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题名三黄汤降糖降脂活性成分的多靶标亲和超滤质谱研究
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作者
徐勇兵
郭明全
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机构
中国科学院宁波材料技术与工程研究所
宁波慈溪生物医学工程研究所
中国科学院武汉植物园
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出处
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2024年第6期810-822,I0004,共14页
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基金
甬江人才工程科技创新项目(2022A-078-G)。
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文摘
三黄汤是传统的中药复方,临床上被用于治疗糖尿病和肥胖已有上千年的历史,但三黄汤中具有显著降血糖和降血脂作用的活性成分及其作用机制仍不清楚。为此,本研究首先测试三黄汤对α-葡萄糖苷酶(α-Glu)和脂肪酶(LP)的抑制活性,然后分别以α-Glu、α-淀粉酶(α-Amy)和LP这3个靶酶为靶标,采用多靶标亲和超滤质谱技术从三黄汤中筛选出24、17和25种分别能够与α-Glu、α-Amy和LP结合的潜在活性配体,其中,表儿茶素-3-O-没食子酸酯等多个成分具有显著的降糖和降脂活性。随后,对筛选出的部分代表性活性成分进行分子对接验证。本研究结合3种糖脂代谢相关药物靶标,采用多靶标亲和超滤质谱技术探究三黄汤复方中潜在的降糖降脂活性成分,并据此构建多成分多靶标作用网络图,可为阐明降糖降脂活性物质基础和防治肥胖和糖尿病的临床应用提供理论依据。
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关键词
亲和超滤质谱
三黄汤
降糖
降脂
分子对接
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Keywords
affinity ultrafiltration mass spectrometry
Sanhuang decoction
hypoglycemic activity
hypolipidemic activity
molecular docking
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分类号
O657.63
[理学—分析化学]
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题名亲和超滤质谱技术在中药活性成分筛选中的研究进展
被引量：16
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作者
周慧
王义民
郑重
刘舒
刘志强
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机构
吉林大学珠海学院
中国科学院长春应用化学研究所
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出处
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第6期641-652,共12页
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基金
国家自然科学基金项目(81403077)
吉林省科技发展计划国际科技合作项目(20170414008GH)
广东省自然科学基金博士启动项目(2014A030310494)资助
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文摘
亲和超滤质谱技术是20世纪90年代中期发展起来的一种快速、简单、有效的药物小分子发现模式。该技术利用配体与受体之间特异性结合,通过超滤装置快速筛选活性小分子化合物,再结合液相色谱-质谱联用技术(LC-MS),鉴定活性成分结构。亲和超滤质谱技术集药物活性成分筛选、结构鉴定于一体,尤其适用于从复杂体系中筛选潜在的活性小分子化合物。近年来,针对中药发挥药理作用具有多组分、多靶点的重要特点,亲和超滤质谱技术已被广泛用于从中药提取物中筛选与特定蛋白靶点相结合的小分子活性物质,对阐明中药药效的物质基础和以活性成分作为先导化合物的新药开发具有重要意义,是对传统药物发现方法的有利补充。本工作综述了该技术在中药活性成分筛选中的原理、特点、应用进展,以及对未来的展望。
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关键词
亲和超滤质谱(AUF-MS)
中药
靶蛋白
活性成分筛选
高通量
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Keywords
affinity ultrafiltration mass spectrometry(AUF-MS)
Chinese herbal medicine
target protein
active components screening
high throughput
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分类号
O657.63
[理学—分析化学]
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