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靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价
被引量：
1
1
作者
林晓茹
方建阳
+2 位作者
李靖超
郭志德
张现忠
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期96-104,共9页
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)...
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[^(131)I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[^(131)I]IBA-TATE,[^(131)I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4 h,[^(131)I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30±2.07).可见[^(131)I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽的新型碘标记白蛋白亲和探针,有望用于SSTR2阳性肿瘤的单光子发射计算机断层显像及放射性核素靶向治疗.
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关键词
生长抑素受体亚型2
奥曲肽衍生物
放射性碘标记
白蛋白
亲和探针
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职称材料
基于化学蛋白组学发现天然产物作用靶点的方法探析
被引量：
1
2
作者
陈秀珍
严馨宇
+1 位作者
喻程郦
张毅楠
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期337-347,共11页
以中药为资源开发具有中国特色的天然药物可以快速推动中药现代化进程。靶蛋白未知、作用机制不明是这个开发应用过程中的瓶颈问题。确定作用靶点可以清晰地揭示药物分子的药理和毒副作用机制,因此近年来研究作用靶点的新方法不断涌现...
以中药为资源开发具有中国特色的天然药物可以快速推动中药现代化进程。靶蛋白未知、作用机制不明是这个开发应用过程中的瓶颈问题。确定作用靶点可以清晰地揭示药物分子的药理和毒副作用机制,因此近年来研究作用靶点的新方法不断涌现。基于化学蛋白组学的作用靶点鉴定方法能在复杂生物系统中无差别地鉴定化合物的未知作用靶点,具有高复现性、高准确性等优点,逐渐成为目前发现化合物作用靶点的重要手段。从原理、优缺点和应用范围等方面对基于化学蛋白组学的化合物作用靶点发现方法和典型案例进行深入探析。
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关键词
化学蛋白组学
作用靶点鉴定
天然产物
亲和探针
质谱方法
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职称材料
题名
靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价
被引量：
1
1
作者
林晓茹
方建阳
李靖超
郭志德
张现忠
机构
厦门大学公共卫生学院
出处
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期96-104,共9页
基金
国家自然科学基金(81901805,21976150)。
文摘
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[^(131)I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[^(131)I]IBA-TATE,[^(131)I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4 h,[^(131)I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30±2.07).可见[^(131)I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽的新型碘标记白蛋白亲和探针,有望用于SSTR2阳性肿瘤的单光子发射计算机断层显像及放射性核素靶向治疗.
关键词
生长抑素受体亚型2
奥曲肽衍生物
放射性碘标记
白蛋白
亲和探针
Keywords
somatostatin receptor subtype 2
octreotate
radioiodinated labeling
albumin binder probe
分类号
TL923 [核科学技术—核燃料循环与材料]
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职称材料
题名
基于化学蛋白组学发现天然产物作用靶点的方法探析
被引量：
1
2
作者
陈秀珍
严馨宇
喻程郦
张毅楠
机构
南京中医药大学药学院
出处
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期337-347,共11页
基金
国家自然科学基金(21877062)
江苏省高校重大研究项目(18KJA360010)。
文摘
以中药为资源开发具有中国特色的天然药物可以快速推动中药现代化进程。靶蛋白未知、作用机制不明是这个开发应用过程中的瓶颈问题。确定作用靶点可以清晰地揭示药物分子的药理和毒副作用机制,因此近年来研究作用靶点的新方法不断涌现。基于化学蛋白组学的作用靶点鉴定方法能在复杂生物系统中无差别地鉴定化合物的未知作用靶点,具有高复现性、高准确性等优点,逐渐成为目前发现化合物作用靶点的重要手段。从原理、优缺点和应用范围等方面对基于化学蛋白组学的化合物作用靶点发现方法和典型案例进行深入探析。
关键词
化学蛋白组学
作用靶点鉴定
天然产物
亲和探针
质谱方法
Keywords
chemoproteomics
target identification
natural products
affinity probes
mass method
分类号
R28 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价
林晓茹
方建阳
李靖超
郭志德
张现忠
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
基于化学蛋白组学发现天然产物作用靶点的方法探析
陈秀珍
严馨宇
喻程郦
张毅楠
《南京中医药大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
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职称材料
已选择
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引证文献
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