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肿瘤血管破坏剂5,6-二甲基黄嘌呤-4-乙酸对小鼠Lewis肺癌转移的抑制作用及机制
1
作者
崔霞
何微
+3 位作者
肖智勇
王莹
刘峰
周文霞
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
北大核心
2024年第3期161-169,共9页
目的探讨肿瘤血管破坏剂5,6-二甲基黄嘌呤-4-乙酸(DMXAA)对小鼠Lewis肺癌(LLC)转移的抑制作用及其机制。方法制备2种小鼠肿瘤模型(LLC异位移植瘤小鼠模型和转移型LLC小鼠模型),评价DMXAA对LLC转移的抑制作用。LLC异位移植瘤小鼠模型制...
目的探讨肿瘤血管破坏剂5,6-二甲基黄嘌呤-4-乙酸(DMXAA)对小鼠Lewis肺癌(LLC)转移的抑制作用及其机制。方法制备2种小鼠肿瘤模型(LLC异位移植瘤小鼠模型和转移型LLC小鼠模型),评价DMXAA对LLC转移的抑制作用。LLC异位移植瘤小鼠模型制备成功后,随机分为3组:模型组(含1%DMSO的生理盐水,ip,2天1次)、模型+苏尼替尼组(30 mg·kg^(-1),ip,2天1次)和模型+DMXAA组(25 mg·kg^(-1),ip,给药1次)。首次给药后每隔1天测量小鼠移植瘤体积,并绘制移植瘤体积生长曲线和小鼠体重变化曲线;给药后2和5 d剥瘤称取瘤重,并将瘤组织进行免疫荧光染色,测定血小板内皮细胞黏附分子1(CD31)和α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性表达,计算α-SMA/CD31荧光强度比值,表示移植瘤组织血管表面周细胞覆盖率;哌莫硝唑(pimonidazole)染色检测瘤组织低氧程度。转移型LLC小鼠模型制备成功后,随机分为3组:模型组(含1%DMSO的生理盐水,ip,1周2次)、模型+苏尼替尼组(60 mg·kg^(-1),ip,1周2次)和模型+DMXAA组(25 mg·kg^(-1),ip,给药1次)。首次给药后2和5周用小动物活体成像系统观察小鼠体内肿瘤转移,并进行荧光定量分析。结果与模型组相比,模型+苏尼替尼组和模型+DMXAA组移植瘤体积和重量均显著减小(P<0.05,P<0.01);模型+苏尼替尼组小鼠体重明显下降(P<0.05),而模型+DMXAA组则无显著差异。与模型组相比,苏尼替尼对LLC转移无影响,而给药后2周DMXAA明显抑制LLC转移(P<0.01)。给药后5 d,模型+苏尼替尼组和模型+DMXAA组移植瘤组织中周细胞覆盖率均显著升高(P<0.05);模型+苏尼替尼组瘤组织低氧面积无明显变化,模型+DMXAA组瘤组织低氧面积显著降低(P<0.01)。结论肿瘤血管破坏剂DMXAA显著抑制小鼠LLC生长和转移,其机制可能与其诱导肿瘤血管正常化和改善瘤组织低氧微环境有关。
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关键词
肿瘤血管破坏剂
5
6-
二甲基黄嘌呤
-4-乙酸
苏尼替尼
转移
低氧
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职称材料
茶碱二氟甲基化的研究
被引量:
2
2
作者
郝啸
陈伟良
+3 位作者
陈明
兰社民
张建明
李武客
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2007年第4期546-548,共3页
以茶碱与氟里昂反应合成出一种新的化合物.对二氟甲基化反应条件进行了改进,在反应体系中加入金属钾以除去易引起副反应的水,使反应产率从30%提高到86%.探讨了含氮杂环化合物的二氟甲基化的反应机理、合成条件、分子结构对反应的影响,...
以茶碱与氟里昂反应合成出一种新的化合物.对二氟甲基化反应条件进行了改进,在反应体系中加入金属钾以除去易引起副反应的水,使反应产率从30%提高到86%.探讨了含氮杂环化合物的二氟甲基化的反应机理、合成条件、分子结构对反应的影响,所合成的物质用IR,UV,1HNMR,19F NMR和MS进行了分析表征.
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关键词
茶碱
氟里昂
二
氟
甲基
1
3-
二
甲基
-7-
二
氟
甲基
黄嘌呤
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职称材料
用分子复制法制备具有分子识别功能的高分子膜
被引量:
6
3
作者
王红英
吕秋丰
+1 位作者
曹少魁
孙宏
《北京大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第2期244-250,共7页
将分子复制法应用于功能性高分子膜的制备中 ,以 1,3 二甲基黄嘌呤 (茶碱 ,THO)为模板分子 ,含有成膜骨干残基和功能残基的丙烯腈 丙烯酸的共聚物为膜材料 ,用相转化沉淀法制备了具有THO分子识别功能的高分子膜。FT IR及NMR测试结果表...
将分子复制法应用于功能性高分子膜的制备中 ,以 1,3 二甲基黄嘌呤 (茶碱 ,THO)为模板分子 ,含有成膜骨干残基和功能残基的丙烯腈 丙烯酸的共聚物为膜材料 ,用相转化沉淀法制备了具有THO分子识别功能的高分子膜。FT IR及NMR测试结果表明 :制备的高分子膜中 ,THO模板分子和膜中的丙烯酸功能残基存在着氢键键合作用。大量的极性醋酸水溶液可抽出膜中的模板分子。THO溶液和与模板分子具有相似结构的 1,3,7 三甲基黄嘌呤 (咖啡因 ,CAF)溶液的基质透过实验结果 :进入膜结构中THO分子的量远大于CAF分子 ,这表明制备的高分子膜具有THO分子识别功能。实验结果还表明
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关键词
相转化沉淀法
分子复制法
模板分子
功能性高分子膜
分子识别
高分子材料
二甲基黄嘌呤
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职称材料
题名
肿瘤血管破坏剂5,6-二甲基黄嘌呤-4-乙酸对小鼠Lewis肺癌转移的抑制作用及机制
1
作者
崔霞
何微
肖智勇
王莹
刘峰
周文霞
机构
南京中医药大学
军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
北大核心
2024年第3期161-169,共9页
基金
天津市科技计划项目(22ZYJDSS00080)。
文摘
目的探讨肿瘤血管破坏剂5,6-二甲基黄嘌呤-4-乙酸(DMXAA)对小鼠Lewis肺癌(LLC)转移的抑制作用及其机制。方法制备2种小鼠肿瘤模型(LLC异位移植瘤小鼠模型和转移型LLC小鼠模型),评价DMXAA对LLC转移的抑制作用。LLC异位移植瘤小鼠模型制备成功后,随机分为3组:模型组(含1%DMSO的生理盐水,ip,2天1次)、模型+苏尼替尼组(30 mg·kg^(-1),ip,2天1次)和模型+DMXAA组(25 mg·kg^(-1),ip,给药1次)。首次给药后每隔1天测量小鼠移植瘤体积,并绘制移植瘤体积生长曲线和小鼠体重变化曲线;给药后2和5 d剥瘤称取瘤重,并将瘤组织进行免疫荧光染色,测定血小板内皮细胞黏附分子1(CD31)和α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性表达,计算α-SMA/CD31荧光强度比值,表示移植瘤组织血管表面周细胞覆盖率;哌莫硝唑(pimonidazole)染色检测瘤组织低氧程度。转移型LLC小鼠模型制备成功后,随机分为3组:模型组(含1%DMSO的生理盐水,ip,1周2次)、模型+苏尼替尼组(60 mg·kg^(-1),ip,1周2次)和模型+DMXAA组(25 mg·kg^(-1),ip,给药1次)。首次给药后2和5周用小动物活体成像系统观察小鼠体内肿瘤转移,并进行荧光定量分析。结果与模型组相比,模型+苏尼替尼组和模型+DMXAA组移植瘤体积和重量均显著减小(P<0.05,P<0.01);模型+苏尼替尼组小鼠体重明显下降(P<0.05),而模型+DMXAA组则无显著差异。与模型组相比,苏尼替尼对LLC转移无影响,而给药后2周DMXAA明显抑制LLC转移(P<0.01)。给药后5 d,模型+苏尼替尼组和模型+DMXAA组移植瘤组织中周细胞覆盖率均显著升高(P<0.05);模型+苏尼替尼组瘤组织低氧面积无明显变化,模型+DMXAA组瘤组织低氧面积显著降低(P<0.01)。结论肿瘤血管破坏剂DMXAA显著抑制小鼠LLC生长和转移,其机制可能与其诱导肿瘤血管正常化和改善瘤组织低氧微环境有关。
关键词
肿瘤血管破坏剂
5
6-
二甲基黄嘌呤
-4-乙酸
苏尼替尼
转移
低氧
Keywords
tumor vascular disrupting agent
5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid
sunitinib
metas-tasis
hypoxia
分类号
R966 [医药卫生—药理学]
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
茶碱二氟甲基化的研究
被引量:
2
2
作者
郝啸
陈伟良
陈明
兰社民
张建明
李武客
机构
华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室
出处
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2007年第4期546-548,共3页
基金
国家自然科学基金资助项目(20603010).
文摘
以茶碱与氟里昂反应合成出一种新的化合物.对二氟甲基化反应条件进行了改进,在反应体系中加入金属钾以除去易引起副反应的水,使反应产率从30%提高到86%.探讨了含氮杂环化合物的二氟甲基化的反应机理、合成条件、分子结构对反应的影响,所合成的物质用IR,UV,1HNMR,19F NMR和MS进行了分析表征.
关键词
茶碱
氟里昂
二
氟
甲基
1
3-
二
甲基
-7-
二
氟
甲基
黄嘌呤
Keywords
theophylline
chlorodifluoromethane
difluromethylation
1,3-dimethyl-7- difluoromethyl-1 H-purine
分类号
O629.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
用分子复制法制备具有分子识别功能的高分子膜
被引量:
6
3
作者
王红英
吕秋丰
曹少魁
孙宏
机构
郑州大学材料工程系
郑州大学化学化工学院
出处
《北京大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第2期244-250,共7页
文摘
将分子复制法应用于功能性高分子膜的制备中 ,以 1,3 二甲基黄嘌呤 (茶碱 ,THO)为模板分子 ,含有成膜骨干残基和功能残基的丙烯腈 丙烯酸的共聚物为膜材料 ,用相转化沉淀法制备了具有THO分子识别功能的高分子膜。FT IR及NMR测试结果表明 :制备的高分子膜中 ,THO模板分子和膜中的丙烯酸功能残基存在着氢键键合作用。大量的极性醋酸水溶液可抽出膜中的模板分子。THO溶液和与模板分子具有相似结构的 1,3,7 三甲基黄嘌呤 (咖啡因 ,CAF)溶液的基质透过实验结果 :进入膜结构中THO分子的量远大于CAF分子 ,这表明制备的高分子膜具有THO分子识别功能。实验结果还表明
关键词
相转化沉淀法
分子复制法
模板分子
功能性高分子膜
分子识别
高分子材料
二甲基黄嘌呤
Keywords
phase inversion technique
molecular imprint
template molecule
functional copolymer membrane
分类号
TQ317 [化学工程—高聚物工业]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
肿瘤血管破坏剂5,6-二甲基黄嘌呤-4-乙酸对小鼠Lewis肺癌转移的抑制作用及机制
崔霞
何微
肖智勇
王莹
刘峰
周文霞
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
茶碱二氟甲基化的研究
郝啸
陈伟良
陈明
兰社民
张建明
李武客
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2007
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
用分子复制法制备具有分子识别功能的高分子膜
王红英
吕秋丰
曹少魁
孙宏
《北京大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2001
6
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职称材料
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