具之一[2]。基于精心设计的纳米颗粒(NP)与传统中药、西药相结合,NP结构修饰可以作为药物载体,能够持续、有效的输送药物到病变部位,以最小副作用达到最佳预期疗效,为不同阶段AS提供更优化治疗方案[3]。
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关键词
动脉粥样硬化
人参皂苷类
姜黄素
治疗
纳米技术
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职称材料
题名
人参二醇类皂苷的生物转化动态及人参稀有皂苷C-K或F2的制备
被引量:
7
1
作者
肖永坤
刘春莹
鱼红闪
李泰厚
徐龙权
宋建国
林完泽
孙长凯
金凤燮
机构
大连工业大学生物工程学院
韩国庆熙大学校韩方药生物技术学科
葵花药业集团(天津)药物研究院
大连大学生命科学与技术学院
韩国韩京国立大学校生物技术学科
大连理工大学生物医药工程学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2019年第6期1184-1192,共9页
基金
国家科技重大专项重大新药创制项目(批准号:2012ZX09503001-003)
国家高端外国专家项目(批准号:GDT20152100019)资助~~
文摘
为了低成本有效制备人参稀有皂苷C-K或F2,将A.nigerg.848菌酶用于转化含有人参皂苷(质量分数)分别为49.6%Rb1,25.9%Rd,19.3%Rc和5.23%Rb2的西洋参二醇混合皂苷.霉菌发酵时,采用人参二醇皂苷诱导物比人参提取液诱导物的产酶总活力提高10%~15%.所产的2种诱导酶均能水解人参二醇皂苷的3-O-和20-O-多种糖基,均为人参皂苷酶Ⅰ型;但是人参二醇皂苷诱导物所产酶几乎全部转化人参二醇皂苷为C-K,而人参提取液诱导物所产酶则残留中间产物.使用黑曲霉人参二醇皂苷诱导所产酶,在转化西洋参二醇皂苷的动态研究中发现,酶反应1.5~2.5h,主要为产物F2;酶反应12h后,主要产物为C-K皂苷.基于此,40g人参二醇类皂苷在45℃粗酶反应24h,经处理得到含C-K质量分数为87%的23g酶反应产物,C-K转化率达85%(摩尔分数).用40g西洋参二醇皂苷在45℃粗酶反应2.5h,经处理得到含有质量分数为58%的F2和27%的C-K的26g酶反应产物,F2转化率为50.4%,C-K转化率为29.5%.通过人参二醇皂苷诱导的黑曲霉粗酶转化人参二醇类皂苷动态研究,建立了C-K转化率为85%,F2转化率为50%的制备方法,为大批量制备提供了基础依据.
关键词
人参
二醇
类
皂
苷
人参
皂
苷
生物转化
人参
皂
苷
F2
人参
皂
苷
C-K
黑曲霉
Keywords
Protopanaxadiol ginsenoside
Ginsenoside biotransformation
Ginsenoside F2
Ginsenoside C-K
Aspegillus niger
分类号
O629 [理学—有机化学]
O656 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
人参皂苷代谢产物Compound K抑制TNF-α诱导的人支气管上皮细胞分泌RANTES
被引量:
11
2
作者
李群益
陈莉
张留弟
王轶
钟明康
施孝金
机构
复旦大学附属华山医院临床药学室
复旦大学附属华山医院北院临床药学室
徐汇区中心医院药械科
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第7期722-726,共5页
基金
国家自然科学基金(81302853)
教育部博士点基金(20110071120071)~~
文摘
目的探讨人参皂苷代谢产物Compound K(CK)对炎症因子TNF-α诱导的人支气管上皮细胞BEAS-2B分泌调节活化正常T细胞表达和分泌趋化因子(RANTES)的影响及其机制。方法 ELISA法测定CK对BEAS-2B细胞上清液中RANTES含量的影响;采用RT-PCR和蛋白质免疫印迹技术检测RANTES mRNA及蛋白的表达情况;采用荧光素酶报告基因系统检测CK对活化蛋白转录因子1(activator protein 1,AP-1)和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)转录抑制或转录激活的影响;运用GR拮抗剂米非司酮,验证CK对RANTES的抑制效应是否由GR介导。结果 3~30μmol/L的CK抑制了TNF-α诱导的RANTES分泌、mRNA及蛋白水平;CK抑制AP-1的转录激活,在BEAS-2B细胞中激活GR信号通路;并且,CK通过GR抑制了BEAS-2B细胞分泌RANTES。结论 CK能够抑制炎症因子TNF-α诱导的支气管上皮细胞分泌RANTES,其机制可能与激活GR、抑制AP-1对下游靶基因的调控有关。
关键词
糖皮质激素受体
人参皂苷类
Compound
K
炎症
趋化因子CCL5
细胞因子
类
哮喘
Keywords
glucocorticoid receptors
ginsenosides
Compound K
inflammation
chemokine CCL5
cytokine
asthma
分类号
R562.25 [医药卫生—呼吸系统]
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职称材料
题名
人参茎叶皂苷预适应对自发性高血压大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
被引量:
23
3
作者
宋清
张晓文
徐志伟
陈建文
唐富天
机构
广州中医药大学中医基础理论教研室
中山大学药学院
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第1期42-48,共7页
基金
中国博士后科学基金资助项目(2004036492)~~
文摘
目的研究人参茎叶皂苷(GSLS)预适应对自发性高血压大鼠(SHR)心肌缺血再灌注损伤(I-R)的保护作用及可能机制。方法SHR于I-R造模前每日1次灌胃给予GSLS50和100mg.kg-1,连续3周,于缺血40min和再灌注30min内测定大鼠血压、心功能和心脏血流动力学指标,生化方法测定心肌ATPase酶、乳酸脱氢酶(LDH)和超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)和NO含量,镉血红素饱和法测定心肌和肝脏金属硫蛋白(MT)含量,免疫组化方法测定细胞热休克蛋白70(HSP70)表达。结果GSLS50和100mg.kg-1预适应组显著改善I-R损伤SHR的心率、左室内压峰值和左室内压最大变化速率(±dp/dtmax),明显提高心肌ATPase活性,减少LDH漏出,提高心肌SOD活性,增加NO含量,降低MDA含量,增加心肌和肝脏MT含量,增加心肌HSP70阳性细胞百分数。结论GSLS预适应对心肌I-R损伤具有保护作用,其作用机制与改善SHR心肌舒缩功能,改善心肌代谢,增强抗氧化活性和诱导内源性心肌保护物质的释放有关。
关键词
皂
苷
类
人参
属
心肌缺血
心肌再灌注损伤
大鼠
自发性高血压
预适应
Keywords
saponins, Panax
myocardial ischemia
myocardial reperfusion injury
rats, inbred SHR
preconditioning
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
纳米技术在动脉粥样硬化治疗中最新进展
被引量:
3
4
作者
王婷婷
于莉莉
周阳
陈玉善
尚莎莎
王莉
机构
河南中医药大学第一临床医学院
河南中医药大学第一附属医院心血管内科
出处
《中华老年心脑血管病杂志》
CAS
北大核心
2023年第6期658-660,共3页
基金
国家自然科学基金(81803940)
河南省中医药科学研究专项课题(2022JDZX026)。
文摘
动脉粥样硬化(AS)是一种以脂质滞留和血管硬化为特征的慢性炎症性疾病,是心血管疾病的开端[1]。近年来,纳米技术作为一种具有综合治疗能力的新型多功能技术,克服了传统药物中存在的毒性高、吸收率低、靶点定位不准确等问题,成为治疗AS中最有前途的新工具之一[2]。基于精心设计的纳米颗粒(NP)与传统中药、西药相结合,NP结构修饰可以作为药物载体,能够持续、有效的输送药物到病变部位,以最小副作用达到最佳预期疗效,为不同阶段AS提供更优化治疗方案[3]。
关键词
动脉粥样硬化
人参皂苷类
姜黄素
治疗
纳米技术
分类号
R543.5 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
人参二醇类皂苷的生物转化动态及人参稀有皂苷C-K或F2的制备
肖永坤
刘春莹
鱼红闪
李泰厚
徐龙权
宋建国
林完泽
孙长凯
金凤燮
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2019
7
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职称材料
2
人参皂苷代谢产物Compound K抑制TNF-α诱导的人支气管上皮细胞分泌RANTES
李群益
陈莉
张留弟
王轶
钟明康
施孝金
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
11
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职称材料
3
人参茎叶皂苷预适应对自发性高血压大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
宋清
张晓文
徐志伟
陈建文
唐富天
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008
23
在线阅读
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职称材料
4
纳米技术在动脉粥样硬化治疗中最新进展
王婷婷
于莉莉
周阳
陈玉善
尚莎莎
王莉
《中华老年心脑血管病杂志》
CAS
北大核心
2023
3
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职称材料
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