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以MIF为靶标的抑制剂药物高通量筛选模型的建立和应用
1
作者
张晶
孙瑞秋
+1 位作者
唐延婷
刘祥
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第9期253-259,共7页
旨在以巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)为靶标,采用紫外-分光光度法建立高通量药物筛选体系。对目的基因进行分子克隆,利用大肠杆菌原核表达系统进行纯化得到高纯度的目的蛋白,利用紫外-分光光度法构建酶活体系,并优化体系条件,建立合适的高...
旨在以巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)为靶标,采用紫外-分光光度法建立高通量药物筛选体系。对目的基因进行分子克隆,利用大肠杆菌原核表达系统进行纯化得到高纯度的目的蛋白,利用紫外-分光光度法构建酶活体系,并优化体系条件,建立合适的高通量药物筛选模型,最终从384种小分子中筛选出潜在的酶抑制剂。筛选模型构建成功,并筛选出酶活抑制率较高的小分子2种,测得半数抑制浓度IC50分别为59.07μmol/L、44.12μmol/L。针对MIF蛋白,建立了较理想的高通量药物筛选模型,适用于MIF蛋白酶活抑制剂的筛选,有利于后期的药物研发。
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关键词
巨噬细胞迁移抑制因子
高通量筛选
互变异构酶活性
抑制剂
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职称材料
题名
以MIF为靶标的抑制剂药物高通量筛选模型的建立和应用
1
作者
张晶
孙瑞秋
唐延婷
刘祥
机构
天津科技大学生物工程学院
天津国际生物医药联合研究院
出处
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第9期253-259,共7页
基金
国家自然科学基金项目(31200641)
文摘
旨在以巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)为靶标,采用紫外-分光光度法建立高通量药物筛选体系。对目的基因进行分子克隆,利用大肠杆菌原核表达系统进行纯化得到高纯度的目的蛋白,利用紫外-分光光度法构建酶活体系,并优化体系条件,建立合适的高通量药物筛选模型,最终从384种小分子中筛选出潜在的酶抑制剂。筛选模型构建成功,并筛选出酶活抑制率较高的小分子2种,测得半数抑制浓度IC50分别为59.07μmol/L、44.12μmol/L。针对MIF蛋白,建立了较理想的高通量药物筛选模型,适用于MIF蛋白酶活抑制剂的筛选,有利于后期的药物研发。
关键词
巨噬细胞迁移抑制因子
高通量筛选
互变异构酶活性
抑制剂
Keywords
macrophage migration inhibitory factor
high-throughput screening
tautomerase activity
inhibitors
分类号
R915 [医药卫生—微生物与生化药学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
以MIF为靶标的抑制剂药物高通量筛选模型的建立和应用
张晶
孙瑞秋
唐延婷
刘祥
《生物技术通报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
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